Димедрол физико химические свойства


Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ

Ephedrinum hydrochloridum (эфедрина гидрохлорид) – бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, практически не растворим в эфире. Список Б. Хранение в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. ВРД внутрь и п/к 0,05; ВСД 0,15.

Dimedrolum(димедрол) – белый мелкокристаллический порошок, без запаха или с едва уловимым запахом, горького вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире и бензоле. Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре предохраняющей от действия света и влаги.

Vaselinum(вазелин) – см. пример №1

Lanolinum hydricum (ланолин безводный) – см. пример №2

Расчеты проводятся до изготовления мази Оборотная сторона ППК m эфедрина гидрохлорида = 0,1 г Vh3O для растворения эфедрина г/х = 0,5 мл растворимость эфедрина г\х (1:5) m димедрола = 0,3 г Vh3O для растворения димедрола = 1 мл растворимость димедрола (1:0,35) (см. таблицу растворимости) Vh3O для растворения эфедрина г/х и димедрола = 1,5 мл Воду очищенную можно взять из расчета 30%-ного содержания ее в ланолине водном (5,0 г ланолина водного содержат 3,5 г ланолина безводного и 1,5 мл воды очищенной). Mобщ. = 0,1 +0,3 +5,0+5,0 = 10,4 Лицевая сторона ППК выписывается после изготовления мази Лицевая сторона ППК Дата ППК к рецепту № 6 Ephedrini hydrochloridi 0,1 Dimedroli 0,3 Aguae purificatae 1,5 ml Lanolini anhydrici 3,5 Dermatoli 3,0 Vaselini 5,0 M общ = 10,4 m тары = Дополнительные отклонения ± 8% (пр. №305) => 10,4 + 0,83 Подписи:

Технология изготовления (с указанием названия стадий)

1. Растворение и эмульгирование

Эфедрина гидрохлорид, получают у провизора-технолога, ответственного за хранение и учет ядовитых и наркотических веществ по правильно оформленной ОСР. Эфедрина г/х и димедрол помещают в ступку и при легком помешивании пестиком растворяют в рассчитанном количестве воды (1,5). К раствору добавляют ланолин безводный (3,5 г) и перемешивают до полного поглощения жидкой фазы.

2. Смешивание. К полученной эмульсии добавляют вазелин (5,0) и тщательно перемешивают до получения однородной массы.

Упаковка с укупоркой

С помощью целлулоидного скребка перекладываем мазь из ступки в сухую широкогорлую банку оранжевого стекла на 15,0 с закручивающейся крышкой.

Оформление (маркировка)

Основная этикетка: «Мазь» («Наружное»), предупредительные надписи: «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей», отдельный рецептурный номер, сигнатура

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 2

Novocainum (новокаин) - бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень легко растворим в воде (1:0,6), легко растворим в спирте (1:8). Хранение. Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла. Местноанестезирующее средство.

Oleum Menthae piperitae (масло мяты перечной) - эфирное масло, получаемое из листьев и других надземных частей мяты перечной и других видов мяты. Содержит около 50% ментола, 4 - 9% эфиров ментола с уксусной и валериановой кислотами и другие вещества. Легко подвижная прозрачная жидкость, бесцветная или окрашенная в слегка желтоватый цвет, с запахом мяты и жгучим холодящим вкусом. Хранить в прохладном, защищенном от света месте. Освежающее, антисептическое, успокаивающее и спазмолитическое средство.

Anaestesinum(анестезин) – белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте, эфире, хлороформе, трудно растворим в жирных маслах и разведенной соляной кислоте. Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. ВРД = 0,5 г, ВСД = 1,5 г. Местноанестезирующее средство.

Dermatolum (дерматол) - аморфный порошок желтого цвета без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде. Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняя от действия света. Вяжущее и антисептическое средство.

