Бупренорфин налоксон торговое название


Бупренорфин + Налоксон (Buprenorphine + Naloxone)

Бупренорфин + НалоксонBuprenorphinum + Naloxonum (род. Buprenorphini + Naloxoni)
  • Опиоидные наркотические анальгетики в комбинациях
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
  • Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

    Фармакодинамика

    Фармакологическое действие комбинации бупренорфин + налоксон при сублингвальном применении определяется входящим в ее состав бупренорфином.

    Бупренорфин — опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа μ-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам κ-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация μ-опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал комбинации бупренорфин + налоксон.

    Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром отмены опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у зависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (в/в, в/м, п/к) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

    Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

    Начало действия бупренорфина после сублингвального применения комбинации бупренорфин + налоксон наступает через 30 мин. Максимальное действие наблюдается через 3 ч. Длительность анальгезирующего действия — 5 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50–55%. Сmax в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 ч и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

    При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

    Распределение

    Бупренорфин хорошо проникает через ГЭБ. На 96% связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Vd бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват тканями организма.

    Налоксон на 45% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

    Метаболизм

    Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин — не обладает существенной анальгезирующей активностью и также подвергается глюкуронированию.

    Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6%) при сублингвальном применении. Всосавшееся незначительное количество налоксона, входящего в состав комбинации бупренорфин + налоксон, не создает терапевтической концентрации в плазме крови и не оказывает влияние на эффекты и метаболизм бупренорфина.

    Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6-оксогруппе).

    Выведение

    T1/2 бупренорфина из плазмы крови составляет 24–42 ч. Выведение метаболитов осуществляется почками (30%) и с желчью (69%). Всего около 1% бупренорфина выделяется в неизмененном виде.

    T1/2 налоксона составляет 2–12 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

    Послеоперационный болевой синдромом (сильной и средней интенсивности); болевой синдром, обусловленный травмами и ожогами; при проведении диагностических процедур.

    Гиперчувствительность к бупренорфину и налоксону; состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением ЦНС; одновременное применение с ингибиторами МАО, как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены (см. «Взаимодействие»); стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта; лекарственная зависимость, в т.ч. опиоидная; судорожные состояния; черепно-мозговая травма; острая алкогольная интоксикация; бронхиальная астма, астматический статус; легочно-сердечная недостаточность; нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия); паралитический илеус; острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

    Дыхательная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; микседема; гипотиреоз; надпочечниковая недостаточность; угнетение ЦНС; токсический психоз; гиперплазия предстательной железы; стриктуры уретры; алкоголизм; пожилой и старческий возраст.

    Комбинация бупренорфин + налоксон противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения этой комбинации (сублингвально) не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    При применении комбинации бупренорфин + налоксон в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних 3 мес беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

    Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

    В исследовании на животных, при применении бупренорфина у крыс было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения комбинацией бупренорфин + налоксон.

    Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

    Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы: очень часто (≥10%); часто (≥1,

    www.rlsnet.ru

    Бупраксон®

    Бупраксон®Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003748

    Дата последнего изменения: 07.02.2017

    Состав

    Состав на одну таблетку.

    Активные вещества: бупренорфина гидрохлорид - 0,216 мг, эквивалентный 0,200 мг бупренорфина; налоксона гидрохлорид - 0,222 мг, эквивалентный 0,200 мг налоксона

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27,729 мг, маннитол (маннит) - 18,000 мг, крахмал картофельный - 9,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1,233 мг, кросповидон (полипласдон XL - 10) - 1,800 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) - 0,600 мг, магния стеарат - 0,600 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,600 мг.

    Состав и форма выпуска

    Описание лекарственной формы

    Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета

    Фармакологическая группа

    Анальгезирующее наркотическое средство.

    Наркотическое средство, внесенное в список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

    Фармакологические (иммунобиологические) свойства

    Комбинированный лекарственный препарат, содержащий бупренорфин и налоксон. При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.

    Бупренорфин

    Бупренорфин - опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа р-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам к-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация р- опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал препарата.

    Налоксон

    Налоксон - антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром «отмены» опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (внутривенном, внутримышечном, подкожном) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

    Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

    Начало действия бупренорфина после сублингвального применения препарата Бупраксон® наступает через 30 минут. Максимальное действие наблюдается через 3 часа. Длительность анальгезирующего действия - 5 часов.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бупренорфин

    При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55 %. Максимальная концентрация (С max ) в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 часа и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

    Налоксон

    При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5 %. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

    Распределение

    Бупренорфин

    Бупренорфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. На 96 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Объем распределения (Vd) бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват органами организма.

    Налоксон

    Налоксон на 45 % связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином.

    Метаболизм

    Бупренорфин

    Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и так же подвергается глюкуронированию.

    Налоксон

    Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6 %) при сублингвальном применении. Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав препарата Бупраксон®, не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина.

    Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6- оксогруппе).

    Выведение

    Бупренорфин

    Период полувыведения (T½) бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 часа. Выведение метаболитов осуществляется почками (30 %) и с желчью (69 %). Всего около 1 % препарата выделяется в неизмененном виде.

    Налоксон

    (T½) налоксона составляет 2-12 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

    Показания

    У пациентов с послеоперационным болевым синдромом (сильной и средней интенсивности), болевым синдромом, обусловленным травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.

    Противопоказания

    •           гиперчувствительность к бупренорфину, налоксону и другим компонентам препарата;
    •           состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением центральной нервной системы;
    •           одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
    •           стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта;
    •           лекарственная зависимость, в том числе опиоидная;
    •           судорожные состояния;
    •           черепно-мозговая травма;
    •           острая алкогольная интоксикация;
    •           бронхиальная астма, астматический статус;
    •           легочно-сердечная недостаточность;
    •           нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия);
    •           паралитический илеус;
    •           острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
    •           применение при беременности и в период грудного вскармливания;
    •           возраст до 18 лет;
    •           непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел «Особые указания»).

    С осторожностью:

    •           дыхательная недостаточность,
    •           печеночная и/или почечная недостаточность,
    •           микседема,
    •           гипотиреоз, - надпочечниковая недостаточность
    •           угнетение центральной нервной системы,
    •           токсический психоз,
    •           гиперплазия предстательной железы,
    •           стриктуры уретры,
    •           алкоголизм,
    •           пожилой и старческий возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения сублингвальных таблеток Бупраксон® не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    При применении препарата в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

    Грудное вскармливание

    Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

    В исследовании на животных, у крыс при применении бупренорфина было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом Бупраксон®.

    Фертильность

    Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

    Способ применения и дозы

    Препарат Бупраксон®применяют сублингвально. Таблетки удерживаются под языком до полного рассасывания.

    Дозу подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и дозы должны определяться врачом.

    Разовая доза для взрослых составляет 1 или 2 таблетки. Повторное применение препарата в аналогичной дозе возможно каждые 6 - 8 часов.

    Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза составляет 8 таблеток.

    Дозу препарата Бупраксон®необходимо уменьшать у пациентов пожилого возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном применении седативных средств и других наркотических анальгетиков.

    Препарат Бупраксон® в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия

    средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

    Побочные действия

    Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы.

    Очень частые                                   - 1/10 назначений                             (≥ 10 %)

    Частые                                   - 1/100 назначений                           (≥ 1 %, но < 10 %)

    Нечастые                               - 1/1000 назначений                         (≥ 0,1 %, но < 1 %)

    Редкие                                   - 1/10000 назначений                       (≥ 0,01 %, но

    www.rlsnet.ru

    Бупренорфин налоксон торговое название аналоги. Субоксон инструкция, описание и отзывы

    Произношение

    Общее название: бупренорфин и налоксон (пероральный / сублингвальный) (BUE pre NOR feen и nal OX one (OR al / sub LIN gwal))Именамарок :Bunavail, Suboxone, Zubsolv

    Что такое суксокс?

    Субоксон содержит комбинацию бупренорфина и налоксона. Бупренорфин - опиоидный препарат, иногда называемый наркотиком. Налоксон блокирует действие опиоидных препаратов, включая облегчение боли или чувство благополучия, которое может привести к злоупотреблению опиоидами.

    Suboxone используется для лечения наркотической (опиатной) зависимости.

    Субоксон не используется в качестве обезболивающего средства.

    Важная информация

    Suboxone может замедлить или остановить ваше дыхание, и может быть привыкание даже при обычных дозах. НЕПРАВИЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТОЙ МЕДИЦИНЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого человека, использующего лекарство без рецепта.

    Слайд-шоу Лекарственные средства для лечения ревматоидного артрита - каковы ваши варианты?

    Взятие субоксона во время беременности может привести к появлению у новорожденных опасных симптомов отмены.

    Смертельные побочные эффекты могут возникать, если вы используете Субоксон с алкоголем или с другими препаратами, которые вызывают сонливость или замедляют дыхание.

    Прежде чем принимать это лекарство

    Вы не должны использовать Suboxone, если у вас аллергия на бупренорфин или налоксон (Narcan).

    Некоторые лекарства могут взаимодействовать с бупренорфином и налоксоном и вызывать серьезное заболевание, называемое синдромом серотонина. Убедитесь, что ваш врач знает, принимаете ли вы лекарства от депрессии, психического заболевания, болезни Паркинсона, головных болей мигрени, серьезных инфекций или профилактики тошноты и рвоты. Попросите вашего врача, прежде чем вносить какие-либо изменения в том, как и когда вы принимаете лекарства.

    Чтобы убедиться, что Suboxone безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

      Любой тип проблемы с дыханием или заболевания легких;

      Увеличенная простата, проблемы мочеиспускания;

      Заболевания печени или почек;

      Аномальная кривизна позвоночника, которая влияет на дыхание;

      Проблемы с вашим желчным пузырем, надпочечниками или щитовидной железой;

      История злоупотребления наркотиками, алкогольная зависимость или психическое заболевание;

      История травмы головы, опухоли головного мозга или судорог; или

      Если вы используете седативный препарат, такой как валиум (диазепам, альпразолам, лоразепам, ативан, клонопин, ресторил, транксин, стих, ксанак и др.).

    Неизвестно, вредит ли это лекарство нерожденному ребенку. Если вы используете Suboxone во время беременности, ваш ребенок может стать зависимым от препарата. Это может вызвать опасные для жизни симптомы отмены у ребенка после его рождения. Младенцы, рожденные в зависимости от привыкания, могут нуждаться в лечении в течение нескольких недель. Расскажите своему врачу, если вы беременны.

    Долгосрочное применение опиоидных препаратов может повлиять на рождаемость (способность иметь детей) у мужчин или женщин. Неизвестно, являются ли опиоидные эффекты на фертильность постоянными.

    Бупренорфин и налоксон могут проникать в грудное молоко и могут вызывать проблемы сонливости или дыхания у грудного ребенка. Расскажите своему врачу, если вы кормите грудью.

    Как я могу взять Suboxone?

    Используйте Suboxone точно так же, как сразу вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Это лекарство может замедлить или остановить ваше дыхание. Никогда не используйте субоксон в больших количествах или дольше, чем предписано.

    Это лекарство может быть привычным. Никогда не делитесь этим лекарством с другим человеком, особенно с наркоманией или наркоманией. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта. Продажа или раздача субоксона противоречит закону.

