Что за таблетки ципрофлоксацин


Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (внешний вид таблеток и форма упаковки зависят от производителя и дозы активного вещества);
  • раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 100 мл во флаконах; количество флаконов в упаковке зависит от производителя);
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость без механических включений (по 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в картонной пачке);
  • капли глазные 0,3%: прозрачная жидкость, желтовато-зеленоватая или слегка желтая (по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл во флаконах или полиэтиленовых тюбиках-капельницах с клапаном/винтовой горловиной из полиэтилена, по 1 флакону, по 1 или 5 тюбиков-капельниц в картонной пачке);
  • капли глазные и ушные 0,3%: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 флакон).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:       

  • действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал 1500 или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк;
  • оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 2 мг (2,33 мг);
  • вспомогательные компоненты: молочная кислота, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) – 100 мг (111 мг);
  • вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных 0,3%:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, динатрия эдетат, натрия ацетат, бензалкония хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных и ушных 0,3%:

  • действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Это производное хинолона угнетает бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, отвечающие за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг РНК ядер, что обеспечивает считывание необходимой генетической информации), нарушает продуцирование ДНК, тормозит рост и размножение бактерий, приводит к выраженным изменениям морфологического характера (в том числе клеточных мембран и стенок) и незамедлительной гибели бактериальных клеток.

Вещество обладает бактерицидным действием по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в период деления и покоя (поскольку воздействует не только на ДНК-гиразу, но и провоцирует лизис клеточных стенок). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин влияет только в период деления.

Невысокая токсичность для клеток макроорганизма обусловлена отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне лечения ципрофлоксацином не вырабатывается параллельная устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это повышает эффективность препарата по отношению к бактериям, устойчивым к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.

Повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину отличаются:

  • грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens), некоторые внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
  • грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ципрофлоксацин проявляет активность по отношению к Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, для которых характерна устойчивость к метициллину, демонстрируют аналогичную резистентность и к ципрофлоксацину. Сенситивность Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализованных внутриклеточно) является умеренной: для подавления жизнедеятельности этих микроорганизмов требуются высокие концентрации препарата.

Препарат не действует на Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Также он недостаточно эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается достаточно медленно, поскольку ципрофлоксацин практически полностью уничтожает персистирующие микроорганизмы, а у бактериальных клеток отсутствуют ферменты, инактивирующие его.

Фармакокинетика

При приеме внутрь таблетки ципрофлоксацин практически полностью и с высокой скоростью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тощей и двенадцатиперстной кишке). Прием пищи тормозит всасывание, но не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию. Биодоступность составляет 50–85%, а объем распределения равен 2–3,5 л/кг. Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 20-40%. Максимальный уровень вещества в организме при пероральном приеме достигается приблизительно через 60-90 минут. Максимальная концентрация связана с величиной принятой дозы линейной зависимостью и составляет при дозах 1000, 750, 500 и 250 мг соответственно 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 мкг/мл. Через 12 часов после приема внутрь 750, 500 и 250 мг содержание ципрофлоксацина в плазме понижается до 0,4, 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно.

Вещество хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, обогащенные жирами, например, нервную ткань). Его содержание в тканях оказывается в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации обнаруживаются в коже, слюне, перитонеальной жидкости, миндалинах, суставных хрящах и синовиальной жидкости, костной и мышечной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящей системе, органах брюшной полости и малого таза (матке, яичниках и фаллопиевых трубах, эндометрии), тканях предстательной железы, семенной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани.

В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших концентрациях, где его содержание при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при имеющихся воспалительных очагах – 14–37%.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в лимфу, плевру, глазную жидкость, брюшину и через плаценту. Его концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Соединение метаболизируется в печени примерно на 15-30%, образуя малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин).

Период полувыведения ципрофлоксацина составляет около 4 часов, при хронической почечной недостаточности увеличиваясь до 12 часов. Он выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и канальцевой фильтрации в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальное количество экскретируется через ЖКТ. Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком. Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, а общий клиренс – 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) степень выведения ципрофлоксацина через почки снижается, однако он не кумулируется в организме вследствие компенсаторного усиления метаболизма данного вещества и его выведения через ЖКТ.

При проведении внутривенной инфузии препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация ципрофлоксацина, составляющая 2,1 мкг/мл, достигается через 60 минут. После внутривенного введения содержание ципрофлоксацина в моче на протяжении первых 2 часов после инфузии оказывается почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что существенно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза: переднюю камеру и роговицу, особенно при повреждении эпителиального покрова роговицы. При ее поражении вещество кумулируется в ней в концентрациях, способных уничтожить большинство возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции содержание ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза определяется через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация соединения во влаге передней камеры достигается через 1 час и равна 190 мкг/мл. Через 2 часа концентрация ципрофлоксацина начинает снижаться, однако его антибактериальное действие в тканях роговицы является пролонгированным и сохраняется на протяжении 6 часов, во влаге передней камеры – до 4 часов.

После инстилляции может наблюдаться системная абсорбция ципрофлоксацина. При его применении в форме глазных капель 4 раза в день в оба глаза на протяжении 7 дней средняя концентрация вещества в плазме крови не превышает 2–2,5 нг/мл, а максимальная концентрация составляет менее 5 нг/мл.

Показания к применению

Системное применение (таблетки, раствор для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий)

У взрослых пациентов Ципрофлоксацин применяют для терапии и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • бронхит (хронический в стадии обострения и острый), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз и др. инфекции дыхательных путей;
  • фронтит, гайморит, фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, мастоидит и др. инфекции ЛОР-органов;
  • пиелонефрит, цистит и др. инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • аднексит, гонорея, простатит, хламидиоз и др. инфекции органов малого таза и половых органов;
  • бактериальные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), желчных протоков, внутрибрюшинный абсцесс и др. инфекции органов брюшной полости;
  • язвенные инфицирования, ожоги, абсцессы, раны, флегмона и др. инфекции кожи и мягких тканей;
  • септический артрит, остеомиелит и др. инфекции костей и суставов;
  • хирургические операции (для профилактики инфицирования);
  • легочная форма сибирской язвы (для профилактики и терапии);
  • инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами или при нейтропении.

Детям в возрасте от 5 до 17 лет системно Ципрофлоксацин назначают при муковисцидозе легких для терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis).

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий кроме того применяют при глазных инфекциях и тяжелом общем инфицировании организма – сепсисе.

Таблетки назначают для проведения СДК (селективной деконтаминации кишечника) пациентам со сниженным иммунитетом.

Местное применение (капли глазные, капли глазные и ушные)

Капли Ципрофлоксацин используют для лечения и профилактики следующих инфекционных воспалений, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:

  • офтальмология (капли глазные, капли глазные и ушные): блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), хронический дакриоцистит, бактериальная язва роговицы, бактериальные поражения глаз вследствие травмирования или попадания инородных тел, периоперационная профилактика инфицирования в офтальмохирургии;
  • оториноларингология (капли глазные и ушные): наружный отит, терапия инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Системное применение

Абсолютные:

  • совместный прием с тизанидином [в связи с высокой вероятностью выраженного снижения АД (артериального давления) и сонливости];
  • псевдомембранозный колит;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет, кроме случаев терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis), а также терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет;
  • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к Ципрофлоксацину, другим фторхинолонам и вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные: системно Ципрофлоксацин применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, выраженной почечной/печеночной недостаточности, в пожилом возрасте, при наличии данных в анамнезе о поражениях сухожилий при терапии фторхинолонами. Раствор для инфузий (дополнительно) с осторожностью применяют при повышенном риске удлинения интервала QT/развитии аритмии типа пируэт, в т. ч. при сердечной недостаточности, брадикардии, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT и электролитном дисбалансе (гипокалиемия, гипомагниемия).