Vaselinum(вазелин) – см. пример №1

Lanolinum hydricum (ланолин безводный) – см. пример №2

Расчеты проводятся до изготовления мази Оборотная сторона ППК m масла мяты перечной : 1,0 г - 51 ст. капля Х - 12 ст.капель Þ Х = 0,24 г 0,1 г – 3 н.ст. капли 0,24 г – Х Þ Х= 7 н.ст. капель Mобщ = 44,74 г m дерматола = 3,0 г % твердой фазы = 3,0 :44,74 100 %= 6,7% (>5%) m новокаина = 0,5 г Воды очищенной 0,3мл 1,0 - 0,6 мл 0,5 – Х мл Þ Х = 0,3 мл 0,1 мл – 6 кап 0,3 мл – Х кап Þ Х = 18 капель m анестезина= 1,0 г m ланолина водного = 10,0 m вазелина = 30,0 44,74 – 100 % X – 5% Þ X = 2,24 Лицевая сторона ППК выписывается после изготовления мази Лицевая сторона ППК Дата ППК к рецепту № 6 Novocaini 0,5 Aguae purificatae 0,3ml (gtts XVIII) Lanolini hydrici 10,0 Dermatoli 3,0 Vaselini 30,0 Anaestesini 1,0 Olei Menthae piperitae gtts VII M общ = 44,74 m тары = Дополнительные отклонения ± 5% (пр. №305) => 44,74 + 2,24 Подписи: Изготовил ____________ Проверил ____________  

Технология изготовления (с указанием названия стадий)

1.Изготовление суспензионной части мази (измельчение и смешивание)

В ступку помещают дерматол и тщательно измельчают с небольшим количеством (1,5 г) расплавленного вазелина, еще добавляют приблизительно 5,0 вазелина и отодвигают на край ступки.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 3

В той же ступке растворяют новокаин в 18 каплях воды очищенной и эмульгируют ланолином водным до полного поглощения жидкой фазы. Полученную эмульсионную мазь отодвигают на край ступки.

Изготовление гомогенной части мази (растворение)

В выпарительной чашке расплавляют часть вазелина при нагревании на водяной бане и растворяют в нем анестезин, затем раствор охлаждают. Добавляют мазь-раствор в ступку и перемешивают с суспензионной и эмульсионной мазью до образования однородной массы. В последнюю очередь добавляют эфирное масло мяты перечной (7 капель нестандартным каплемером), полученную комбинированную мазь тщательно перемешивают.

Упаковка с укупоркой

С помощью целлулоидного скребка перекладываем мазь из ступки в сухую широкогорлую банку оранжевого стекла на 50,0 с закручивающейся крышкой.

Оформление (маркировка)

Основная этикетка: «Мазь» («Наружное»), предупредительные надписи: «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей», отдельный рецептурный номер.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 4

1. Комбинированные мази - это многофазные мази, представляющие собой сочетание различных типов дисперсных систем. В данном случае мазь состоит из гомогенной мази (анестезин в концентрации не более 2% растворим в вазелине), мази-эмульсии (новокаин легко растворим в воде) и мази-суспензии (дерматол не растворим ни в воде, ни в основе, его вводят по правилам изготовления суспензионных мазей с содержанием твердой фазы более 5%).

2. Эмульсионные мази содержат жидкую фазу, нерастворимую в основе и распределенную в ней по типу образования эмульсии. В прописи рецепта нет указания о том, что должен быть взят ланолин безводный, поэтому для изготовления эмульсионной мази используют ланолин водный. В том случае, если для растворения ЛВ требуется значительное количество воды, которое не может быть введено в состав мази дополнительно, воду можно взять из расчета 30%-ного содержания ее в ланолине водном (10,0 г ланолина водного содержат 7,0 г ланолина безводного и 3 мл воды очищенной).

3. При изготовлении суспензионной мази учитывают, что для измельчения ЛВ (с содержанием твердой фазы 5 и более % от общей массы мази) используют часть расплавленной основ. Введение вспомогательной жидкости в этом случае отрицательно отразится на качестве мази (снижение концентрации или превышение нормы допустимого отклонения в массе мази, разжижение мази).

4. Изготовление комбинированных мазей целесообразнее начинать с суспензионного концентрата мази, т.к. в сухой ступке легче проводить предварительное измельчение вещества. Исключение составляют мази, содержащие вещества, вводимые по типу эмульсии и находящиеся на предметно-количественном учете. В этом случае изготовление начинают с эмульсионного концентрата мази или с изготовления раствора (в случае гидрофильных основ). Однако вещества, вводимые по типу суспензии, должны быть предварительно диспергированы и отсыпаны на капсулу.

5. Летучие вещества, по возможности, должны добавляться в последнюю очередь. В данном случае это эфирное масло мяты перечной.

Контроль на стадиях изготовления

1 Стадия – однородная порошкообразная масса желтого цвета, отдельные видимые частицы отсутствуют.

2 Стадия – ЛВ растворено полностью, полученный раствор эмульгирован ланолином водным.

3 Стадия – ЛВ растворено в части расплавленной основы полностью.

4 Стадия – вместимость банки соответствует массе мази, укупорка плотная.