    Прочтите всю информацию о пациентах, руководства по лекарствам и инструкции, предоставленные вам. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

    Используйте сухие руки при работе с сублингвальной таблеткой или пленкой Suboxone. Выпейте стакан воды, чтобы увлажнить рот. Поместите подъязычную таблетку или подъязычную пленку под язык и позвольте ей раствориться. Поместите буккальную пленку в рот против внутренней части щек и позвольте ей раствориться. Не жуйте или не разрезайте таблетку или пленку и не проглатывайте ее целиком.

    Если вы переключаетесь между лекарствами, содержащими бупренорфин, вы не можете использовать одну и ту же дозу для каждого из них. Внимательно следите за всеми направлениями.

    Не прекращайте использовать субокссон внезапно, или у вас могут быть неприятные симптомы абстиненции. Попросите вашего врача, как безопасно прекратить использование этого лекарства.

    Вам понадобятся частые анализы крови, чтобы проверить вашу функцию печени.

    Наденьте ярлык с медицинским предупреждением или несите удостоверение личности, в котором говорится, что вы принимаете это лекарство. Любой врач, который лечит вас, должен знать, что к вам обращаются за наркотической зависимостью. Убедитесь, что члены вашей семьи знают, что вы используете это лекарство, если им нужно говорить за вас во время чрезвычайной ситуации.

    Никогда не раздавите или не сломайте таблетку Суксосона, чтобы вдохнуть порошок или смешать его с жидкостью для инъекции препарата в вашу вену. Эта практика привела к смерти.

    Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите это лекарство в сумке из фольги до готовности к использованию. Отбросьте пустую сумку в место, куда не могут попасть дети и домашние животные.

    Следите за количеством лекарства, используемого в каждой новой бутылке. Бупренорфин является наркотиком злоупотребления, и вам следует знать, кто использует ваше лекарство неправильно или без рецепта.

    Не оставляйте неиспользованный Suboxone, который больше не нужен. Спросите своего фармацевта, где найти программу утилизации лекарств. Если нет программы возврата, промойте любое неиспользованное лекарство в унитазе.

    См. Также: Информация дозирования (более подробно)

    Что произойдет, если я пропущу дозу?

    Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

    Читайте так же про препарат Nexavar .

    Что произойдет, если я передозирую?

    Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222. Передозировка субоксоном может быть фатальной, особенно у ребенка или другого человека, использующего лекарство без рецепта.

    Симптомы передозировки могут включать тяжелую сонливость, обморок и медленное дыхание (дыхание может прекратиться).

    Чего следует избегать, принимая Suboxone?

    Не употребляйте алкоголь. Могут возникнуть опасные побочные эффекты или смерть.

    Субоксон может ухудшить ваше мышление или реакцию. Избегайте вождения или управления машиной, пока вы не узнаете, как лекарство повлияет на вас. Головокружение или тяжелая сонливость могут стать причиной падений или других аварий.

    Читайте так же про препарат триамцинолона .

    Субоксонные побочные эффекты

    Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на суксокс: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

    Как и другие наркотические препараты, субокссон может замедлить ваше дыхание. Смерть может произойти, если дыхание становится слишком слабым.

    Немедленно обратитесь к врачу или обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас есть:

      Слабое или неглубокое дыхание, ощущение, что вы можете исчезнуть;

      Путаница, потеря координации, крайняя слабость;

      Помутнение зрения, невнятная речь;

      Проблемы надпочечников - тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружение, чувство слабости или усталости;

      Высокий уровень серотонина в организме - возбуждение, галлюцинации, лихорадка, быстрый сердечный ритм, сверхактивные рефлексы, тошнота, рвота, диарея, потеря координации, обморок;

      Проблемы с печенью - тошнота, боль в верхнем желудке, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз); или

      Симптомы отмены - понос, рвота, дрожь или дрожь, насморк, водянистые глаза, боль в мышцах и ощущение очень жаркое или холодное.

    Общие побочные эффекты субоксонов могут включать:

      Головокружение, сонливость, помутнение зрения, чувство пьяного;

      Боли в языке, покраснение или онемение в вашем рту;

      Запоры, легкая тошнота, рвота;

      Головная боль, боль в спине, опухоль в ваших руках или ногах;

      Быстрое или стучащее сердцебиение, повышенное потоотделение; или

      Повышенное потоотделение; или

      Проблемы со сном (бессонница).

    Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

    См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

    Какие другие препараты повлияют на субоксон?

    Бупренорфин и налоксон могут взаимодействовать со многими другими препаратами и вызывать опасные побочные эффекты или смерть. Убедитесь, что ваш врач знает, используете ли вы также:

      Другие наркотические препараты - лекарство от опиоидной боли или лекарство от кашля по рецепту;

      Лекарства, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание - снотворное, расслабляющий мышцы, успокаивающий, успокаивающий или антипсихотическая медицина; или

      Лекарства, которые влияют на уровень серотонина в вашем организме - медицина для депрессии, болезнь Паркинсона, головные боли мигрени, серьезные инфекции или профилактика тошноты и рвоты.

    Этот список не является полным, и многие другие препараты могут взаимодействовать с бупренорфином и налоксоном. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и тех, кого вы начинаете или прекращаете использовать. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

    Следующая >Побочные эффекты

    Где я могу получить дополнительную информацию?

    • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Suboxone.

    Видео о Субоксон

    Бупраксон ® Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003748

    Дата последнего изменения: 07.02.2017

    Состав

    Состав на одну таблетку.

    Активные вещества: бупренорфина гидрохлорид - 0,216 мг, эквивалентный 0,200 мг бупренорфина; налоксона гидрохлорид - 0,222 мг, эквивалентный 0,200 мг налоксона

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27,729 мг, маннитол (маннит) - 18,000 мг, крахмал картофельный - 9,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1,233 мг, кросповидон (полипласдон XL - 10) - 1,800 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) - 0,600 мг, магния стеарат - 0,600 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,600 мг.

    Состав и форма выпуска

    Таблетки сублингвальные

    Описание лекарственной формы

    Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета

    Фармакологическая группа

    Фармакологические (иммунобиологические) свойства

    Комбинированный лекарственный препарат, содержащий бупренорфин и налоксон. При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.

    Бупренорфин

    Бупренорфин - опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа р-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам к-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация р- опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал препарата.

    Налоксон

    Налоксон - антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром «отмены» опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (внутривенном, внутримышечном, подкожном) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

    Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

    Начало действия бупренорфина после сублингвального применения препарата Бупраксон ® наступает через 30 минут. Максимальное действие наблюдается через 3 часа. Длительность анальгезирующего действия - 5 часов.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бупренорфин

    При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55 %. Максимальная концентрация (С max) в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 часа и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

    Налоксон

    При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5 %. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

    Распределение

    Бупренорфин

    Бупренорфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. На 96 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Объем распределения (V d) бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват органами организма.

    Налоксон

    Налоксон на 45 % связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином.

    Метаболизм

    Бупренорфин

    Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и так же подвергается глюкуронированию.

    Налоксон

    Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6 %) при сублингвальном применении. Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав препарата Бупраксон ® , не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина.

    Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6- оксогруппе).

    Выведение

    Бупренорфин

    Период полувыведения (T ½) бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 часа. Выведение метаболитов осуществляется почками (30 %) и с желчью (69 %). Всего около 1 % препарата выделяется в неизмененном виде.

    Налоксон

    (T ½) налоксона составляет 2-12 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

    Показания

    У пациентов с послеоперационным болевым синдромом (сильной и средней интенсивности), болевым синдромом, обусловленным травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к бупренорфину, налоксону и другим компонентам препарата;
    • состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением центральной нервной системы;
    • одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
    • стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта;
    • лекарственная зависимость, в том числе опиоидная;
    • судорожные состояния;
    • черепно-мозговая травма;
    • острая алкогольная интоксикация;
    • бронхиальная астма, астматический статус;
    • легочно-сердечная недостаточность;
    • нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия);
    • паралитический илеус;
    • острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
    • применение при беременности и в период грудного вскармливания;
    • возраст до 18 лет;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел «Особые указания»).

    С осторожностью:

    • дыхательная недостаточность,
    • печеночная и/или почечная недостаточность,
    • микседема,
    • гипотиреоз, - надпочечниковая недостаточность
    • угнетение центральной нервной системы,
    • токсический психоз,
    • гиперплазия предстательной железы,
    • стриктуры уретры,
    • алкоголизм,
    • пожилой и старческий возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения сублингвальных таблеток Бупраксон ® не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    При применении препарата в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

    Грудное вскармливание

    Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

    В исследовании на животных, у крыс при применении бупренорфина было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом Бупраксон ® .

    Фертильность

    Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

    Способ применения и дозы

    Препарат Бупраксон ® применяют сублингвально. Таблетки удерживаются под языком до полного рассасывания.

    Дозу подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и дозы должны определяться врачом.

    Разовая доза для взрослых составляет 1 или 2 таблетки. Повторное применение препарата в аналогичной дозе возможно каждые 6 - 8 часов.

    Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза составляет 8 таблеток.

    Дозу препарата Бупраксон ® необходимо уменьшать у пациентов пожилого возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном применении седативных средств и других наркотических анальгетиков.

    Препарат Бупраксон ® в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия

    средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

    Побочные действия

    Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы.

    Очень частые - 1/10 назначений (≥ 10 %)

    Частые - 1/100 назначений (≥ 1 %, но < 10 %)

    Нечастые - 1/1000 назначений (≥ 0,1 %, но < 1 %)

    Редкие - 1/10000 назначений (≥ 0,01 %, но

    Очень редкие - менее 1/10000 назначений (< 0,01 %)

    Побочные эффекты Бупраксона ® определяются бупренорфином.

    Аллергические реакции: редко: сыпь, крапивница.

    Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто - седация, часто - слабость; редко - спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз.

    При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - шум в ушах.

    Со стороны кожных покровов: редко - цианоз, зуд.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочеиспускания.

    Со стороны обмена веществ: редко - потливость.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота, сухость во рту, запор.

    Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.

    Со стороны органов чувств: часто - миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко - конъюнктивит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - повышение артериального давления, редко - тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, «приливы» крови.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка

    Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином.

    Симптомы: тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.

    Лечение: физическая и вербальная стимуляция пациента, симптоматическая терапия.

    Симптоматическая терапия: кислород, инфузионная терапия, парентеральное введение налоксона (рекомендуется разовое внутривенное или внутримышечное введение налоксона в дозе 0,4-2 мг с повторами через 2-3 минуты, до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими «полными опиоидными агонистами». При необходимости - вспомогательная и искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

    Взаимодействие

    Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.

    При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.

    При сочетании Бупраксона ® с «полными опиоидными агонистами», возможно развитие синдрома «отмены» опиатов.

    При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС.

    При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому Бупраксона ® следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, так как бупренорфин может приводить к миозу и изменению уровня сознания.

    Препараты, ингибирующие активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, макролиды, эритромицин и др.) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир) могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.

    При совместном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP3A4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получавших Бупраксон ® , таблетки сублингвальные, на наличие признаков и симптомов синдрома «отмены».

    Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. Зверобой продырявленный, как индуктор изофермента CYP3A4, способен снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.

    Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

    Форма выпуска

    Таблетки сублингвальные.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

    Условия хранения

    В соответствии с правилами хранения наркотических средств, внесенных в список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту.

    Бупраксон ® - инструкция по медицинскому применению - РУ №

    Бупренорфин - обезболивающий, полусинтетический препарат из опиумных алкалоидов (), что используется в онкологии, хирургии.

    Легально применяют в заместительной терапии от .

    Среди фармацевтических средств распространен под такими названиями: Анфин, Норфин, Бупранал, Эндок, Юнифин, Лепетан, Субутекс.