Местное применение

Абсолютные противопоказания к местному применению ципрофлоксацина:

  • офтальмомикозы и вирусные поражения глаз;
  • беременность и период грудного вскармливания (для глазных инстилляций);
  • возраст до 1 года (для глазных инстилляций);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

Использование препарата в оториноларингологии (капли глазные и ушные) при беременности и во время грудного вскармливания допустимо только в случае, когда возможная польза от терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению Ципрофлоксацина: способ и дозировка

После исчезновения клинических симптомов заболеваний и нормализации температуры тела терапию Ципрофлоксацином продолжают еще минимум 3 дня.

Таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой

Таблетки Ципрофлоксацин принимают внутрь после приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активного вещества.

Рекомендуемое дозирование: по 250 мг 2–3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций – 500–750 мг 2 раза в сутки (1 раз в 12 ч).

Дозирование в зависимости от заболевания/состояния:

  • инфекции мочевыводящих путей: дважды в сутки по 250–500 мг курсом от 7 до 10 дней;
  • хронический простатит: дважды в сутки по 500 мг курсом 28 дней;
  • неосложненная гонорея: 250–500 мг однократно;
  • гонококковая инфекция в сочетании с хламидиями и микоплазмозом: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) по 750 мг курсом от 7 до 10 дней;
  • шанкроид: дважды в сутки по 500 мг на протяжении нескольких дней;
  • менингококковое носительство в носоглотке: 500–750 мг однократно;
  • хроническое носительство сальмонелл: дважды в сутки по 500 мг (при необходимости увеличивают до 750 мг) курсом до 28 дней;
  • тяжелое течение инфекций (рецидивирующий муковисцидоз, инфекции брюшной полости, костей, суставов), вызванных псевдомонадами или стафилококками, острые пневмонии, вызванные стрептококками, хламидийные инфекции мочеполовых путей: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг (курс терапии остеомиелита может длиться до 60 дней);
  • инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные золотистым стафилококком: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг курсом от 7 до 28 дней;
  • осложнения, вызванные синегнойной палочкой у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: дважды в сутки по 20 мг/кг (максимальная суточная доза – 1500 мг) курсом от 10 до 14 дней;
  • легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): дважды в сутки детям по 15 мг/кг, взрослым – по 500 мг (максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 1000 мг), курс лечения – до 60 дней, начинать прием препарата следует сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного).

Максимальная суточная доза Ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

  • клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 1000 мг;
  • КК < 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 500 мг.

Пациентам на гемо- или перитонеальном диализе принимать таблетки следует после сеанса диализа.

Пациентам в пожилом возрасте требуется снижение дозы на 30%.

Раствор для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий

Препарат вводят внутривенно капельно, медленно, в крупную вену, это позволяет снизить риск осложнения в месте введения. При введении 200 мг ципрофлоксацина инфузия длится 30 мин, 400 мг – 60 мин.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести до минимального объема 50 мл в следующих инфузионных растворах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида.

Раствор для инфузий вводится изолированно либо вместе с совместимыми растворами для инфузий: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера и Рингера Лактата, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида. Полученный после смешивания раствор следует использовать как можно быстрее с целью сохранения его стерильности.

При неподтвержденной совместимости с другим раствором/лекарственным веществом инфузионный раствор Ципрофлоксацина вводится отдельно. Видимые признаки несовместимости – выпавший осадок, помутнение или изменение цвета жидкости. Водородный показатель (pH) инфузионного раствора Ципрофлоксацин – 3,5–4,6, поэтому он несовместим со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при таких значениях pH (раствор гепарина, пенициллины), в особенности со средствами, изменяющими значения pH в щелочную сторону. Вследствие хранения раствора при низких температурах возможно образование осадка, растворимого при комнатной температуре. Хранить раствор для инфузии в холодильнике и замораживать его не рекомендуется, поскольку к использованию пригоден только чистый и прозрачный раствор.

Рекомендованный режим дозирования Ципрофлоксацина для взрослых пациентов:

  • инфекции дыхательных путей: в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекции – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
  • инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – 2 раза в сутки от 200 до 400 мг, осложненные – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
  • аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит: 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
  • диарея: 2 раза в сутки по 400 мг;
  • остальные инфекции, перечисленные в разделе «Показания к применению»: 2 раза в сутки по 400 мг;
  • тяжелые угрожающие жизни инфекции, в особенности, вызванные Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включая пневмонию, вызванную Streptococcus spp., перитонит, инфекции костей и суставов, септицемия, рецидивы инфекций при муковисцидозе: 3 раза в сутки по 400 мг;
  • легочная (ингаляционная) форма сибирской язвы: 2 раза в сутки по 400 мг курсом 60 дней (для терапии и профилактики).

Коррекцию дозы ципрофлоксацина пациентам пожилого возраста проводят в сторону понижения в зависимости от тяжести течения заболевания и показателя КК.

Для лечения у детей в возрасте 5–17 лет вызванных синегнойной палочкой осложнений при муковисцидозе легких рекомендуется 3 раза в сутки доза 10 мг/кг (максимальная суточная – 1200 мг) курсом 10–14 дней. Для терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы рекомендуется 2 инфузии в сутки по 10 мг/кг ципрофлоксацина (максимальная разовая – 400 мг, суточная – 800 мг), курс – 60 дней.

Максимальная суточная доза ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

  • клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 800 мг;
  • КК < 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 400 мг.

Пациентам на гемодиализе ципрофлоксацин вводят сразу после сеанса.

Средняя продолжительность терапии:

  • острая неосложненная гонорея – 1 день;
  • инфекции почек, мочевыводящих путей и брюшной полости – до 7 дней;
  • остеомиелит – не более 60 дней;
  • стрептококковые инфекции (в связи с опасностью поздних осложнений) – не менее 10 дней;
  • инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами – в течение всего периода нейтропении;
  • остальные инфекции – 7–14 дней.

Капли глазные, капли глазные и ушные

В офтальмологической практике капли Ципрофлоксацин (глазные, глазные и ушные) закапывают в конъюнктивальный мешок.

Режим инстилляций в зависимости от вида инфекции и тяжести воспалительного процесса:

  • острые бактериальные конъюнктивиты, блефариты (простые, чешуйчатые и язвенные), мейбомиты: по 1–2 капли 4–8 раз в сутки курсом 5–14 дней;
  • кератиты: по 1 капле от 6 раз в сутки курсом 14–28 дней;
  • бактериальная язва роговицы: 1-й день – по 1 капле каждые 15 минут первые 6 часов лечения, затем в часы бодрствования по 1 капле каждые 30 мин; 2-й день – в часы бодрствования по 1 капле каждый час; 3–14-й дни – в часы бодрствования по 1 капле каждые 4 часа. Если эпителизация не произошла после 14 дней терапии, лечение допускается продолжить еще 7 дней;
  • острые дакриоциститы: по 1 капле 6–12 раз в сутки курсом не более 14 дней;
  • травмы глаз, в т. ч. попадание инородных тел (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–8 раз в сутки курсом 7–14 дней;
  • предоперационная подготовка: по 1 капле 4 раза в сутки в течение 2 дней перед операцией, по 1 капле 5 раз с интервалом в 10 минут непосредственно перед операцией;
  • постоперационный период (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–6 раз в сутки на весь срок, обычно от 5 до 30 дней.