5 Стадия – основная этикетка и предупредительные надписи соответствуют требованиям НД.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 5

1. Анализ документации (см. пример №1)

2. Оформление (см. пример №1)

3. Упаковка с укупоркой

Вместимость банки соответствует массе мази (50,0); цвет стекла – физико-химическим свойствам ингредиентов; под крышкой имеется картонный кружок.

4. Органолептический контроль. Мазь светло-желтого цвета с запахом мяты перечной, однородна, без механических включений, расслаивания мази не наблюдается.

5. Физический контроль. Отклонения в массе укладываются в норму допустимых отклонений пр. №305 - ± 5% => 44,74 + 2,24 [42,5; 47,0]

Вывод. Препарат изготовлен удовлетворительно.

Контроль при отпуске(см. пример №1)

Тема 7. Занятие 5,6.

Суппозитории экстемпорального изготовления

Литература для изучения темы:

1. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм: учеб. для студ. высш. учеб. заведений / [И.И. Краснюк, С.А.Валевко, Г.В.Михайлова и др.]; под ред. И.И.Краснюка, Г.В.Михайловой. 3-е изд., перераб. и доп. – М.: Издательский центр «Академия», 2007. - 592с.

2. Практикум по технологии лекарственных форм: учебное пособие / И.И. Краснюк, Г.В.Михайлова, О.Н.Григорьева и др.; под ред. И.И.Краснюка, Г.В.Михайловой. – М.: Издательский центр «Академия», 2006. - 432с.

3. Государственная фармакопея СССР Х1 издания 1 и 2 вып.

4. Приказ МЗ РФ № 308 от 16.10.97 «Об утверждении инструкции по изготовлению жидких лекарственных форм в аптеках».

5. Приказ МЗ РФ № 309 от 21.10.97 «Об утверждении инструкции по санитарному режиму».

6. Приказ МЗ РФ №214 от 16.07.97 «О контроле качества лекарственных средств, изготавливаемых в аптеках».

7. Приказ МЗ РФ № 305 от 16.10.97 «Нормы отклонений, допустимых при изготовлении лекарственных средств, и фасовки промышленной продукции».

8. Лекции по курсу «Фармацевтическая технология»

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 6

«Суппозитории - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в полости тела» (ГФ XI)

Суппозитории бывают нескольких видов:

· ректальные (Suppositoria rectalia), которые имеют форму конуса, цилиндра с заостренным концом, сигаровидные или торпедовидные. Ректальные суппозитории должны иметь массу в пределах 1,1—4 г. Максимальный диаметр 1,5 см.

· вагинальные (Suppositoria vaginalia) делятся на шарики (globuli), имеющие сферическую форму, овули (ovula) яйцевидной формы, пессарии (pessaria) в виде плоского тела с закругленным концом—форма язычка. Масса вагинальных суппозиториев должна находиться в пределах 1,5— 6 г.

· палочки (Вacilli), имеющие форму цилиндра с заостренным концом. Их размеры должны быть указаны в прописи рецепта.

В прописи рецепта также должна быть указана масса суппозиториев, предназначенных для детей.

Существует три способа изготовления суппозиториев: ручное формирование, розлив в формы и прессование с применением соответствующих основ.

Несовместимые сочетания в суппозиториях встречаются сравнительно редко, и, как правило, обусловлены:

ü взаимодействием ЛВ и ВВ между собой, например, взаимодействие серебра нитрата с органическими веществами суппозиторной основы (окислительно-восстановительный процесс);

ü снижением температуры плавления основы под воздействием ЛВ (хлоралгидрат, эфирные масла, фенол);

ü синерезисом основ под действием электролитов (бромидов, йодидов, салицилатов) и солей тяжелых металлов (серебра, висмута, ртути);

ü несмешиваемостью основ с жидкими лекарственными веществами или растворами ЛВ (раствор адреналина гидрохлорида 1:1000).

Дозы лекарственных веществ в прописях рецептов на суппозитории могут быть выписаны разделительным или распределительнымспособами. Разделительный способ выписывания суппозиториев встречается в рецептах очень редко.

Например,

Разделительный Распределительный

Rp.: Extracti Belladonnae 0,015 Rp.: Extracti Belladonnae 0,15

Furacilini 0,02 Furacilini 0,2

Olei Cacao quantum satis Olei Cacao quantum satis

Misce fiat globulus. Misce fiant globuli N.10

Da tales doses N.10 Da. Signa. По 1 шарику 2 раза в день.

Signa. По 1 шарику 2 раза в день.

Если в состав суппозиториев входят лекарственные вещества списков «А» и «Б», то на них распространяются правила о высших дозах, предусмотренные для лекарственных форм внутреннего применения.