    Химическая формула вещества по ИЮПАК: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид.

    Но что такое бупренорфин на самом деле: мощное обезболивающее или опасный наркотик?

    Использование бупренорфина в медицинских целях

    Полусинтетический опиоид вызывает негативные последствия, если у пациента есть ряд заболеваний, например:

    1. нарушение дыхательных функций (астма, хроническое обструктивное заболевание легких);
    2. гепатит В, С;
    3. проблемы с почками и щитовидной железой;
    4. отклонения в работе желудка;
    5. патологии желчного пузыря;
    6. нарушения в деятельность надпочечников;
    7. психические заболевания.

    При предоставлении первой медицинской помощи стоит сообщать врачу про хронические болезни из этого списка.

    Субутекс — одно из торговых названий бупренорфина

    На территории Российской Федерации бупренорфин включен в , оборот которых в РФ ограничен. По законодательству России выпуск и продажа препарата находятся под строгим контролем.

    Симптомы зависимости

    Признаки зависимости аналогичны опиоидным наркотикам. Больной стремится уединится в темном и тихом помещении, его речь несвязна и бывает неуместной, изменяется восприимчивость к болевым ощущениям, кожа бледнеет, зрачки сужаются, нарушается легочная вентиляция.

    Передозировка и побочные эффекты

    Если употреблять Субутекс с алкоголем или другими анальгетиками, то возникнет нарушение центральной нервной системы.

    При передозировке веществом появляются следующие признаки:

    • нарушение работы сердца, аритмия;
    • озноб;
    • головокружения;
    • зрительные и слуховые галлюцинации;
    • рвотные позывы;
    • затрудненное дыхание.

    Эффективным антидотом при отравлении является Налоксон. Он выводит токсины и улучшает состояние больного. Смесь бупренорфина и налоксона используют для избавления от зависимости , .

    Лечение зависимости от таблеток бупренорфина

    Терапия проводится в наркологических центрах, клиниках или больницах. Вначале выполняют детоксикацию организма, то есть выведение всех токсинов.

    Этот этап важный, потому что без него может быть реакция резкой отмены. Следующий шаг - постепенное уменьшение дозы препарата вплоть до полного отказа от наркотика.

    Детоксикация — важная часть лечения зависимости от бупренорфина

    При тяжелой формы зависимости от бупренорфина используют налоксон перед использованием которого важно прочитать инструкцию по применению.

    Чтобы пациент больше не прибегал к использованию наркотических средств его ставят на учет в клинику. Откуда убирают при условии, что в течение 5 лет в его крови не будет найдено никаких психоактивных веществ.

    Заключение

    Препарат не является полностью безопасным, хоть его действие и сравнительно мягкое по сравнению с морфином, героином, .

    Сочетание бупренорфин + налоксон выпускается под торговыми названиями Бупроксон и Субоксон.

    Их действие эффективнее по последним исследованиям, чем чистое вещество, так как одновременно заменяет токсины и уничтожает их.

    Видео: Препараты при метадоновой заместительной терапии: Бупренорфин, Субоксон

    Сильнодействующий опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина, алкалоида опия. Является частичным агонистом опиоидных рецепторов и антагонистом рецепторов k. Сильнее, чем морфин, связывается с опиоидным рецептором типа μ, но имеет более низкую внутреннюю активность. Вызывает сужение зрачков, не вызывает эйфории. Хорошо растворяется в жирах, на 96% связывается с белками плазмы. Имеет низкую биодоступность после перорального приема из-за инактивации в кишечнике и печени, поэтому вводится внутримышечно, подкожно или сублингвально. Биологическая доступность составляет 55–90%. Проникает в ЦНС и через плаценту. Препарат начинает действовать через 5-10минут после внутримышечного или подкожного введения, через 10-20 минут после сублингвального применения, максимальный эффект достигается соответственно: час и 2-3 часа после приёма. После введения в виде трансдермальной системы концентрация медленно и постепенно увеличивается, минимальная эффективная концентрация наступает по истечении 12–24 часов, tmax составляет 60–80 ч; по снятию пластыря t1/2 составляет примерно 30 часов, экскреция происходит медленнее, чем после внутривенного введения. Метаболизируется в печени до метаболитов, конъюгированных с гликуромидом. Спецификой продолжительного действия бупренорфина является длительное время диссоциации от опиоидных рецепторов. 2/3 препарата выводится из организма в неизменном виде с фекалиями и 1/3 в виде метаболитов с мочой.

    Бупренорфин: инструкция по применению

    Лечение острой и хронической боли в послеоперационный период, при остром инфаркте миокарда, тяжелой или умеренной боли при онкологических заболеваниях, посттравматической боли, а также боли при заболеваниях нервной системы (например, воспаление седалищного нерва).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, дыхательная недостаточность или угроза его возникновения, миастения, беременность. Не использовать при лечении людей, зависимых от опиоидов, в алкогольном бреду, а также пациентов, принимающих ингибиторы МАО в настоящее время или в течение последних 14 дней. Соблюдать особую осторожность у пациентов с острой алкогольной интоксикацией, судорогами, травмами головы, расстройствами сознания неизвестной этиологии, с повышенным внутричерепным давлением, шоком, респираторными расстройствами, с нарушением функции печени или коры надпочечников, гипотиреозом, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, с алкогольной или опиоидной зависимостью, а также в случае невозможности использования механической вентиляции. Нет данных о применении препарата у детей младше 6 месяцев. Не рекомендуется использование трансдермальных препаратов пациентам до 18 лет до (не соответствующих исследований). У пациентов с повышенной температурой может возникнуть увеличение абсорбции препарата из пластыря и усиление побочных эффектов.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Не принимать одновременно с ингибиторами MAO, а также в течении 14 дней после прекращения их использования. Не рекомендуется параллельное использование с другими опиоидами, алкоголей, анестетиками, снотворными, седативными и другими препаратами, имеющими депрессивное действие на центральную нервную систему (в частности, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами), так как это может усугубить симптомы со стороны ЦНС. Бупренорфин синергически взаимодействует с другими опиоидами, стоит принимать во внимание на возможность возникновения дыхательной недостаточности, особенно при применении более высоких доз. Также можно ожидать взаимодействия с ингибиторами и индукторами CYP3A4. У пациентов, получавших морфин (физически зависимых) может вызвать симптомы абстиненции. Антихолинергические препараты, уменьшающие количество слюны, препятствуют сублингвальному восприятию препарата.

    Бупренорфин: побочные эффекты

    Тошнота, головокружение, рвота, запор, миоз, гипотензия, потливость, головная боль, проблемы с дыханием, спутанность сознания, нарушения сна, беспокойство, седация, сонливость, одышка, сухость во рту, сыпь, усталость, потеря аппетита, психотические симптомы (галлюцинации, тревожное состояние, ночные кошмары), ухудшение концентрации, невнятная речь, онемение, головокружение, парестезии, нарушения зрения, затуманенное зрение, расстройство дыхания, изжога, задержка мочи, расстройство мочеиспускания, перепады настроения, мышечные фасцикуляции. В случае трансдермального введения очень часто: эритема, зуд, отеки. Не очень часто: снижение эректильной дисфункции, редко: ослабление либидо, местные аллергические реакции с симптомами воспаления (в случае их возникновения следует прекратить применение препарата), отек век, абстинентный синдром. Очень редко: нарушение вкусовых ощущений, боль в ушах, гипервентиляция, икота, возникновение гнойничков и везикул, боли в груди, тяжелые аллергические реакции, привыкание. После применения раствора для инъекций или подъязычных таблеток могут возникнуть:: эйфория, депрессия, цианоз, конъюнктивит, ощущение холода, бледность, шум в ушах, блок Венкебаха, деперсонализация, кома, диарея, судороги. Препарат может вызвать зависимость. В случае передозировки может произойти угнетение дыхания, седативный эффект, сонливость, тошнота и рвота, миоз, коллапс. Применить симптоматическое лечение; в случае респираторной недостаточности, вызванной бупренорфином, следует ввести дозу , в несколько раз превышающую стандартную (0,4-0,8 мг); имеет ограниченный эффект, поэтому следует обеспечить надлежащую вентиляцию; Не применять леваллорфан или налорфин.

    Беременность и лактация

    Kaтегория C. Бупренорфин, применяемый в течение последних нескольких недель беременности, увеличивает риск нарушения неонатального дыхания даже после краткосрочного использования; постоянное использование в третьем триместре может вызвать симптомы неонатальной абстиненции. Не применять во время беременности и в период лактации.

    Бупренорфин: дозировка

    Внутримышечно или медленное введение внутривенно. Боль различной этиологии. Взрослые и дети старше 12 лет обычно 0,3–0,6 мг каждые 6–8 часов. Дети в возрасте до 12 лет 3–6 мкг/кш массы тела каждые 6–8 часов. Не превышать дозу 9 мкг/кг массы тела. При премедикации у взрослых 0,3 мг внутримышечно за час до операции; сублингвально 0,4 мг за 2 часа перед операцией. Дети 6-12 лет сублингвально; 16–25 кг массы тела – 0,1 мг, 25–37,5 кг массы тела – 0,1–0,2 мг, 37,5–50 кг массы тела 0,2–0,3 мг. доза 0,4 мг, применяемая сублингвально, соответствует дозе 0,3 мг внутримышечно. Трансдермальная система. Пациентам, ранее не получавшим обезболивающие препараты или применяющим неопиоидные анальгетики – 35 мкг/ч; в случае, если пациент ранее принимал опиоиды, в зависимости от дозы и способа применения 35–2 × 70 мкг/ч (подробности – смотреть: зарегистрированные материалы производителя). Первая оценка обезболивающего действия должна быть проведена после 2 часов применения пластыря. Начальная доза должна быть скорректирована в зависимости от степени боли; пластырь следует менять, по крайней мере, через каждые 96 часов, через регулярные промежутки времени (например, в понедельник утром и в четверг вечером), одновременно использовать не более 2 пластырей. Пациенты, нуждающиеся в дополнительном обезболивании, могут дополнительно принять бупренорфин сублингвально в дозе 0,2-0,4 мг /день; если необходимо регулярное введение дополнительных доз бупренорфина сублингвально 0,4-0,6 мг /день, следует применить пластырь, содержащий более высокую дозу. Бупренорфин рекомендуется применять при боли от умеренной до сильной при переходе с анальгетиков второго уровня (трамадол, кодеин, дигидрокодеин) в начальной дозе 0,2 мг сублингвально каждые 8 часов. Не следует превышать дозу 3,2 мг/день.

    Русское название

    Бупренорфин + Налоксон

    Латинское название веществ Бупренорфин + Налоксон

    Buprenorphinum + Naloxonum (род. Buprenorphini + Naloxoni)

    Фармакологическая группа веществ Бупренорфин + Налоксон

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Фармакология

    Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

    Фармакодинамика

    Фармакологическое действие комбинации бупренорфин + налоксон при сублингвальном применении определяется входящим в ее состав бупренорфином.

    Бупренорфин — опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа μ-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам κ-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация μ-опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал комбинации бупренорфин + налоксон.

    Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром отмены опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у зависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (в/в, в/м , п/к) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

    Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

    Начало действия бупренорфина после сублингвального применения комбинации бупренорфин + налоксон наступает через 30 мин. Максимальное действие наблюдается через 3 ч. Длительность анальгезирующего действия — 5 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55%. С max в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 ч и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

    При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

    Распределение

    Бупренорфин хорошо проникает через ГЭБ . На 96% связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. V d бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват тканями организма.