В оториноларингологии препарат (капли глазные и ушные) закапывают в наружный слуховой проход, предварительно осторожно его очистив.

Рекомендуемый режим дозирования: 2–4 раза в сутки (или чаще, по мере необходимости) по 3–4 капли. Продолжительность терапии не должна превышать 5–10 дней, кроме случаев, когда локальная флора является чувствительной, тогда допускается продление курса.

Для проведения процедуры рекомендуется довести раствор до комнатной температуры или температуры тела во избежание вестибулярной стимуляции. Пациенту следует лечь на бок, противоположный больному уху, и оставаться в таком положении в течение 5–10 минут после инстилляции.

Иногда, после локального очищения наружного слухового прохода, допускается закладывать в ухо ватный тампон, смоченный раствором Ципрофлоксацина, и держать его там до следующего закапывания.

Побочные действия

Системное применение

  • пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, ухудшение аппетита и снижение объема съедаемой пищи, холестатическая желтуха (в особенности у больных с заболеваниями печени в анамнезе), гепатит, гепатонекроз;
  • нервная система: головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, тремор, тяжелые сновидения (кошмары), бессонница, периферическая паралгезия, гипергидроз, тромбоз церебральных артерий, повышение внутричерепного давления, обморочные состояния, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, другие проявления психотических реакций, изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент способен причинить себе вред;
  • органы чувств: нарушения обоняния и вкуса, нарушение зрения (изменение цветовосприятия, диплопия), шум и звон в ушах, ухудшение слуха вплоть до его потери;
  • сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, уменьшение АД; для раствора дополнительно – вазодилатация, доброкачественная внутричерепная гипертензия, кардиоваскулярный коллапс;
  • кроветворная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения;
  • лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипергликемия, гипогликемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия;
  • мочевыделительная система: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, задержка мочи, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит, снижение азотовыделительной функции почек;
  • опорно-двигательный аппарат: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий;
  • реакции гиперчувствительности: одышка, крапивница, кожный зуд, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, волдыри (сопровождающиеся кровотечениями), маленькие узелки (образующие струпья), петехии (точечные кровоизлияния на коже), лекарственная лихорадка, отек лица/гортани, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
  • другие реакции: суперинфекции (включая кандидоз), астения, приливы крови к лицу;
  • местные реакции (для раствора): отек, болезненность и флебит в месте инъекции.

При усугублении вышеперечисленных или проявлении любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Местное применение

  • реакции гиперчувствительности: жжение и зуд, гиперемия и незначительная болезненность конъюнктивы (при закапывании в глаза) или в области наружного уха и барабанной перепонки (при закапывании в ухо), развитие суперинфекции;
  • другие реакции (при закапывании в глаза): тошнота, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, светобоязнь, отек век, слезотечение, ощущение нахождения в глазу инородного тела, уменьшение остроты зрения, белый кристаллический преципитат (образуется у пациентов с язвой роговицы), кератопатия, кератит, образование роговичных пятен/инфильтрация роговицы.

Передозировка

Симптомами передозировки Ципрофлоксацина при пероральном приеме или внутривенном введении являются тошнота, рвота, психическое возбуждение, помутненное сознание.

Специфический антидот неизвестен. При приеме препарата внутрь рекомендуется сделать промывание желудка. Также следует тщательно контролировать состояние больного, при необходимости прибегнуть к мерам неотложной помощи и обеспечить поступление большого количества жидкости в организм. Посредством гемо- или перитонеального диализа выводится лишь незначительное (менее 10%) количество Ципрофлоксацина.

Случаи передозировки Ципрофлоксацина при местном применении не зарегистрированы. При случайном приеме лекарственного средства внутрь возникновение симптомов передозировки маловероятно, так как содержание ципрофлоксацина в 1 флаконе капель ничтожно мало и составляет всего 15 мг при максимальной суточной дозе для взрослых пациентов 1000 мг, для детей – 500 мг. Тем не менее при непреднамеренном попадании препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Системное применение

Для лечения подозреваемой/установленной пневмонии, вызванной пневмококком Streptococcus pneumoniae, Ципрофлоксацин препаратом выбора не является.

Превышать рекомендованные суточные дозы недопустимо, для избегания развития кристаллурии также требуется потреблять достаточное количество жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи.

В случае возникновения длительной тяжелой диареи во время терапии или после нее, следует исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленно отменить препарат и провести соответствующее лечение.

Боли, появляющиеся в сухожилиях, или первые признаки тендовагинита требуют немедленной отмены терапии, есть отдельные данные о воспалениях и даже разрывах сухожилий во время применения фторхинолонов.

Во время терапии Ципрофлоксацином рекомендуется избегать интенсивного искусственного ультрафиолетового облучения и попадания прямых солнечных лучей, а при реакции фоточувствительности (ожогоподобные кожные высыпания) – прекратить прием препарата.

При продолжительной терапии требуется регулярный контроль общего анализа крови и функции почек/печени.

В растворе и концентрате Ципрофлоксацин содержится натрия хлорид, что следует учитывать пациентам, ограничивающим потребление натрия (при сердечной и почечной недостаточности, нефротическом синдроме).

При лечении, в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, судороги, сонливость, осторожность требуется соблюдать, управляя транспортными средствами и сложными механизмами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности.

Местное применение

Капли глазные и ушные (капли глазные) не предназначены для внутриглазных инъекций.

При одновременном использовании капель Ципрофлоксацин с другими офтальмологическими препаратами интервал между введениями должен быть не менее 5 минут.

При появлении любых симптомов гиперчувствительности использование капель необходимо прекратить.

В случае наблюдающейся продолжительное время или нарастающей вследствие терапии Ципрофлоксацином конъюнктивальной гиперемии следует прекратить использование капель и обратиться к врачу.

Не рекомендуется использование мягких контактных линз совместно с применением капель Ципрофлоксацин. При ношении жестких контактных линз их следует снимать перед закапыванием и вставлять вновь спустя 15–20 минут после инстилляции.

В связи с возможной нечеткостью зрительного восприятия в результате инстилляции препарата, приступать к работе со сложными механизмами и управлению транспортными средствами рекомендуется спустя 15 минут после процедуры.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации, поскольку проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Исследования подтвердили, что препарат способен спровоцировать развитие артропатии.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высокой фармакологической активностью Ципрофлоксацина и риском неблагоприятных последствий лекарственных взаимодействий решение о возможном совместном приеме с другими лекарственными веществами/препаратами принимает лечащий врач.

Аналоги

Аналоги Ципрофлоксацина в форме таблеток: Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродокс, Ципролет, Ципропан, Цифран и др.

Аналоги раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий Ципрофлоксацин: Басиджен, Ифиципро, Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробид и др.

Аналоги капель глазных/глазных и ушных Ципрофлоксацин: Бетаципрол, Роцип, Ципролет, Ципролон, Ципромед, Ципрофлоксацин-АКОС.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте при температуре до 25 °C, раствор для инфузий, концентрат и капли – не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – от 2 до 5 лет (в зависимости от производителя), раствора и концентрата – 2 года, капель глазных/глазных и ушных – 3 года.