    Налоксон на 45% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

    Метаболизм

    Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4 , с последующим глюкуронированием с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин — не обладает существенной анальгезирующей активностью и также подвергается глюкуронированию.

    Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6%) при сублингвальном применении. Всосавшееся незначительное количество налоксона, входящего в состав комбинации бупренорфин + налоксон, не создает терапевтической концентрации в плазме крови и не оказывает влияние на эффекты и метаболизм бупренорфина.

    Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6-оксогруппе).

    Выведение

    T 1/2 бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 ч. Выведение метаболитов осуществляется почками (30%) и с желчью (69%). Всего около 1% бупренорфина выделяется в неизмененном виде.

    T 1/2 налоксона составляет 2-12 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

    Применение веществ Бупренорфин + Налоксон

    Послеоперационный болевой синдромом (сильной и средней интенсивности); болевой синдром, обусловленный травмами и ожогами; при проведении диагностических процедур.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к бупренорфину и налоксону; состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением ЦНС; одновременное применение с ингибиторами МАО , как в течение всего периода применения ингибиторов МАО , так и в течение 14 дней после их отмены (см. «Взаимодействие»); стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта; лекарственная зависимость, в т.ч. опиоидная; судорожные состояния; черепно-мозговая травма; острая алкогольная интоксикация; бронхиальная астма, астматический статус; легочно-сердечная недостаточность; нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия); паралитический илеус; острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

    Ограничения к применению

    Дыхательная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; микседема; гипотиреоз; надпочечниковая недостаточность; угнетение ЦНС; токсический психоз; гиперплазия предстательной железы; стриктуры уретры; алкоголизм; пожилой и старческий возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Комбинация бупренорфин + налоксон противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения этой комбинации (сублингвально) не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    При применении комбинации бупренорфин + налоксон в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних 3 мес беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

    Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

    В исследовании на животных, при применении бупренорфина у крыс было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения комбинацией бупренорфин + налоксон.

    Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

    Побочные действия веществ Бупренорфин + Налоксон

    Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы: очень часто (≥10%); часто (≥1,

    Побочные эффекты комбинации бупренорфин + налоксон определяются входящим в ее состав бупренорфином.

    Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница.

    Со стороны ЦНС : очень часто — седация; часто — слабость; редко — спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз.

    При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.

    Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — шум в ушах.

    Со стороны кожных покровов: редко — цианоз, зуд.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочеиспускания.

    Со стороны обмена веществ: редко — потливость.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — рвота, сухость во рту, запор.

    Со стороны дыхательной системы: редко — угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.

    Со стороны органов чувств: часто — миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко — конъюнктивит.

    Со стороны ССС : часто — повышение АД; редко — тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, приливы крови.

    Взаимодействие

    Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.

    При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.

    При сочетании комбинации бупренорфин + налоксон с полными опиоидными агонистами, возможно развитие синдрома отмены опиатов.

    При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС .

    При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому комбинацию бупренорфин + налоксон следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, т.к. бупренорфин может приводить к миозу и изменению уровня сознания.

    ЛС, ингибирующие активность изофермента CYP3A4 (включая кетоконазол, макролиды, эритромицин), или ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир) могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.

    При совместном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP3A4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получающих комбинацию бупренорфин + налоксон сублингвально, на наличие признаков и симптомов синдрома отмены.

    Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. ЛС , содержащие зверобой, как индукторы изофермента CYP3A4 , способны снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.

    Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

    Передозировка

    Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином.

    Симптомы: тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.

    Лечение: физическая и вербальная стимуляция пациента, симптоматическая терапия (кислород, инфузионная терапия, парентеральное введение налоксона — рекомендуется разовое в/в или в/м введение налоксона в дозе 0,4-2 мг с повторами через 2-3 мин до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими полными опиоидными агонистами. При необходимости — вспомогательная и ИВЛ .

    Пути введения

    Сублингвально.

    Меры предосторожности веществ Бупренорфин + Налоксон

    Налоксон в состав комбинации бупренорфин + налоксон включен с целью увеличения безопасности при ее применении. В случае немедицинского применения комбинации бупренорфин + налоксон (в связи с наличием в составе наркотического анальгетика) налоксон блокирует эффекты бупренорфина и не приводит к действию, достижение которого преследуется при злоупотреблении бупренорфином. У лиц с физической зависимостью к опиоидам это может привести к развитию синдрома отмены.

    Печеночная недостаточность

    Бупренорфин метаболизируется в печени. У пациентов с нарушением функции печени интенсивность и длительность действия комбинации бупренорфин + налоксон могут изменяться. Применение комбинации бупренорфин + налоксон сублингвально у таких пациентов должно контролироваться специалистом.

    Почечная недостаточность

    Фармакокинетика бупренорфина при почечной недостаточности не изменяется.

    Никотиновая зависимость

    Необходимо предупредить пациентов, что никотин снижает фармакологическую активность комбинации бупренорфин + налоксон.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    heame.ru

    Бупренорфин (Buprenorphine)

    БупренорфинBuprenorphinum (род. Buprenorphini)

    [5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

    C29h51NO4
    • Опиоидные наркотические анальгетики
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • R07.2 Боль в области сердца
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • 52485-79-7

    Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

    Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

    Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

    При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

    Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

    Гиперчувствительность, физическая зависимость.

    Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

    Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

    Проявляется угнетением дыхательного центра.

    Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

    В/в, в/м, сублингвально.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Бупренорфин / налоксон - Buprenorphine/naloxone

    Бупренорфин / налоксон , продаваемые под торговой маркой Suboxone среди других, является сочетание лекарств , которое включает бупренорфина и налоксона . В сочетании с консультированием , он используется для лечения опиоидного использования расстройства . Это уменьшает симптомы отмены в течение приблизительно 24 часов. Бупренорфин / налоксон доступен для использования в двух различных формах, под язык или в щеку .

    Побочные эффекты могут включать угнетение дыхания (снижение дыхания), маленькие зрачки , сонливость, и низкое кровяное давление . Риск передозировки ниже с бупренорфин / налоксон , чем с метадоном . Тем не менее, люди более склонны прекратить лечение на бупренорфин / налоксона по сравнению с метадоном. Метадон, бупренорфин или один, как правило , предпочтительнее , когда требуется лечение во время беременности .

    Бупренорфин, при более низких дозах, приводит к обычным опиоидных эффектов; Однако высокие дозы выше определенного уровня , не приводят к большим последствиям. Считается , что это приведет к снижению риска передозировки , чем некоторые другие опиоиды. Налоксон является опиоидным антагонистом , который конкурирует с и блокирует эффект других опиоидов (включая бупренорфин) , если с помощью инъекции. Налоксон плохо всасывается при приеме внутрь и добавляется , чтобы уменьшить риск того, что люди будут злоупотреблять лекарства путем инъекций. Неправильное путем инъекции или в нос , однако, по- прежнему имеет место. Обменный злоупотребления в Соединенных Штатах , как представляется, ниже , чем с другими опиоидами.

    Комбинированный препарат был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2002 году в Соединенных Штатах оптовая стоимость по состоянию на 2017 год составляет от US $ 2,32 и US $ 3,15 в день. В Соединенном Королевстве подобная доза обходится NHS £ 0.90 до £ 2,72 в день, по данным 2015 года. Общая версия была утверждена в середине 2018 года.

    Медицинские применения

    Бупренорфин / налоксон используется для лечения опиоидного расстройства использования . Длинные результаты термин , как правило , лучше с использованием бупренорфин / налоксон , чем попытки остановить употребление опиоидов в целом. Это включает в себя более низкий риск передозировки с использованием лекарств. В связи с высокой аффинностью связывания и низкой активацией при опиоидном рецепторе, тяга и снятие опиоидов уменьшаются при одновременном предотвращении человека от получения высоких и рецидивирующий на других опиоиды. Сочетание двух препаратов является более предпочтительным , чем в одиночку бупренорфина для поддерживающей терапии из - за наличия налоксона в препарате, который помогает функции как злоупотребление сдерживающим фактором, особенно в отношении внутривенного применения.

    Бупренорфин / налоксон был признан эффективной для лечения опиоидной зависимости, а также служит в качестве рекомендуемой первой линии лекарства в соответствии с Национальным институтом США по борьбе со злоупотреблением наркотических средств. Препарат является эффективной для поддерживающей терапии опиоидной зависимости и имеет в основном одинаковую эффективность к метадон, которые являются, по существу, и более эффективными, чем абстинентной основой лечения.

    Потому что это может быть предписан из - за офисной обстановке (в отличие от метадона , который требует специализированных центров ), бупренорфин / налоксон позволяет большую свободу управления для человека. Кроме того , таким образом , имеет больше рисков в этой уязвимой группы населения. Бупренорфин / налоксон может быть рекомендован для социально стабильных опиоидных пользователей , которые не могут быть в состоянии получить лекарство от центра ежедневно, которые могут иметь еще одно условия требуют регулярных визитов первичных медицинской помощи, или которые могут иметь рабочие места или повседневную жизнь , которые требуют они сохраняют все свои способности и не может принять успокаивающий препарат. Бупренорфин / налоксон также рекомендуется перед метадоном у людей , которые могут быть с высоким риском токсичности метадона, таких как пожилые люди, те , кто принимает высокие дозы бензодиазепинов или других седативных препаратов, сопутствующих злоупотребляющих алкоголем , с более низким уровнем опиоидной терпимости, и лица с высоким риском длительного интервала QT . Кроме того , полезно использовать препарат в сочетании с социально - психологической поддержки и консультирования для человека.

    Противопоказания

    Противопоказания являются серьезным респираторным или печенью нарушения и острым алкоголизм . Есть ограниченные счета перекрестной реактивности с опиатами, но есть возможность. Серьезные ЦНС и угнетение дыхания может также происходить с одновременным использованием депрессантов ЦНС, алкоголя , потребляющих или других ЦНС угнетающих факторов , в то время как на бупренорфин / налоксона.

    Побочные эффекты

    Побочные эффекты аналогичны бупренорфин и других опиоидов. Кроме того, налоксон может вызвать симптомы абстиненции у людей, пристрастившихся к опиоидов. Наиболее распространенные побочные эффекты (в порядке наиболее распространенным наименее распространенных) из подъязычных таблеток включают в себя: головные боли , опиоидной абстиненции синдром, боли, повышенное потоотделение, низкое кровяное давление и рвота. Наиболее распространенные побочные эффекты , наблюдаемые в препаратах пленки язык боль , снижение ощущения и покраснение во рту, головная боль, тошнота, рвота, повышенная потливость , запоры , признаки и симптомы синдрома отмены опиоидов, спать трудности , боль и отек конечностей.

    Бупренорфин / налоксон имеет более мягкий профиль побочных эффектов, чем метадон, и имеет ограниченный респираторные эффекты, из-за оба агонистом / антагонистом эффектов. Однако, бупренорфин / налоксон может быть менее безопасными, чем метадон у людей со стабильным заболеванием печени, так как он может поднять ферменты печени.

    Зависимость и вывода

    Бупренорфин / налоксон, когда берет в избытке, может производить Dysphoric симптомов для не опиоидной зависимости / толерантных лиц из-за бупренорфином быть частичным агонистом опиоидов. Сублингвальный формулировка комбинации бупренорфин / налоксон был разработан, чтобы уменьшить потенциал злоупотребления по маршруту инъекции по сравнению с бупренорфином в одиночку. Если комбинация принимается через подъязычной маршрут, как указано, добавление налоксон не уменьшает эффекты бупренорфина. Когда комбинация сублингвально таблетки растворяют и вводят по опиоидной зависимостью лиц, эффект отмены может быть вызвана из-за высокой парентеральной биологической доступности налоксона. В то время как этот механизм может потенциально действовать для предотвращения злоупотреблений, формулировка Субоксон еще имеет потенциал для производства опиоидного агониста «высокого», если злоупотреблять сублингвально не-зависимыми лицами, что приводит к зависимости от опиоидов.

    взаимодействия

    Седативный / наркотический эффект бупренорфина увеличивается другими седативными лекарственными средствами , такие , как другие опиоиды, бензодиазепины, первое поколение антигистаминных препаратов , алкоголь и антипсихотические средства . Кроме того, опиоиды и особенно бензодиазепины увеличивают риск потенциально смертельной респираторной депрессии .

    Сильные ингибиторы фермента печени CYP3A4 , такие как кетоконазол , умеренный рост концентрации бупренорфина; CYP3A4 индукторов теоретически может снизить концентрацию бупренорфина.

    Фармакология

    Предложена теоретическая модель деятельности: бупренорфин / налоксон в опиоидных рецепторов, вз сублингвально (сверху) по сравнению с при введении внутривенно (внизу).

    Существует правило, в четыре раза больше, чем бупренорфина налоксон.

    Механизм действия

    Бупренорфин прочно связывается с  опиоидными рецепторами  и действует как  боль восстанавливающего лекарства  в  центральной нервной системе  (ЦНС). Он связывается с мю-опиоидным рецептором с высоким сродством , который производит анальгетическое действие в ЦНС. Это является частичным агонистом μ и является слабым рецептором κ-опиоидных антагонистов. Поскольку доза бупренорфина увеличивается, его болеутоляющие эффекты достигают плато, а затем он начинает действовать как антагонист. В качестве частичного агониста , бупренорфин связывается и активирует опиоидные рецепторы, но имеет только частичную  эффективность  в отношении рецептора по сравнению с полным агонистом, даже при максимальной занятости рецепторов. Это, таким образом , хорошо подходит для лечения опиоидной зависимости, так как она производит более слабые эффекты на опиоидных рецепторах с более низкой зависимостью и злоупотреблением.

    Налоксон является чистым опиоидным антагонистом , который конкурирует с опиоидными молекулами в ЦНСЕ и предотвращает их от связывания с опиоидными рецепторами. Налоксона в  аффинность связывания  является самой высокой для мю-опиоидных рецепторов, тогда  б-опиоидных рецепторов , а самый низкий для каппа-опиоидных рецепторов. Налоксон имеет плохую биодоступность и быстро инактивируется после перорального введения. При введении , однако, он оказывает свое полное действие.

    Из-за отличающуюся биодоступность между двумя лекарствами в этой комбинации, бупренорфины / налоксон работает как злоупотребление сдерживающим: когда принимается сублингвально , как это предписано, бупренорфин эффекты при опиоидном рецепторе доминируют, в то время как эффекты налоксон пренебрежимо малы из - за низкую пероральную абсорбцию. Тем не менее, когда кто - то пытается неправильно использовать лекарство либо путем инъекции или ингаляции, налоксон предназначено , чтобы действовать в качестве антагониста и либо уменьшить эйфорию эффекты опиоидов или даже осадить вывод в тех , в настоящее время зависит от опиоидов. Это помогает уменьшить злоупотребления потенциал относительно бупренорфина, хотя это не ликвидирует его. Одна из причин , что налоксон могут иметь ограниченную эффективность как злоупотребление сдерживающим фактором является то , что бупренорфин связывается более плотно к мю-опиоидных рецепторов , чем налоксон.

    Общество и культура

    Доступ в Соединенных Штатах

    До закона наркомании Лечение 2000 (DATA), врачи не разрешили назначать наркотические средства для лечения опиоидной зависимости. Людям с наркотической зависимостью придутся пройти зарегистрированную клинику на лечение. С ДАННЫМИ, Субоксон был первый препарат одобрен для офисной основе лечения опиоидной зависимости. Субоксон таким образом , стал широко использоваться в качестве замены метадон , как это может быть предписано врачами в своих офисах, в то время как метадон может быть обеспечен только в специализированных центрах , наркологических которых существует ограниченное количество, часто делает доступ трудным. Некоторые врачи также ведет движение , чтобы начать предписывать его из отделения неотложной помощи (ED), а некоторые небольшие исследования показали , ED инициированное Suboxone , чтобы быть эффективными с людьми , более вероятно , оставаться в лечении наркомании по сравнению с тем , как говорится в лечении наркомании программы или тех , кто получает только краткое вмешательство в отделе.

    Доступ к Suboxone может быть ограничено из - за изменения предварительного разрешения требований через различные страховщиков . Предварительное разрешение используется страховыми компаниями , чтобы ограничить использование некоторых лекарств, требуя одобрения до страховой компании будет платить за лекарство. Это может повлиять на финансовый доступ человека и соблюдение. Финансовый доступ определяется путем предварительного согласование авторизации, который законодатель должен просить , прежде чем человек может начать лечение. Время, которое требуется , чтобы запрос утвержденный может задержать человек в запуске лекарства. Процесс предварительного разрешения может также повлиять на соблюдение, так как утверждение требуется для каждого рецепта или каждые пару месяцев. Это представляет потенциальную возможность разрыва в лечении и снятия симптомов , как человек ждет одобрения. Несколько страховых компаний, а также Medicaid в различных штатах, удалили использование предварительного разрешения для Suboxone в попытке увеличить доступ к лечению.

    Смотрите также

    • Метадон
    • Бупренорфин / samidorphan
    • Бупренорфин / налтрексон

    Рекомендации

    ru.qwertyu.wiki

    Бупренорфин налоксон торговое название аналоги. Бупренорфин: мощное обезболивающее или опасный наркотик? Какие другие препараты повлияют на субоксон

    Произношение

    Общее название: бупренорфин и налоксон (пероральный / сублингвальный) (BUE pre NOR feen и nal OX one (OR al / sub LIN gwal))Именамарок :Bunavail, Suboxone, Zubsolv

    Что такое суксокс?

    Субоксон содержит комбинацию бупренорфина и налоксона. Бупренорфин - опиоидный препарат, иногда называемый наркотиком. Налоксон блокирует действие опиоидных препаратов, включая облегчение боли или чувство благополучия, которое может привести к злоупотреблению опиоидами.

    Suboxone используется для лечения наркотической (опиатной) зависимости.

    Субоксон не используется в качестве обезболивающего средства.

    Важная информация

    Suboxone может замедлить или остановить ваше дыхание, и может быть привыкание даже при обычных дозах. НЕПРАВИЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТОЙ МЕДИЦИНЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого человека, использующего лекарство без рецепта.

    Слайд-шоу Лекарственные средства для лечения ревматоидного артрита - каковы ваши варианты?

    Взятие субоксона во время беременности может привести к появлению у новорожденных опасных симптомов отмены.

    Смертельные побочные эффекты могут возникать, если вы используете Субоксон с алкоголем или с другими препаратами, которые вызывают сонливость или замедляют дыхание.

    Прежде чем принимать это лекарство

    Вы не должны использовать Suboxone, если у вас аллергия на бупренорфин или налоксон (Narcan).

    Некоторые лекарства могут взаимодействовать с бупренорфином и налоксоном и вызывать серьезное заболевание, называемое синдромом серотонина. Убедитесь, что ваш врач знает, принимаете ли вы лекарства от депрессии, психического заболевания, болезни Паркинсона, головных болей мигрени, серьезных инфекций или профилактики тошноты и рвоты. Попросите вашего врача, прежде чем вносить какие-либо изменения в том, как и когда вы принимаете лекарства.

    Чтобы убедиться, что Suboxone безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

      Любой тип проблемы с дыханием или заболевания легких;

      Увеличенная простата, проблемы мочеиспускания;

      Заболевания печени или почек;

      Аномальная кривизна позвоночника, которая влияет на дыхание;

      Проблемы с вашим желчным пузырем, надпочечниками или щитовидной железой;

      История злоупотребления наркотиками, алкогольная зависимость или психическое заболевание;

      История травмы головы, опухоли головного мозга или судорог; или

      Если вы используете седативный препарат, такой как валиум (диазепам, альпразолам, лоразепам, ативан, клонопин, ресторил, транксин, стих, ксанак и др.).

    Неизвестно, вредит ли это лекарство нерожденному ребенку. Если вы используете Suboxone во время беременности, ваш ребенок может стать зависимым от препарата. Это может вызвать опасные для жизни симптомы отмены у ребенка после его рождения. Младенцы, рожденные в зависимости от привыкания, могут нуждаться в лечении в течение нескольких недель. Расскажите своему врачу, если вы беременны.

    Долгосрочное применение опиоидных препаратов может повлиять на рождаемость (способность иметь детей) у мужчин или женщин. Неизвестно, являются ли опиоидные эффекты на фертильность постоянными.

    Бупренорфин и налоксон могут проникать в грудное молоко и могут вызывать проблемы сонливости или дыхания у грудного ребенка. Расскажите своему врачу, если вы кормите грудью.

    Как я могу взять Suboxone?

    Используйте Suboxone точно так же, как сразу вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Это лекарство может замедлить или остановить ваше дыхание. Никогда не используйте субоксон в больших количествах или дольше, чем предписано.

    Это лекарство может быть привычным. Никогда не делитесь этим лекарством с другим человеком, особенно с наркоманией или наркоманией. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта. Продажа или раздача субоксона противоречит закону.

    Прочтите всю информацию о пациентах, руководства по лекарствам и инструкции, предоставленные вам. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

    Используйте сухие руки при работе с сублингвальной таблеткой или пленкой Suboxone. Выпейте стакан воды, чтобы увлажнить рот. Поместите подъязычную таблетку или подъязычную пленку под язык и позвольте ей раствориться. Поместите буккальную пленку в рот против внутренней части щек и позвольте ей раствориться. Не жуйте или не разрезайте таблетку или пленку и не проглатывайте ее целиком.

    Если вы переключаетесь между лекарствами, содержащими бупренорфин, вы не можете использовать одну и ту же дозу для каждого из них. Внимательно следите за всеми направлениями.

    Не прекращайте использовать субокссон внезапно, или у вас могут быть неприятные симптомы абстиненции. Попросите вашего врача, как безопасно прекратить использование этого лекарства.

    Вам понадобятся частые анализы крови, чтобы проверить вашу функцию печени.

    Наденьте ярлык с медицинским предупреждением или несите удостоверение личности, в котором говорится, что вы принимаете это лекарство. Любой врач, который лечит вас, должен знать, что к вам обращаются за наркотической зависимостью. Убедитесь, что члены вашей семьи знают, что вы используете это лекарство, если им нужно говорить за вас во время чрезвычайной ситуации.

    Никогда не раздавите или не сломайте таблетку Суксосона, чтобы вдохнуть порошок или смешать его с жидкостью для инъекции препарата в вашу вену. Эта практика привела к смерти.

    Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите это лекарство в сумке из фольги до готовности к использованию. Отбросьте пустую сумку в место, куда не могут попасть дети и домашние животные.

    Следите за количеством лекарства, используемого в каждой новой бутылке. Бупренорфин является наркотиком злоупотребления, и вам следует знать, кто использует ваше лекарство неправильно или без рецепта.