Капли глазные и ушные после вскрытия флакона хранить не более 28 дней, капли глазные – не более 14 дней.

Условия отпуска из аптек

Ципрофлоксацин в любой форме выпуска отпускается по рецепту.

Отзывы о Ципрофлоксацине

Отзывы о Ципрофлоксацине в форме таблеток довольно неоднозначны. Некоторые пациенты с восторгом говорят о его эффективности, другие во время лечения не заметили изменений в своем состоянии. Почти все больные отмечают наличие побочных реакций, выраженных в той или иной степени.

По мнению тех, кто использовал капли для местного применения, они не имеют недостатков,  успешно и быстро справляются с инфекционными заболеваниями.

По отзывам специалистов, преимуществами Ципрофлоксацина являются повышенная бактерицидная активность, хорошая переносимость, широкий спектр антибактериального действия (препарат действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, микобактерии, хламидии, микоплазмы). Также вещество способно проникать в клетки и ткани организма, накапливаясь в них в концентрациях, близких к таковым в сыворотке или превышающих их.

Ципрофлоксацин можно применять при тяжелых инфекционных заболеваниях (в условиях стационара) как эмпирическую антибактериальную терапию. Доказана его эффективность при терапии госпитальных и внебольничных инфекций практически любой локализации (инфекции кожных покровов, костей, ИМП, ангина и т. д.). Препарат имеет длительный период полувыведения и характеризуется постантибиотическим эффектом: прием всего 2 раза в день окажется достаточным.

Цена на Ципрофлоксацин в аптеках

Цена на Ципрофлоксацин в таблетках зависит от их дозировки и примерно составляет 12–20 рублей (дозировка 250 мг, в упаковку входит 10 таблеток) или 33–40 рублей (дозировка 500 мг, в упаковку входит 10 таблеток). Раствор для инфузий обойдется в 24–30 рублей (за 1 флакон 100 мл). Глазные капли 0,3% стоят примерно 38–42 рубля (за флакон 10 мл). Капли глазные и ушные 0,3% можно купить приблизительно за 22–28 рублей (за флакон 10 мл).

www.neboleem.net

Ципрофлоксацин : инструкция по применению

Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная и узловатая эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа пируэт), васкулит, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: метеоризм, анорексия.

Со стороны нервной системы и психики: внутричерепная гипертензия, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, парестезии и дизестезии, нарушение координации, нарушение походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни),угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Аллергические и иммунопатологические реакции: медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко - бронхоспазм, очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко - мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении.

Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы. 

apteka.103.by

Для чего назначают Ципрофлоксацин?

От некоторых болезней невозможно избавиться без использования противомикробных средств. Одно из многофункциональных лекарств - Ципрофлоксацин, принадлежит к антибиотикам фторхинолонового или хинолового ряда.

Основа и вспомогательные компоненты

Ципрофлоксацин - антибактериальное средство широкого спектра действия, результативно в отношении грам (+) и грам (-) патогенных (болезнетворных) микробов.

Лекарство, подавляющее активность микробов, продуцируется в виде раствора для введения в мышцу и вену, капель для глаз и ушей, офтальмологической мази.

Однако наиболее распространенная форма Ципрофлоксацина - таблетки, главная фармсубстанция которых - ципрофлоксацина гидрохлорид. К вспомогательным компонентам препарата относятся:

  • натриевая кроскарамеллоза;
  • соль магния и стеариновой кислоты;
  • карбоксиметилцеллюлоза;
  • тальк;
  • кремнезем;
  • крахмал.

Таблетированная оболочка содержит следующие элементы:

  • гипромеллоза;
  • титановая двуокись;
  • оксиэтилен;
  • краситель закатно-желтый.

В таблетке 250, 500 или 750 мг главной фармацевтической субстанции. Драже белесые либо с желтизной, двусторонне выпуклые, покрытые оболочкой. Таблетки с дозировкой 250 мг - округлые, с дозировкой 500 и 750 мг - удлинененные, вытянутые, похожие на капсулу, с двусторонней фаской.

Фармакологические особенности

Лекарственное средство относится к антибиотикам широкого спектра действия фторхинолонового ряда, используется системно. Антибактериальное средство II поколения эффективно против грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий:

  • псевдомонады;
  • менингококк;
  • гемофилюс инфлюэнца;
  • шигелла;
  • протей;
  • энтеробактер;
  • цитробактер;
  • серратия;
  • гонококк;
  • энтерококк;
  • стафилококк;
  • микобактерии;
  • кампилобактериоз;
  • микоплазма.

Однако возбудители сифилиса и уреаплазмоза, а также некоторые бактероиды, устойчивы к Ципрофлоксацину. Более того, большинство стафилококков также не убиваются антибактериальным средством хинолового ряда.

Благодаря активной фармацевтической субстанции оказывается бактерицидное воздействие, подавляется ДНК-гираза и угнетается выработка бактериальной ДНК. Антибиотик убивает не только размножающиеся патогенные микроорганизмы, но и микробы, находящиеся в фазе покоя.

Всасываемость активной фармсубстанции из пищеварительной системы быстрая, распределение в тканях равномерное, проникает в ликвор. При пустом желудке всасывание происходит быстрее. Антибиотик распадается в печени, а экскреция осуществляется почками и системой пищеварения. Наивысшая концентрация активного компонента визуализируется в желчи.

Главное действующее вещество проходит через плаценту и выделяется при лактации. Более того, препарат воздействует на ЦНС, поэтому при лечении стоит отказаться от управления авто и другими механизмами, требующими сконцентрированного внимания в связи со снижением скорости реакции.

Применение противомикробного средства

Ципрофлоксацин малотоксичен, хорошо переносится пациентами, но используется только по назначению доктора и после диагностики состояния больного, определения вида патогенной микрофлоры. Противомикробное средство успешно лечит следующие патологические состояния:

  • острые и хронические патологии воздухоносных путей;
  • оториноларингические болезни острого и хронического течения (ангина, воспаление гайморовых пазух, среднего уха);
  • воспалительный процесс на органах малого таза у мужчин и женщин (воспаление предстательной железы, яичников, фаллопиевых труб, триппер, хламидиаз);
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
  • инфекции и абсцессы органов брюшной полости (интраабдоминальные);
  • инфекции кожи и мягких тканей, дерматиты и дерматозы.

Таблетки Ципрофлоксацин помогают при диарее инфекционного происхождения, шигеллезе и поражении организма сальмонеллой, также они от воспаления костного мозга, общего заражения организма, пиогенного артрита. Более того, препарат часто используется в постоперационный период для снижения рисков хирургических осложнений и для терапии при нейтропении у пациентов со сниженным иммунитетом.

РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!

Фурагин назначается при бактериальных и протозойных инфекциях мочевыводящих путей. Читать полностью >>

Правила использования лекарства и дозы

Режим дозирования у таблеток индивидуальный - зависит от состояния организма больного, особенностей клинической картины, диагноза, возраста и веса пациента. Немаловажную роль играет наличие почечно-печеночных недугов. При дисфункциях этих органов дозировки следует уменьшить вдвое. Продолжительность лечения обычно составляет 7 - 14 дней, терапия осуществляется под контролем лечащего врача.

Таблетки принимаются внутрь, максимальная суточная доза составляет 1,5 г. Взрослому человеку рекомендуется пить 250 - 750 мг - 2 - 3 штуки в день. Для эффективности советуют пить лекарство перед едой, запивая небольшим количеством воды.