    Не оставляйте неиспользованный Suboxone, который больше не нужен. Спросите своего фармацевта, где найти программу утилизации лекарств. Если нет программы возврата, промойте любое неиспользованное лекарство в унитазе.

    См. Также: Информация дозирования (более подробно)

    Что произойдет, если я пропущу дозу?

    Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

    Читайте так же про препарат Nexavar .

    Что произойдет, если я передозирую?

    Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222. Передозировка субоксоном может быть фатальной, особенно у ребенка или другого человека, использующего лекарство без рецепта.

    Симптомы передозировки могут включать тяжелую сонливость, обморок и медленное дыхание (дыхание может прекратиться).

    Чего следует избегать, принимая Suboxone?

    Не употребляйте алкоголь. Могут возникнуть опасные побочные эффекты или смерть.

    Субоксон может ухудшить ваше мышление или реакцию. Избегайте вождения или управления машиной, пока вы не узнаете, как лекарство повлияет на вас. Головокружение или тяжелая сонливость могут стать причиной падений или других аварий.

    Читайте так же про препарат триамцинолона .

    Субоксонные побочные эффекты

    Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на суксокс: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

    Как и другие наркотические препараты, субокссон может замедлить ваше дыхание. Смерть может произойти, если дыхание становится слишком слабым.

    Немедленно обратитесь к врачу или обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас есть:

      Слабое или неглубокое дыхание, ощущение, что вы можете исчезнуть;

      Путаница, потеря координации, крайняя слабость;

      Помутнение зрения, невнятная речь;

      Проблемы надпочечников - тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружение, чувство слабости или усталости;

      Высокий уровень серотонина в организме - возбуждение, галлюцинации, лихорадка, быстрый сердечный ритм, сверхактивные рефлексы, тошнота, рвота, диарея, потеря координации, обморок;

      Проблемы с печенью - тошнота, боль в верхнем желудке, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз); или

      Симптомы отмены - понос, рвота, дрожь или дрожь, насморк, водянистые глаза, боль в мышцах и ощущение очень жаркое или холодное.

    Общие побочные эффекты субоксонов могут включать:

      Головокружение, сонливость, помутнение зрения, чувство пьяного;

      Боли в языке, покраснение или онемение в вашем рту;

      Запоры, легкая тошнота, рвота;

      Головная боль, боль в спине, опухоль в ваших руках или ногах;

      Быстрое или стучащее сердцебиение, повышенное потоотделение; или

      Повышенное потоотделение; или

      Проблемы со сном (бессонница).

    Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

    См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

    Какие другие препараты повлияют на субоксон?

    Бупренорфин и налоксон могут взаимодействовать со многими другими препаратами и вызывать опасные побочные эффекты или смерть. Убедитесь, что ваш врач знает, используете ли вы также:

      Другие наркотические препараты - лекарство от опиоидной боли или лекарство от кашля по рецепту;

      Лекарства, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание - снотворное, расслабляющий мышцы, успокаивающий, успокаивающий или антипсихотическая медицина; или

      Лекарства, которые влияют на уровень серотонина в вашем организме - медицина для депрессии, болезнь Паркинсона, головные боли мигрени, серьезные инфекции или профилактика тошноты и рвоты.

    Этот список не является полным, и многие другие препараты могут взаимодействовать с бупренорфином и налоксоном. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и тех, кого вы начинаете или прекращаете использовать. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

    Следующая >Побочные эффекты

    Где я могу получить дополнительную информацию?

    • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Suboxone.

    Видео о Субоксон

    Бупренорфин – полусинтетический опиоид , сильнейшее обезболивающее средство. Вещество синтезируют из опиумного алкалоида Табеина . По своей хим. структуре средство близко к налбутину .

    Средство – белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и хорошо в спирте.

    В некоторых странах данное соединение применяют при заместительной терапии для опиатных наркоманов. Считается, что вещество безопаснее , однако его себестоимость в десятки раз больше, чем метадона.

    Препараты на основе Бупренорфина вводят внутривенно, внутримышечно или сублингвально . В лекарствах вещество чаще всего находится в виде бупренорфина гидрохлорида .

    Фармакологическое действие

    Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы )и полный антагонист каппа-рецепторов . Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.

    Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.

    Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает , повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.

    После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.

    При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер . Метаболизм средства происходит в печени.

    Выводится лекарство через почки и с желчью.

    Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.

    Показания к применению

    Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:

    • при травмах и после операций;
    • в рамках премедикации в предоперационный период;
    • при обширных ожогах ;
    • после и тяжелых приступов ;
    • при .

    Противопоказания

    Лекарство противопоказано:

    • при повышенной чувствительности к данному веществу;
    • пациентам с лекарственной зависимостью;
    • в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
    • при судорогах ;
    • больным с повышенным ;
    • после ЧМТ ;
    • алкоголикам;
    • пациентам с ;
    • беременным женщинам;
    • при паралитическом илеусе ;
    • при ;
    • во время лактации;
    • детям до 12 лет.

    Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с , недостаточной функцией надпочечников, при , пожилым лицам.

    Побочные действия

    У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.

    Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, .

    Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек , .

    Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: , угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.

    Данное вещество может привести к снижению артериального давления , одышке, на коже, повышенному потоотделению.

    Бупренорфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.

    Таблетки Бупренорфина используют сублингвально . Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.

    Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

    Передозировка

    При передозировке Бупренорфином у пострадавшего происходит угнетение дыхания, развивается или ступорозное состояние , сильно понижается АД, возникает , зрачки сужены (при — расширены).

    В качестве первой помощи производят вентиляцию легких , вводят внутривенно , проводят поддерживающую терапию.

    Взаимодействие

    Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков , снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО . Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.

    Условия продажи

    Требуется наличие рецепта от врача на латыни.

    Условия хранения

    Срок годности

    Особые указания

    Во время лечения средством нельзя управлять машиной или механизмами, выполнять опасные, требующие высокой концентрации и скорости психомоторных реакций действия.

    Пожилым

    При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.

    С алкоголем

    Препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя, спиртосодержащих напитков и лекарств.

    При беременности и лактации

    Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Торговые названия вещества: Анфин, Норфин, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Эднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопан, Транстек, Бупренорфина Гидрохлорид, Раствор для инъекций Бупренорфина Гидрохлорида 0,03%, Субутекс .

    Бупрексон-Зн - средство для лечения опиоидной зависимости.

    Показания и дозировка

    Показания Бупрексон-Зн:

    Лечение опиоидной зависимости в комплексе с медицинской, социальной и психологической поддержкой, предоставленной специалистами.

    Бупрексон-ЗН назначает врач, имеющий опыт в лечении опиатной зависимости, в виде общей терапевтической дозы пациентам, зависимым от опиоидов, только после проведения врачебного осмотра и по рекомендации центра лечения зависимости, индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

    Препарат назначают сублингвально - таблетку нужно положить под язык и рассосать до ее полного растворения. Следует предупредить пациента, что рассасывания таблетки под языком - единственный безопасный путь введения комбинации бупренорфина и налоксона.

    Назначать с осторожностью пациентам с выраженной печеночной, почечной и дыхательной недостаточностью, а также при микседеме и гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, угнетении центральной нервной системы (ЦНС), черепно-мозговых травмах, алкоголизме и вместе с другими средствами, угнетающими дыхание.

    Это лекарственное средство предназначено только для лечения опиатной зависимости. Лечение должен назначать врач, который должен обеспечить надлежащее применение лекарственного средства зависимыми пациентами.

    Риск ошибочного применения и процесс адаптации дозы нуждаются в начальном периоде терапии назначение препарата на короткие сроки и, если это возможно, контролируемого введения, что также способствует соблюдению лечебного режима. Отмена препарата может сопровождаться абстинентным синдромом, иногда с задержкой.

    В начале лечения бупренорфином врачу следует предупредить пациента о частично агонистической профиль бупренорфина, особенно при применении зависимым от опиоидов пациентам менее чем через 6:00 после последнего введения героина или опиоидов короткого действия или при применении менее чем через 24 часа после приема последней дозы метадона. И наоборот, симптомы отмены также могут быть связаны с неправильной дозировкой.

    Начальная терапия

    Рекомендованная начальная доза для взрослых и детей старше 16 лет составляет 2 мг / 0,5 мг сублингвально. Дополнительно 2 мг / 0,5 мг может быть назначено в первый день лечения в зависимости от конкретной клинической ситуации.

    Пациентам без клинических проявлений синдрома отмены опиоидов первая доза Бупрексону-ЗН может быть назначена не ранее чем через 6:00 после последнего употребления наркотических веществ.

    Для пациентов, которые получают метадон, доза метадона должна быть снижена максимум до 30 мг / день до начала терапии Бупрексоном-ЗН. Следует учитывать длительный период полувыведения метадона, приступая к терапии Бупрексоном-ЗН. Первые дозы следует принимать только тогда, когда появляются признаки вывода, но не менее чем через 24 часа после последнего применения метадона пациентом. Бупренорфин может ускорить симптомы отмены у пациентов с зависимостью от метадона.

    поддерживающая терапия

    Рекомендуемая суточная доза фиксированной комбинации не должна превышать 16 мг (по содержанию бупренорфина). Допустимые пределы суточных доз определяются индивидуально, в зависимости от соматического состояния пациента, степени тяжести и клинического течения заболевания (рекомендованные дозы - от 4 мг до 16 мг). При дальнейшем лечении доза Бупрексону-ЗН должна быть откорректирована (увеличена или уменьшена) до оптимального терапевтического уровня, который обеспечит эффективное купирование основных клинических проявлений синдрома отмены опиоидов. Увеличение или уменьшение суточной дозы фиксированной комбинации проводят постепенно, меняя ее на 2-4 мг в течение суток (в зависимости от индивидуального состояния больного).

    Уменьшение дозы и прекращения терапии

    Решение о прекращении применения Бупрексону-ЗН после проведения поддерживающей терапии или краткосрочной стабилизации состояния пациента должно быть обосновано как часть комплексного плана лечения наркозависимого пациента. Допускается как постепенное, так и одномоментное прекращение применения фиксированной комбинации. По результатам некоторых неконтролируемых клинических исследований лекарственных средств, аналогичных Бупрексону-ЗН, на конечном этапе лечения предпочтение следует отдавать постепенному снижению дозы. После лечения пациентам необходим контроль за риска рецидива.

    Особые группы пациентов

    Старики

    Безопасность и эффективность комбинации бупренорфин / налоксон для пожилых пациентов в возрасте от 65 лет не установлена.

    Пациенты с печеночной недостаточностью

    Пациенты, которые являются носителями вируса гепатита и / или имеют дисфункции печени, подвергаются риску ускоренного поражения печени. Рекомендуется регулярный контроль функции печени.

    Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику бупренорфина и налоксона неизвестен.Поскольку активные вещества в значительной степени метаболизируется, ожидается, что у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью плазменные уровни будут выше.

    Фармакокинетика может быть изменена у пациентов с нарушением функции печени, рекомендуется назначение низких начальных доз и тщательное титрование доз для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Необходимо с осторожностью назначать дозировку для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

    Признаки . При сублингвальном применении фиксированной комбинации передозировки маловероятно. В случае случайного приема Бупрексона-Зн передозировки возможны такие симптомы, как тошнота , рвота и / или нарушение речи, сонливость, амблиопия, миоз, гипотензия.

    Депрессия дыхания вследствие депрессии ЦНС является основным симптомом, который требует вмешательства в случае передозировки, так как может привести к остановке дыхания и летальному исходу.

    Лечение. Первая помощь предусматривает немедленное промывание желудка. Следует принять общих реанимационных мероприятий, включая тщательный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфическим антагонистом опиатов является налоксон, который следует ввести парентерально. Следует принимать во внимание, что налоксон выводится из организма быстрее, чем бупренорфин, поэтому необходимо обеспечить повторные инфузии налоксона из-за риска повторного возникновения симптомов передозировки. Начальные дозы налоксона могут достигать 2 мг (не более 10 мг) и повторяться каждые 2-3 минуты до получения удовлетворительного эффекта.

    При необходимости применить дыхательные аналептики.

    Побочные эффекты

    Сообщение о побочных реакциях в большинстве случаев были связаны с синдромом отмены (боль в животе, диарея, мышечная боль, тревожность, потливость и т.д.).

    Побочное действие аналогов Бупрексону-ЗН определяется как дозозависимая.

    Типичные побочные реакции:

    Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, гипертония, парестезии, сонливость, амнезия, судорога, гиперкинез, нарушение речи, тремор .

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертония, расширение кровеносных сосудов, стенокардия, брадикардия, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия, гипотония .

    Со стороны дыхательной системы: кашель, угнетение дыхания, одышка, зевота.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, боль в животе, диарея , диспепсия, метеоризм, рвота, язвы во рту, обесцвечивание языка.

    Со стороны органов зрения: амблиопия, заболевания слезного аппарата глаз, конъюнктивит, миоз.

    Инфекции и инвазии: грипп, фарингит, ринит , инфекции мочевыводящих путей, вагинальные инфекции.

    Со стороны крови и лимфатической системы: анемия , лейкоцитоз, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность (например сыпь, крапивница , зуд, бронхоспазм), ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Нарушение метаболизма и питания: снижение аппетита, гипергликемия, гиперлипидемия, гипогликемия.

    Психические расстройства: бессонница , тревожность, депрессия, снижение либидо, нервозность, патологическое мышление, аномальные мечты, волнения, апатия, деперсонализация, наркотическая зависимость, эйфория, враждебность.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, сыпь, крапивница, акне, алопеция, эксфолиативный дерматит, сухость кожи.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, артралгия, мышечные судороги, боль в мышцах, артрит .

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: аномальные показатели в моче, альбуминурия, расстройства мочеиспускания, гематурия, нефролитиаз, задержка мочи.

    Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, аменорея, нарушение эякуляции, меноррагия, метроррагия.

    Общие нарушения: синдром отмены препарата, астения, боль в грудной клетке, озноб, лихорадка , недомогание, боль, периферические отеки, гипотермия, повышенная потливость.

    Исследование: ненормальные печеночные пробы, снижение веса, повышение уровня креатинина крови.

    Гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз печени и желтуха, обычно с благоприятным клиническим течением, некроз печени.

    В случаях злоупотребления наркотиками с введением были зарегистрированы местные реакции, иногда септические (абсцесс, флегмона), и потенциально серьезные острые гепатиты и другие инфекционные заболевания, такие как пневмония, эндокардит.

    У пациентов с выраженной наркотической зависимостью, первоначальное введение бупренорфина / налоксона может способствовать возникновению синдрома отмены препарата.

    Неонатальный синдром отмены был отмечен среди новорожденных, если женщины получали бупренорфин во время беременности. Характер синдрома может меняться в зависимости от вида использованных наркотических средств.

    Галлюцинации, ортостатическая гипотония, обморок и головокружения не были обнаружены.

    Противопоказания

    Противопоказания препарата Бупрексон-Зн:

    • Повышенная чувствительность к бупренорфина, налоксона или к любому другому компоненту фиксированной комбинации.
    • Тяжелая степень дыхательной недостаточности.
    • Тяжелая степень печеночной недостаточности.
    • Острая алкогольная интоксикация или состояние алкогольного делирия.
    Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

    Бупрексон-ЗН не следует принимать вместе с алкогольными напитками или лекарственными средствами, содержащими алкоголь. Алкоголь усиливает седативный эффект бупренорфина.

    Бупрексон-ЗН следует с осторожностью применять одновременно с:

    • бензодиазепинами; эта комбинация может усиливать угнетение дыхания центрального происхождения, с риском летального исхода. Необходимо индивидуально титровать дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Следует учитывать риск злоупотребления препаратом;
    • другими средствами, угнетающими центральную нервную систему; другими производными опиоидов (анальгетическими и противокашлевыми средствами) определенными антидепрессантами, антагонистами H 1 рецепторов, барбитуратами, то анксиолитического средствами, нейролептиками, клонидином и родственными им веществами. Эти комбинации усиливают угнетение центральной нервной системы;
    • ингибиторами МАО (MAO) из опыта применения морфина известно о возможном усилении эффекта опиоидов.

    В настоящее время не отмечалось значимого взаимодействия с кокаином, веществом, ее чаще всего применяют зависимые в сочетании с опиоидами.

    Сообщалось о подозреваемую взаимодействие между введением бупренорфина и фенпрокумон, что приводило к пурпура.

    Взаимодействие бупренорфина с кетоконазолом (сильным ингибитором CYP3A4) приводит к росту C max и AUC бупренорфина (примерно на 70% и 50% соответственно) и в меньшей степени - его метаболита норбупренорфину. В этом случае состояние пациента следует тщательно контролировать и, возможно, уменьшать дозу Бупрексону-ЗН при совместном приеме с мощными ингибиторами CYP3A4 (например ингибиторами протеаз или противогрибковыми азолами).

    Дальнейшее титрование дозы бупренорфина следует проводить по клиническим показаниям.Применение других ингибиторов CYP3A4 (таких как гестоден, тролеандомицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, ритонавир, индинавир и саквинавир) также может повышать концентрацию бупренорфина, поэтому в начале лечения следует рассмотреть целесообразность снижения дозы бупренорфина.

    Индукторы CYP3A4: одновременный прием индукторов CYP3A4 с бупренорфином может уменьшить концентрацию бупренорфина в плазме. При одновременном применении индукторов ферментов (например фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина, рифампицина) рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, получающих лечение бупренорфином. Применение этих препаратов может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина или увеличении тяги к наркотикам, дозу бупренорфина следует скорректировать.

    Налтрексон - антагонист опиоидных рецепторов, блокирует фармакологические эффекты бупренорфина. Следует избегать совместного приема Бупрексону-ЗН и налтрексона в связи с потенциально опасной взаимодействием, которое может спровоцировать внезапное начало длительного и интенсивного синдрома отмены опиоидов.

    Состав и свойства

    действующие вещества: 1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 2,0 мг и налоксона гидрохлорида дигидрата в пересчете на налоксон 0,5 мг бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 8,0 мг и налоксона гидрохлорида дигидрата в пересчете на налоксон 2,0 мг

    вспомогательные вещества: целактоза 80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), крахмал кукурузный, кросповидон, лимонная кислота, манит (Е 421), аспартам (Е 951), магния стеарат.

    Форма выпуска: Таблетки сублингвальные.

    Фармакологическое действие:

    Фармакодинамика.

    Бупренорфина гидрохлорид - анальгетик центрального действия. Возбуждает опиатные κ-рецепторы, чем объясняется высокая анальгетическое активность и одновременно блокирует μ-рецепторы, которые отвечают за развитие состояния эйфории. По анальгетической действием бупренорфин в 2-2,5 раза слабее морфина. В отличие от других наркотических анальгетиков центрального действия, препарат не вызывает эйфории, поэтому менее опасен как средство, к которому возникает зависимость.

    Налоксон блокирует эффекты опиоидов, таких, как морфин, кодеин и героин. Если бупренорфин и налоксон применяют в виде инъекции, налоксон блокирует эффекты бупренорфина, что ведет к возникновению симптомов абстиненции у лиц с наркотической зависимостью. При сублингвальном приеме в обычных дозах эффект налоксона проявляется мало спустя почти полный его метаболизм при первичном прохождении.

    Фармакокинетика.

    При сублингвальном применении всасывание бупренорфина происходит очень медленно, максимальные уровни в плазме крови наблюдаются через 90 мин.

    После приема наличие налоксона в плазме едва заметна.

    Бупренорфин и налоксон равномерно распределяются в тканях организма, проникают через гематоэнцефалический барьер.

    Бупренорфин примерно на 96% связывается с белками, преимущественно с α- и β-глобулинами.Налоксон примерно на 45% связывается с белками, преимущественно с альбуминами.

    Метаболизируются активные компоненты фиксированной комбинации в печени, из организма удаляются преимущественно с желчью, однако незначительное количество введенной дозы выводится почками.

    Бупренорфин метаболизируется как путем N-дезалкилирования к норбупренорфину, так и глюкуронизации. N-дезалкилирования косвенно ферментной системой цитохрома P450.Норбупренорфин - активный метаболит, который в дальнейшем подлежит глюкуронирования. Налоксон подлежит глюкуронирования к налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилирования и редукции 6-оксо-групп.

    Бупренорфин имеет период полувыведения из сыворотки крови 37 часов.

    Для налоксона период полувыведения из сыворотки крови составляет 1:00.

    Условия хранения:

    Хранить Бупрексон-Зн следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Общая информация

      Форма продажи:

      По рецепту

      Действующее в-о:

      Бупренорфин

    Описание препарата «Бупрексон-Зн» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

    Бупраксон ® Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-003748

    Дата последнего изменения: 07.02.2017

    Состав

    Состав на одну таблетку.

    Активные вещества: бупренорфина гидрохлорид - 0,216 мг, эквивалентный 0,200 мг бупренорфина; налоксона гидрохлорид - 0,222 мг, эквивалентный 0,200 мг налоксона

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27,729 мг, маннитол (маннит) - 18,000 мг, крахмал картофельный - 9,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1,233 мг, кросповидон (полипласдон XL - 10) - 1,800 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) - 0,600 мг, магния стеарат - 0,600 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,600 мг.

    Состав и форма выпуска

    Таблетки сублингвальные

    Описание лекарственной формы

    Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета

    Фармакологическая группа

    Фармакологические (иммунобиологические) свойства

    Комбинированный лекарственный препарат, содержащий бупренорфин и налоксон. При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.

    Бупренорфин

    Бупренорфин - опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа р-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам к-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация р- опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал препарата.

    Налоксон

    Налоксон - антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром «отмены» опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (внутривенном, внутримышечном, подкожном) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

    Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

    Начало действия бупренорфина после сублингвального применения препарата Бупраксон ® наступает через 30 минут. Максимальное действие наблюдается через 3 часа. Длительность анальгезирующего действия - 5 часов.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бупренорфин

    При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55 %. Максимальная концентрация (С max) в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 часа и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

    Налоксон

    При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5 %. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

    Распределение

    Бупренорфин

    Бупренорфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. На 96 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Объем распределения (V d) бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват органами организма.

    Налоксон

    Налоксон на 45 % связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином.

    Метаболизм

    Бупренорфин

    Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и так же подвергается глюкуронированию.

    Налоксон

    Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6 %) при сублингвальном применении. Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав препарата Бупраксон ® , не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина.

    Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6- оксогруппе).

    Выведение

    Бупренорфин

    Период полувыведения (T ½) бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 часа. Выведение метаболитов осуществляется почками (30 %) и с желчью (69 %). Всего около 1 % препарата выделяется в неизмененном виде.