Запрещено самостоятельно изменять дозировки и прекращать антибиотикотерапию при первых признаках улучшения состояния.

Неосложненные состояния лечатся с применением 250 мг таблеток - дважды в сутки. Заболевания средней тяжести и тяжелые инфекции могут излечиться только с помощью 500 мг таблеток - дважды или трижды в сутки. Дозировки Ципрофлоксацина взрослым также зависят от показаний к применению:

  1. Длительность лечения инфекций дыхательных путей - 5 - 21 дней, прописывают 500 - 750 мг в день. При легочной форме муковисцидоза дозировки подбираются индивидуально.
  2. Болезни ЛОР-органов лечатся в среднем 7 дней, по 500 - 750 мг ежедневно 2 раза в день. Злокачественный наружный отит требует более длительного лечения - больше 30 дней, но под строгим наблюдением оториноларинголога.
  3. При бакинфекциях органов брюшной полости, инфекциях мягких тканей, мочеполовых инфицированиях прописывают 250 - 500 мг дважды - трижды в сутки. Продолжительность лечения - 5 - 15 дней.

При невозможности употребления таблеток Ципрофлоксацин назначается внутривенно, внутримышечно (уколы) и капельно. Капельница антибиотика дается в течение 30 - 60 минут. Инструкция по применению медикамента указывает, что инфузия должна делаться вместе с хлористым натрием, раствором Рингера, декстрозы и фруктозы. Внутривенные инъекции чаще всего делаются для профилактики послеоперационных инфекций в дозировке 400 - 600 мг, а внутримышечные - в постоперационный период.

Детям Ципрофлоксацин прописывается из соотношения риск - польза.

Оториноларингологи и офтальмологи также часто прописывают ушные и глазные капли Ципрофлоксацин.

Способ применения медикамента - местный, раствор закапывают в глаза и уши каждые 4 часа, а при тяжелых инфекциях - каждый час. После улучшения состояния дозировку уменьшают с согласия доктора.

Противопоказания и побочки при использовании

Как и все противомикробные средства Ципрофлоксацин имеет в противопоказаниях следующие особенности:

  • вынашивание ребенка;
  • кормление грудью;
  • детский и подростковый возраст до 12 лет;
  • почечные и печеночные дисфункции;
  • воспаление и дистрофия ткани в сухожилиях.

Помимо этого, лекарство противопоказано при индивидуальной сверхчувствительности к основному и дополнительным компонентам, а также прочим медикаментам хинолового ряда. Антибактериальное средство чаще всего переносится хорошо, однако при передозировке наблюдаются побочки.

ЖКТ:

  • рвотные позывы, слабость;
  • болевой синдром, дискомфорт в эпигастральной области;
  • нарушение стула - понос или запор;
  • повышение уровня печеночных ферментов: щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия;
  • воспаление толстого кишечника (псевдомембранный энтероколит).

Центральная нервная система:

  • цефалгия;
  • головокружение;
  • хроническое переутомление;
  • диссомния (плохой сон), кошмары;
  • появление галлюцинаций;
  • кратковременные потери сознания;
  • офтальмологические нарушения.

Мочеполовая система:

  • соли, белок, кровяные примеси в моче;
  • клубочковый нефрит;
  • нарушенное мочеиспускание - недостаточное или увеличенное образование мочи;
  • высокая степень креатинина в крови.

Система кроветворения - изменение числа:

  • эозинофилов;
  • лейкоцитов;
  • нейтрофилов, а также тромбоцитопения.

Кровеносная система:

  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • аритмия;
  • артериальная гипотензия.

Часто вследствие применения противомикробного средства появляются иммунные ответы в виде крапивницы с кожным зудом, отечностью тканей, отека Квинке, синдрома Стивенса-Джобса (буллезный дерматит).

При первых симптомах аллергии необходимо срочно вызвать скорую помощь во избежание серьезных последствий вплоть до летального исхода.

Помимо вышеперечисленных побочек нередко диагностируются такие патологические состояния как артралгия, кандидоз.

При внутривенном и внутримышечном введении иногда появляется инфильтрат, болезненность, воспаляются венозные стенки. При использовании офтальмологических капель возможны гиперемия, а также отечность век и слизистой оболочки.

Особые указания

Ципрофлоксацин необходимо назначать пожилым людям и пациентам, не достигшим 18-летия, с осторожностью. Больным, которым требуется применение антибиотика, но имеются почечно-печеночные дисфункции, следует сократить дозировку. Также осторожно прописывают антибактериальное средство пациентам с атеросклерозом головного мозга, нарушенным кровоснабжением в мозге, эпилептическими припадками и при наличии судорог неизвестной этиологии.

Дополнительные правила при использовании медикамента:

  • во время терапии больному необходимо следить за питьевым режимом;
  • многократный жидкий стул - повод для отмены противомикробного средства;
  • при одновременном приеме антибиотика с барбитуратами желательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы, делать ЭКГ.

Терапия Ципрофлоксацином не подразумевает одновременное распитие даже легких спиртных напитков.

Лекарства с аналогичным воздействием

Как у других лекарств, Ципрофлоксацин имеет абсолютные (на основе главного действующего вещества ципрофлоксацина гидрохлорида) и относительные аналоги (другой активный компонент). Более подробно с дженериками ознакомимся в таблице:

Препарат Главное действующее вещество Производитель Цена в России в рублях
Ципрофлоксацин-Тева Ципрофлоксацина гидрохлорид Венгрия от 128
Ципрофлоксацин-Эко Ципрофлоксацина гидрохлорид Россия от 99
Ципрофлоксацин-Акос Ципрофлоксацина гидрохлорид Россия от 18
Экоцифол Ципрофлоксацин Россия от 73
Квинтор Ципрофлоксацина лактат Россия от 60

Стоимость Ципрофлоксацина и дженериков варьируется с учетом аптечной сети, региона, количества таблеток в упаковке. За 10 штук по 500 мг придется заплатить 40 рублей.

Поделитесь статьей с друзьями

Рейтинг статьи

0

tyubik.net

"Ципрофлоксацин" - это антибиотик или нет? Описание препарата, инструкция, состав, отзывы

Многие инфекционные заболевания невозможно вылечить без применения антибактериальных препаратов. При этом необходимо выяснить, какими возбудителями вызван недуг. Только после проведения ряда анализов специалист может сделать правильное назначение. Ряд заболеваний сегодня лечится с помощью медикаментов из группы фторхинолинов. Популярностью среди специалистов пользуется антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению описывает случаи, при которых можно применять лекарственное средство.

Фармакологическое действие

В медицине сегодня широко используется препарат «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, и выясним далее. Лекарство, которое выпускается в виде таблеток, а также раствора для проведения инъекций, относят к группе противомикробных препаратов широкого спектра действия. Основной действующий компонент угнетает синтез белка болезнетворных микроорганизмов. В результате бактерии перестают размножаться. В скором времени они погибают. Во многих случаях может использоваться препарат «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков из этого ряда обладает высокой активностью в отношении практически всех грамположительных бактерий, а также микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы.

Таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. При применении антибактериального препарата внутрь его биодоступность составляет 75%. На прием лекарства может влиять употребление пищи. Поэтому специалисты рекомендуют использовать таблетки натощак или же через час после еды. Основной действующий компонент распределяется в жидкостях и тканях организма. Наивысшая концентрация ципрофлоксацина наблюдается в желчи. Выделяется препарат с мочой.

Когда можно применять препарат «Ципрофлоксацин»? Это антибиотик или нет? На все эти вопросы ответит специалист. Врачи уверенно утверждают, что медикамент относится к группе антибактериальных. Поэтому его можно использовать при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к основному действующему компоненту микроорганизмами. Антибактериальное средство назначается в качестве основного элемента комплексной терапии недугов дыхательных путей, органов малого таза, костей, суставов, кожи, ЛОР-органов. Кроме того, у пациентов со сниженным иммунитетом таблетки могут использоваться в целях профилактики.

Для местного применения также подходят антибиотики широкого спектра действия. «Ципрофлоксацин» используют при инфекционных конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы, хронических дакриоциститах. В качестве профилактического средства лекарство применяют после операций на глазах или же после попадания в них инородного тела.

Не может быть назначен медикамент в период беременности и лактации. Специалисты утверждают, что антибактериальное средство может нанести серьезный вред еще не родившемуся ребенку. Применение таблеток «Ципрофлоксацин» рекомендовано после достижения 15-летнего возраста.

В редких случаях у пациентов может возникать повышенная чувствительность к элементам препарата. При появлении любых аллергических реакций больному стоит проконсультироваться с врачом. Может понадобиться отмена антибактериального средства или корректировка суточной дозировки.

Пациентам старше 65 лет медикамент назначается с осторожностью. Под наблюдением принимается антибиотик людьми, которые имеют нарушения функции почек. Противопоказаны таблетки при почечной недостаточности.

Особые указания

Строго под наблюдением врача необходимо принимать таблетки «Ципрофлоксацин» людям с такими заболеваниями, как атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром неясного происхождения. В период терапии больным стоит употреблять большое количество жидкости. Таким образом, удастся избежать развития многих побочных явлений, связанных с высокой токсичностью антибактериального средства.

Практически все антибиотики влияют на работу желудочно-кишечного тракта. Связано это с тем, что медикаменты воздействуют не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на те, которые поддерживают нормальную микрофлору. В результате у больных могут наблюдаться такие симптомы, как расстройство желудка, диарея. Специалист обязан назначить препараты, которые восстанавливают нормальную работу кишечника. Если диарея не прекращается, во избежание обезвоживания организма назначенные антибиотики отменяют. Каждый специалист может сказать, препарат «Ципрофлоксацин» – это антибиотик или нет. Поэтому квалифицированный врач не станет использовать медикамент в качестве монотерапии. Обезопасить пациента от многих побочных явлений помогают лекарства на основе бифидобактерий.

Во время лечения инфекционных заболеваний препаратом «Ципрофлоксацин» необходимо контролировать концентрацию в крови больного мочевины, креатинина, а также печеночных трансаминаз. Повышенное содержание этих веществ может свидетельствовать о развитии гепатотоксичности. Кроме того, врач следит за частотой сердечных сокращений больного, а также периодически меряет артериальное давление. Терапия антибактериальными средствами в большинстве случаев проводится в условиях стационара.

Дозировка

Строго по рекомендации врача следует принимать таблетки «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков может использоваться только лишь по назначению квалифицированного специалиста. Суточная норма определяется индивидуально в соответствии с формой заболевания пациента, а также особенностями его организма. Минимальная дозировка для больных старше 15 лет при применении внутрь может составлять 250 мг, максимальная – 750 мг. Вся суточная норма разделяется на два приема. Промежуток между употреблением таблеток не должен превышать 12 часов. Курс лечения может быть продолжительным (до 4 недель).

Препарат может вводиться и внутривенно. Разовая доза при этом составляет 200-400 мг (также разделяется на два приема). Обычно двухнедельного курса достаточно, чтобы полностью побороть недуг. Решение о продолжении врач принимает исходя из общей картины динамики заболевания. Внутривенно препарат вводят с помощью капельницы в течение 30 минут. При струйном введении биодоступность антибактериального средства существенно снижается.

Местное лечение может быть назначено при различных инфекциях глаз. Пациенту вводят по 1-2 капли раствора в каждый конъюнктивальный мешок 5-7 раз в сутки. Как только врач замечает положительную динамику недуга, интервал между введениями лекарства увеличивается. Максимальная суточная дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1,5 г.

Передозировка

Стоит с осторожностью использовать антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению гласит, что прием лекарственного средства в увеличенной дозировке может приводить к развитию побочных явлений. В первую очередь пациент может почувствовать симптомы отравления. Признаками передозировки являются головокружение и тошнота. Лечится такое состояние в условиях стационара. Больному промывают желудок и наблюдают за его самочувствием. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Вывести токсины из организма при передозировке помогает большое количество жидкости. Пациенту стоит употреблять много минеральной воды или несладкого чая. Небольшое количество ципрофлоксацина может быть выведено с помощью перитонеального диализа.

Побочные явления

Не стоит принимать без консультации с врачом препарат «Ципрофлоксацин». Антибиотик какого ряда подойдет в конкретном случае, может определить лишь специалист после проведения ряда анализов. Неправильное использование антибактериальных средств может приводить к развитию побочных явлений. Чаще всего они проявляются со стороны пищеварительной системы. Пациенты могут жаловаться на боль в желудке, тошноту или диарею. Реже наблюдаются такие симптомы, как псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха. Некоторые больные совсем отказываются от еды. В результате этого может развиваться анорексия.

Со стороны центральной нервной системы могут развиваться такие побочные явления, как головокружение, мигрень, повышение давления, чувство тревоги и страха. В некоторых случаях у больных развивается депрессия. При серьезных психотических реакциях, таких, как кошмарные сновидения, спутанность сознания и галлюцинации, антибактериальное средство следует отменить. Нарушения психики могут прогрессировать. В результате больной может неосознанно нанести себе вред.

Побочные явления иногда развиваются и со стороны органов чувств. Это нарушение обоняния и вкуса, шум в ушах, существенное ухудшение слуха. Все эти симптомы имеют обратимый характер и полностью исчезают после отмены лекарственного средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие явления, как нарушение сердечного ритма, приливы, артериальная гипотензия. Со стороны системы кроветворения могут развиваться такие симптомы, как гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитоз. Чаще всего такие побочные эффекты развиваются при внутривенном введении препарата «Ципрофлоксацин». Какая группа антибиотиков не приводит к появлению таких симптомов, ответить сложно. Все зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.

Лекарственное взаимодействие

То, как препарат «Ципрофлоксацин» вступает в реакцию с другими медикаментами, еще раз доказывает, что он относится к группе антибактериальных средств. Не рекомендуется использовать таблетки совместно с диданозином. «Ципрофлоксацин» образовывает комплексы совместно с солями алюминия и магния, которые содержатся в диданозине. В результате этого биодоступность антибиотика существенно снижается.

Не рекомендуется использовать нестероидные противовоспалительные препараты (НВПС) вместе с препаратом «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, знает каждый специалист. Квалифицированные врачи уверены, что НВПС могут провоцировать развитие судорог у пациентов, которые проходят антибактериальную терапию. Исключением является лишь ацетилсалициловая кислота. Это вещество не наносит вред больному.