    Налоксон

    (T ½) налоксона составляет 2-12 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

    Показания

    У пациентов с послеоперационным болевым синдромом (сильной и средней интенсивности), болевым синдромом, обусловленным травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к бупренорфину, налоксону и другим компонентам препарата;
    • состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением центральной нервной системы;
    • одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
    • стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта;
    • лекарственная зависимость, в том числе опиоидная;
    • судорожные состояния;
    • черепно-мозговая травма;
    • острая алкогольная интоксикация;
    • бронхиальная астма, астматический статус;
    • легочно-сердечная недостаточность;
    • нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия);
    • паралитический илеус;
    • острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
    • применение при беременности и в период грудного вскармливания;
    • возраст до 18 лет;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел «Особые указания»).

    С осторожностью:

    • дыхательная недостаточность,
    • печеночная и/или почечная недостаточность,
    • микседема,
    • гипотиреоз, - надпочечниковая недостаточность
    • угнетение центральной нервной системы,
    • токсический психоз,
    • гиперплазия предстательной железы,
    • стриктуры уретры,
    • алкоголизм,
    • пожилой и старческий возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения сублингвальных таблеток Бупраксон ® не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    При применении препарата в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

    Грудное вскармливание

    Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

    В исследовании на животных, у крыс при применении бупренорфина было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом Бупраксон ® .

    Фертильность

    Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

    Способ применения и дозы

    Препарат Бупраксон ® применяют сублингвально. Таблетки удерживаются под языком до полного рассасывания.

    Дозу подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и дозы должны определяться врачом.

    Разовая доза для взрослых составляет 1 или 2 таблетки. Повторное применение препарата в аналогичной дозе возможно каждые 6 - 8 часов.

    Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза составляет 8 таблеток.

    Дозу препарата Бупраксон ® необходимо уменьшать у пациентов пожилого возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном применении седативных средств и других наркотических анальгетиков.

    Препарат Бупраксон ® в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия

    средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

    Побочные действия

    Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы.

    Очень частые - 1/10 назначений (≥ 10 %)

    Частые - 1/100 назначений (≥ 1 %, но < 10 %)

    Нечастые - 1/1000 назначений (≥ 0,1 %, но < 1 %)

    Редкие - 1/10000 назначений (≥ 0,01 %, но

    Очень редкие - менее 1/10000 назначений (< 0,01 %)

    Побочные эффекты Бупраксона ® определяются бупренорфином.

    Аллергические реакции: редко: сыпь, крапивница.

    Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто - седация, часто - слабость; редко - спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз.

    При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - шум в ушах.

    Со стороны кожных покровов: редко - цианоз, зуд.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочеиспускания.

    Со стороны обмена веществ: редко - потливость.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота, сухость во рту, запор.

    Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.

    Со стороны органов чувств: часто - миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко - конъюнктивит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - повышение артериального давления, редко - тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, «приливы» крови.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка

    Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином.

    Симптомы: тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.

    Лечение: физическая и вербальная стимуляция пациента, симптоматическая терапия.

    Симптоматическая терапия: кислород, инфузионная терапия, парентеральное введение налоксона (рекомендуется разовое внутривенное или внутримышечное введение налоксона в дозе 0,4-2 мг с повторами через 2-3 минуты, до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими «полными опиоидными агонистами». При необходимости - вспомогательная и искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

    Взаимодействие

    Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.

    При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.

    При сочетании Бупраксона ® с «полными опиоидными агонистами», возможно развитие синдрома «отмены» опиатов.

    При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС.

    При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому Бупраксона ® следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, так как бупренорфин может приводить к миозу и изменению уровня сознания.

    Препараты, ингибирующие активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, макролиды, эритромицин и др.) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир) могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.

    При совместном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP3A4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получавших Бупраксон ® , таблетки сублингвальные, на наличие признаков и симптомов синдрома «отмены».

    Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. Зверобой продырявленный, как индуктор изофермента CYP3A4, способен снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.

    Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

    Форма выпуска

    Таблетки сублингвальные.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

    Условия хранения

    В соответствии с правилами хранения наркотических средств, внесенных в список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту.

    Бупраксон ® - инструкция по медицинскому применению - РУ №

    Сильнодействующий опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина, алкалоида опия. Является частичным агонистом опиоидных рецепторов и антагонистом рецепторов k. Сильнее, чем морфин, связывается с опиоидным рецептором типа μ, но имеет более низкую внутреннюю активность. Вызывает сужение зрачков, не вызывает эйфории. Хорошо растворяется в жирах, на 96% связывается с белками плазмы. Имеет низкую биодоступность после перорального приема из-за инактивации в кишечнике и печени, поэтому вводится внутримышечно, подкожно или сублингвально. Биологическая доступность составляет 55–90%. Проникает в ЦНС и через плаценту. Препарат начинает действовать через 5-10минут после внутримышечного или подкожного введения, через 10-20 минут после сублингвального применения, максимальный эффект достигается соответственно: час и 2-3 часа после приёма. После введения в виде трансдермальной системы концентрация медленно и постепенно увеличивается, минимальная эффективная концентрация наступает по истечении 12–24 часов, tmax составляет 60–80 ч; по снятию пластыря t1/2 составляет примерно 30 часов, экскреция происходит медленнее, чем после внутривенного введения. Метаболизируется в печени до метаболитов, конъюгированных с гликуромидом. Спецификой продолжительного действия бупренорфина является длительное время диссоциации от опиоидных рецепторов. 2/3 препарата выводится из организма в неизменном виде с фекалиями и 1/3 в виде метаболитов с мочой.

    Бупренорфин: инструкция по применению

    Лечение острой и хронической боли в послеоперационный период, при остром инфаркте миокарда, тяжелой или умеренной боли при онкологических заболеваниях, посттравматической боли, а также боли при заболеваниях нервной системы (например, воспаление седалищного нерва).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, дыхательная недостаточность или угроза его возникновения, миастения, беременность. Не использовать при лечении людей, зависимых от опиоидов, в алкогольном бреду, а также пациентов, принимающих ингибиторы МАО в настоящее время или в течение последних 14 дней. Соблюдать особую осторожность у пациентов с острой алкогольной интоксикацией, судорогами, травмами головы, расстройствами сознания неизвестной этиологии, с повышенным внутричерепным давлением, шоком, респираторными расстройствами, с нарушением функции печени или коры надпочечников, гипотиреозом, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, с алкогольной или опиоидной зависимостью, а также в случае невозможности использования механической вентиляции. Нет данных о применении препарата у детей младше 6 месяцев. Не рекомендуется использование трансдермальных препаратов пациентам до 18 лет до (не соответствующих исследований). У пациентов с повышенной температурой может возникнуть увеличение абсорбции препарата из пластыря и усиление побочных эффектов.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Не принимать одновременно с ингибиторами MAO, а также в течении 14 дней после прекращения их использования. Не рекомендуется параллельное использование с другими опиоидами, алкоголей, анестетиками, снотворными, седативными и другими препаратами, имеющими депрессивное действие на центральную нервную систему (в частности, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами), так как это может усугубить симптомы со стороны ЦНС. Бупренорфин синергически взаимодействует с другими опиоидами, стоит принимать во внимание на возможность возникновения дыхательной недостаточности, особенно при применении более высоких доз. Также можно ожидать взаимодействия с ингибиторами и индукторами CYP3A4. У пациентов, получавших морфин (физически зависимых) может вызвать симптомы абстиненции. Антихолинергические препараты, уменьшающие количество слюны, препятствуют сублингвальному восприятию препарата.

    Бупренорфин: побочные эффекты

    Тошнота, головокружение, рвота, запор, миоз, гипотензия, потливость, головная боль, проблемы с дыханием, спутанность сознания, нарушения сна, беспокойство, седация, сонливость, одышка, сухость во рту, сыпь, усталость, потеря аппетита, психотические симптомы (галлюцинации, тревожное состояние, ночные кошмары), ухудшение концентрации, невнятная речь, онемение, головокружение, парестезии, нарушения зрения, затуманенное зрение, расстройство дыхания, изжога, задержка мочи, расстройство мочеиспускания, перепады настроения, мышечные фасцикуляции. В случае трансдермального введения очень часто: эритема, зуд, отеки. Не очень часто: снижение эректильной дисфункции, редко: ослабление либидо, местные аллергические реакции с симптомами воспаления (в случае их возникновения следует прекратить применение препарата), отек век, абстинентный синдром. Очень редко: нарушение вкусовых ощущений, боль в ушах, гипервентиляция, икота, возникновение гнойничков и везикул, боли в груди, тяжелые аллергические реакции, привыкание. После применения раствора для инъекций или подъязычных таблеток могут возникнуть:: эйфория, депрессия, цианоз, конъюнктивит, ощущение холода, бледность, шум в ушах, блок Венкебаха, деперсонализация, кома, диарея, судороги. Препарат может вызвать зависимость. В случае передозировки может произойти угнетение дыхания, седативный эффект, сонливость, тошнота и рвота, миоз, коллапс. Применить симптоматическое лечение; в случае респираторной недостаточности, вызванной бупренорфином, следует ввести дозу , в несколько раз превышающую стандартную (0,4-0,8 мг); имеет ограниченный эффект, поэтому следует обеспечить надлежащую вентиляцию; Не применять леваллорфан или налорфин.

    Беременность и лактация

    Kaтегория C. Бупренорфин, применяемый в течение последних нескольких недель беременности, увеличивает риск нарушения неонатального дыхания даже после краткосрочного использования; постоянное использование в третьем триместре может вызвать симптомы неонатальной абстиненции. Не применять во время беременности и в период лактации.

    Бупренорфин: дозировка

    Внутримышечно или медленное введение внутривенно. Боль различной этиологии. Взрослые и дети старше 12 лет обычно 0,3–0,6 мг каждые 6–8 часов. Дети в возрасте до 12 лет 3–6 мкг/кш массы тела каждые 6–8 часов. Не превышать дозу 9 мкг/кг массы тела. При премедикации у взрослых 0,3 мг внутримышечно за час до операции; сублингвально 0,4 мг за 2 часа перед операцией. Дети 6-12 лет сублингвально; 16–25 кг массы тела – 0,1 мг, 25–37,5 кг массы тела – 0,1–0,2 мг, 37,5–50 кг массы тела 0,2–0,3 мг. доза 0,4 мг, применяемая сублингвально, соответствует дозе 0,3 мг внутримышечно. Трансдермальная система. Пациентам, ранее не получавшим обезболивающие препараты или применяющим неопиоидные анальгетики – 35 мкг/ч; в случае, если пациент ранее принимал опиоиды, в зависимости от дозы и способа применения 35–2 × 70 мкг/ч (подробности – смотреть: зарегистрированные материалы производителя). Первая оценка обезболивающего действия должна быть проведена после 2 часов применения пластыря. Начальная доза должна быть скорректирована в зависимости от степени боли; пластырь следует менять, по крайней мере, через каждые 96 часов, через регулярные промежутки времени (например, в понедельник утром и в четверг вечером), одновременно использовать не более 2 пластырей. Пациенты, нуждающиеся в дополнительном обезболивании, могут дополнительно принять бупренорфин сублингвально в дозе 0,2-0,4 мг /день; если необходимо регулярное введение дополнительных доз бупренорфина сублингвально 0,4-0,6 мг /день, следует применить пластырь, содержащий более высокую дозу. Бупренорфин рекомендуется применять при боли от умеренной до сильной при переходе с анальгетиков второго уровня (трамадол, кодеин, дигидрокодеин) в начальной дозе 0,2 мг сублингвально каждые 8 часов. Не следует превышать дозу 3,2 мг/день.

    heame.ru


    Смотрите также