Существенно снижают биодоступность препарата медикаменты, которые имеют в своем составе ионы цинка, железа, магния и алюминия. Поэтому интервал между приемом лекарств не должен быть менее 4 часов. Антибиотик при простатите «Ципрофлоксацин» используют лишь в крайних случаях. Связано это с необходимостью приема медикаментов на основе ионов железа и цинка.

Аналоги

Является ли «Ципрофлоксацин» антибиотиком? Таким вопросом задаются многие пациенты, которые столкнулись с тем или иным инфекционным заболеванием. Врачи однозначно утверждают, что этот препарат относится к группе антибактериальных средств. Но использовать его можно только лишь после постановки точного диагноза. В аптеках представлено множество других препаратов на основе ципрофлоксацина. Популярностью у специалистов, к примеру, пользуются таблетки «Ципробай». В качестве вспомогательных веществ в них используются крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат, макрогол, титана диоксид, а также гипромеллоза. Таблетки могут использоваться при различных инфекциях глаз, почек, половых органов, дыхательных путей и кожных покровов. Назначение специалист сделает лишь тогда, когда уточнит, какими именно микроорганизмами вызвана инфекция.

Таблетки «Ципробай» могут быть назначены детям старше 5 лет. Беременным и кормящим женщинам антибактериальное средство не прописывается. Связано это с возможностью нарушения целостности хрящевой ткани плода под воздействием ципрофлоксацина.

Распространенным является также препарат «Ципрофлоксацин-тева». Антибиотик или нет этот медикамент? Если без противомикробной терапии не обойтись, лекарство «Ципрофлоксацин-тева» способно оказать действенную помощь. Можно уверенно утверждать, что оно относится к группе антибактериальных средств. Таблетки быстро справляются с инфекциями верхних дыхательных путей, кожных покровов, органов малого таза. В качестве профилактики лекарство используют перед проведением операций в офтальмологии. Препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации, а также пациентам младше 15 лет.

Отзывы о препарате «Ципрофлоксацин»

Пациенты отмечают, что при заболеваниях кожных покровов отлично помогает антибиотик «Ципрофлоксацин» (фото упаковки лекарства есть в нашей статье). Положительную динамику, по их словам, можно заметить уже на следующий день после начала терапии. Препарат отлично справляется и с заболеваниями верхних дыхательных путей. Его назначают при тонзиллитах и фарингитах.

Негативные отзывы можно услышать лишь от тех пациентов, которые неправильно принимали лекарственное средство. Изначально должна быть изучена к препарату «Ципрофлоксацин» инструкция. Антибиотик дает хороший эффект, если соблюдать нужную дозировку. Не следует заниматься самолечением. Правильное назначение может сделать лишь квалифицированный специалист.

Где купить препарат?

Антибактериальное средство «Ципрофлоксацин» является распространенным. Встретить его можно практически в любой аптеке. Медикамент отпускается по рецепту и относится к средней ценовой категории. За одну упаковку таблеток придется заплатить около 150 рублей.

fb.ru

Ципрофлоксацин: инструкция по применению

Таблетки Ципрофлоксацин являются антибактериальным средством группы фторхинолоны. Они применяются для лечения различной инфекционной патологии, вызванной чувствительными к действующему веществу лекарственного средства бактериями.

Лекарственная форма, состав

Таблетки Ципрофлоксацин покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой. Они имеют белый цвет и гладкую поверхность. Основным действующим веществом лекарственного средства является ципрофлоксацин. Его содержание в одной таблетке составляет 250 и 500 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Коллоидный ангидрит кремния.
  • Повидон.
  • Метиленхлорид.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Стеарат магния.
  • Изопропиловый спирт.
  • Гидроксипропилметилцеллюлоза.
  • Очищенный тальк.
  • Натрия крахмала гликолат.

Таблетки Ципрофлоксацин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 1 блистер с таблетками, а также инструкцию по применению.

Терапевтическое действие

Основной действующий компонент таблеток Ципрофлоксацин относится к антибактериальным средствам группы фторхинолоны. Он оказывает бактерицидный эффект, приводя к гибели чувствительных бактерий. Такое действие реализуется за счет подавления каталитической активности фермента бактериальной клетки ДНК-гираза. Это приводит к нарушению процесса репликации (удваивание) ДНК и гибели бактериальной клетки. Препарат обладает достаточной активностью в отношении активных (делящихся) и неактивных бактериальных клеток. Он оказывает бактерицидный эффект в отношении значительного количества грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная палочка, синегнойная палочка, протей, клебсиеллы, иерсинии, сальмонеллы, шигеллы, гонококки) бактерий. Также препарат приводит к гибели специфических бактерий, являющихся внутриклеточными паразитами (микобактерии туберкулеза, легионеллы, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии). Активность таблеток Ципрофлоксацин в отношении бледной трепонемы (возбудитель сифилиса) остается до конца не выясненной.

После приема таблетки Ципрофлоксацин внутрь действующий компонент хорошо всасывается в системный кровоток и равномерно распределяется в тканях, где оказывает терапевтический эффект.

Показания

Прием таблеток Ципрофлоксацин показан для этиотропной терапии (лечение, направленное на уничтожение возбудителя инфекционного процесса) различных инфекций, вызванных чувствительными к действующему компоненту препарата бактериями:

  • Поражение верхних, нижних дыхательных путей.
  • Воспалительные бактериальные процессы ЛОР-органов.
  • Инфекции структур мочевыделительного тракта и почек.
  • Специфические и неспецифические инфекции половых органов.
  • Инфекционные процессы органов пищеварительной системы, включая зубы и челюсти.
  • Воспалительные процессы, локализующиеся в желчном пузыре и других полых структурах гепатобилиарной системы.
  • Инфекции и гнойно-воспалительные процессы кожи, подкожной клетчатки и мягких тканей различной локализации.
  • Гнойно-воспалительные процессы структур опорно-двигательной системы, включая остеомиелит.
  • Сепсис (бактериальное поражение крови) и перитонит (воспалительный процесс в брюшине).

Также препарат используется для профилактики инфекционных процессов у пациентов со сниженной активностью иммунной системы.

Противопоказания

Прием таблеток Ципрофлоксацин противопоказан при беременности на любом сроке течения, во время грудного вскармливания (период лактации), в детском возрасте до 18 лет, а также в случае наличия непереносимости ципрофлоксацина или других представителей группы фторхинолоны. Перед назначением таблеток Ципрофлоксацин врач убеждается в отсутствии противопоказаний.

Дозировка

Таблетки Ципрофлоксацин предназначены для приема внутрь натощак. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема лекарственного средства и дозировка зависят от характера и тяжести инфекционного процесса. При неосложненном течении инфекционного процесса таблетки Ципрофлоксацин обычно применяются в дозировке 250 мг 2 раза в день. При осложненном или тяжелом течении, а также поражении костей, половых органов – 500 мг 2 раза в день. Для пожилых пациентов, а также на фоне выраженного сопутствующего снижения функциональной активности почек, печени дозировка снижается. Средняя длительность курса терапии составляет 7-10 дней, при тяжелом течении инфекционного процесса она может она может увеличиваться. В большинстве случаев режим применения, дозировку и длительность курса терапии врач устанавливает индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

На фоне приема таблеток Ципрофлоксацин возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, диарея, болевые ощущения в животе, развитие псевдомембранозного колита.
  • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение различной степени выраженности, чувство усталости, различные расстройства сна, появление кошмарных сновидений, обмороки, расстройства зрения, слуховые или зрительные галлюцинации.
  • Сердечно-сосудистая система – учащение сокращений сердца (тахикардия) с нарушением ритма (аритмия), снижение уровня системного артериального давления (артериальная гипотония).
  • Мочевыделительная система – нарушение выведения мочи (дизурия, задержка мочеиспускания), появление кристаллов (кристаллурия), крови (гематурия) и белка (альбуминурия) в моче, воспалительные процессы в почках (гломерулонефрит, интерстициальный нефрит).
  • Кровь и красный костный мозг – уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), нейтрофилов (нейтропения) в крови, увеличение количества эозинофилов (эозинофилия).
  • Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия), снижение прочности связок и сухожилий структур опорно-двигательной системы, сопровождающееся воспалительным процессом и патологическими разрывами.
  • Лабораторные показатели – повышение концентрации креатинина, мочевины в крови, увеличение активности ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).
  • Кожа и ее придатки – развитие фотосенсибилизации (повышенная чувствительность кожи к свету).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница), выраженные отеки мягких тканей области лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке), некротические поражения кожи (синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла).

При появлении признаков развития негативных патологических реакций на фоне приема таблеток Ципрофлоксацин следует обратиться к медицинскому специалисту.

Особенности применения

Перед назначением таблеток Ципрофлоксацин врач обязательно обращает внимание на несколько особенностей правильного использования препарата, которые указаны в аннотации:

  • С особой осторожностью препарат применяется у пациентов с сопутствующей эпилепсией, наличием судорожных припадков различного происхождения, а также на фоне атеросклеротического поражения артерий головного мозга. При этом таблетки Ципрофлоксацин назначаются только по жизненным показаниям.
  • Развитие длительной диареи на фоне курса терапии данным лекарственным средством является основанием для дополнительного исследования с целью исключения псевдомембранозного колита. Если диагноз подтвердился, то препарат немедленно отменяется.
  • При появлении болевых ощущений в области связок или сухожилий препарат отменяется, особенно у пожилых пациентов, что связано с высоким риском развития патологических разрывов.
  • Не рекомендуется выполнение тяжелой физической работы на фоне приема таблеток Ципрофлоксацин.
  • Рекомендуется избегать прямого воздействия солнечных лучей на кожу во время курса терапии данным лекарственным средством.
  • Во время приема таблеток Ципрофлоксацин следует употреблять достаточное количество воды с целью снижения вероятности развития кристаллурии.
  • Исключается прием алкоголя на фоне терапии препаратом.
  • Действующий компонент таблеток Ципрофлоксацин может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применении об этом следует предупредить лечащего врача.
  • Во время курса терапии следует соблюдать особую осторожность при выполнении потенциально опасной работы, требующей повышенной концентрации внимания и достаточной скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Ципрофлоксацин отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может стать причиной негативных последствий для здоровья.

Передозировка

В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозировки таблеток Ципрофлоксацин развивается тошнота, рвота, головная боль, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности, судороги мышц, галлюцинации. В этом случае выполняется промывание желудка, кишечника, назначаются кишечные сорбенты, а также при необходимости проводится симптоматическая терапия, так как специфического антидота для данного препарата нет.

Аналоги таблеток Ципрофлоксацин

Похожими по составу и терапевтическим эффектам для таблеток Ципрофлоксацин являются препараты Экоцифол, Ципробай, Ципринол, Ципролет.

Хранение

Срок годности таблеток Ципрофлоксацин составляет 2 года с момента изготовления. Их следует хранить в неповрежденной упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Ципрофлоксацин цена

Средняя стоимость таблеток Ципрофлоксацин в аптеках Москвы зависит от дозировки:

  • 250 мг, 10 таблеток – 18-20 рублей.
  • 500 мг, 10 таблеток – 29-31 рубль.

bezboleznej.ru

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

ЦипрофлоксацинCiprofloxacinum (род. Ciprofloxacini)

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (и в виде гидрохлорида)

C17h28FN3O3
  • Хинолоны/фторхинолоны
  • Офтальмологические средства
  • A00.9 Холера неуточненная
  • A01.0 Брюшной тиф
  • A02.0 Сальмонеллезный энтерит
  • A03 Шигеллез
  • A04.5 Энтерит, вызванный Campylobacter
  • A04.6 Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica
  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A22.1 Легочная форма сибирской язвы
  • A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A41.5 Септицемия, вызванная другими грамотрицательными микроорганизмами
  • A41.8 Другая уточненная септицемия
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A54.2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов
  • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
  • A57 Шанкроид
  • A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
  • B96.5 Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei)
  • B99.9 Другие и неуточненные инфекционные болезни
  • D72.8.0* Лейкопения
  • D84.9 Иммунодефицит неуточненный
  • E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями
  • E84.9 Кистозный фиброз неуточненный
  • H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
  • H01.0 Блефарит
  • H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
  • H05.0 Острое воспаление глазницы
  • h20.5 Блефароконъюнктивит
  • h20.9 Конъюнктивит неуточненный
  • h26 Кератит
  • h26.0 Язва роговицы
  • h26.2 Кератоконъюнктивит
  • h42.0 Хориоретинальное воспаление при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • h54.0 Гнойный эндофтальмит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • H70.0 Острый мастоидит
  • H70.1 Хронический мастоидит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]
  • J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
  • J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой)
  • J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
  • J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli
  • J15.8 Другие бактериальные пневмонии
  • J20 Острый бронхит
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K81.9 Холецистит неуточненный
  • K83.0 Холангит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L98.4.1* Язва кожи гнойная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M03.6 Реактивная артропатия при других болезнях, классифицированных в других рубриках
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
  • N30 Цистит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N41.1 Хронический простатит
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N45 Орхит и эпидидимит
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
  • R78.8.0* Бактериемия
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Y43.4 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении иммунодепрессивных средств
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z22 Носительство возбудителя инфекционной болезни
85721-33-1

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Механизм действия

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным ЛС, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно, посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и перекрестной резистентности к ЛС хинолонового ряда.

Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибактериальным ЛС, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим ЛС, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Ниже представлены воспроизводимые критерии тестирования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным средствам (EUCAST). Приведены пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина: первая цифра — для чувствительных к ципрофлоксацину микрорганизмов, вторая — для резистентных.

- Enterobacteriaceae ≤0,5; >1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

- Acinetobacter spp. ≤1; >1.

- Staphylосоccus1 spp. ≤1; >1.

- Streptococcus pneumoniae2 2.

- Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis3 ≤0,5; >0,5.

- Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

- Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов4 ≤0,5; >1.

1Staphylococcus spp.: пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.

2Streptococcus pneumoniae: дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референтной лаборатории. До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp.: возможно выявление штаммов Н. influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125–0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae, нет.

4Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определяются в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать соответствующей информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

Ниже представлены данные института клинических и лабораторных стандартов (CLSI), устанавливающие воспроизводимые стандарты для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны, мм) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина. По этим стандартам микроорганизмы классифицированы как чувствительные, промежуточные и резистентные.

Enterobacteriaceae

- МИК1: чувствительный — 4.

- Диффузионное тестирование2: чувствительный — >21; промежуточный — 16–20; резистентный — 21; промежуточный — 16–20; резистентный — 21; промежуточный — 16–20; резистентный — 21; промежуточный — 16–20; резистентный — 41; промежуточный — 28–40; резистентный — 35; промежуточный — 33–34; резистентный —

www.rlsnet.ru


Смотрите также