Учет физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ.Для выбора оптимального варианта технологии изготовления суппозиториев необходимо учитывать:

- возможность физико-химического или химического взаимодействия между ингредиентами прописи и вспомогательными веществами;

- характер кристаллов лекарственных веществ;

- способность растворяться в липидах, воде очищенной и различных средах (этаноле, глицерине, этанольно-водно-глицериновой смеси и др.);

- состав основы, ее природу (температура плавления, затвердевания,

- вязкость, способность смешиваться с водой и другими средами),

- свойства вспомогательных веществ (растворяющие, диспергирующие, эмульгирующие);

- наличие поверхностно активных веществ (ПАВ), которые, как правило, увеличивают скорость всасывания лекарственных веществ.

Для изготовления суппозиториев применяют основы: липофильные (гидрофобные), гидрофильные, дифильные.

К липофильным (жировым) основам относятся:

- масло какао (оleum сacaо). Применяется масло какао в основном при изготовлении суппозиториев способом ручного формирования в измельченном виде

- твердый жир тип «А» (solides adeps)

- cплавы гидрогенизированных жиров с углеводородами, например:

Основа жировая (Basis axungica), состоящая из сплава:

кулинарный жир фритюрный……………………………(49 – 60 %),

парафин нефтяной для пищевой промышленности……(10 – 21 %),

масло какао………………………………………………..(30 %).

Приведенные выше основы, применяются при изготовлении суппозиторием способом выливания в формы.

К гидрофильным основам относятся:

- желатино-глицериновые гели. Основа ГФ Х:

Желатин………..1 ч,

Глицерин……….5 ч,

Вода очищенная..2 ч.

- мыльно-глицериновые гели. Основа ГФ Х (из расчета на 20 суппозиториев):

натрия карбонат кристаллический…………2,6 г,

Глицерин……………………………………..60 г,

Кислота стеариновая……………………......5,0 г.

-полиэтиленоксидные (ПЭО) гели, содержащие комбинации ПЭО различной степени полимеризации.

Приведенные выше основы, применяются при изготовлении суппозиторием способом выливания в формы.

К дифильным основам относятся:

- сплавы гидрогенизированных жиров с эмульгаторами: ГХМ-5Т, ГХМ-10 Т, Твердый жир тип В, тип С, тип Е, тип ГЛ, «Основа для суппозиториев», состоящая из жира кондитерского для шоколадных изделий и пищевых концентратов (95%) и эмульгатора Т-2 (5%).

- продукты направленной этерификации глицерина или высокомолекулярных спиртов с высшими жирными или другими кислотами: Витепсол (Witepsol), Массупол (Massupol), Лазупол (Lasupol), Масса эстаринум (Massa Estarinum), Новата (Novata PK, Novata PKS), Ланолевая основа, состоящая из сплава ланоля (60-80%), кулинарного жира (10-20%) и твердого парафина (10-20%).

Если основа в прописи рецепта врачом не указана, для изготовления суппозиториев следует использовать масло какао.

Если масса суппозитория в рецепте не указана, т. е. не указана масса основы, ректальные суппозитории изготовляют массой 3,0 г; вагинальные - массой 4,0 г. Масса детских суппозиториев, а также размеры палочек должны быть обязательно указаны в прописи рецепта.

На оборотной стороне ППК выполняют следующие расчеты:

- определяют массу лекарственных веществ;

- определяют массу основы или её компонентов.

Расчеты при изготовлении суппозиториев способом разлива в формы с использованием основы. При расчете массы основы учитывают: объем гнезда формы; объем, занимаемый лекарственным веществом; плотность основы.

Если масса лекарственных веществ, входящих в состав суппозиторной массы, более 5%, основы берут меньше и при расчете массы основы используют обратный коэффициент замещения (1/Е), который показывает массу жировой основы, соответствующую объему, занимаемому 1,0 г лекарственного вещества при введении его в жировую основу.

Массу жировой основы рассчитывают по формуле, которая приведена в «Методических рекомендациях по приготовлению способом выливания и контролю качества суппозиториев на основе твердый жир».

M = n Х Mо – S (m ·1/Е) + 0,05

где: M - масса суппозиторной основы для изготовления партии суппозиториев, г;

Мо = V х r, масса основы для заполнения одной ячейки суппозиторной формы, г;

m - масса лекарственного вещества на один суппозиторий, г;

1/Е - обратный коэффициент замещения для данного лекарственного вещества (по жировой основе);

0,05 - средняя величина потерь суппозиторной массы, установленная экспериментально, г;

V - фактическая вместимость одной ячейки суппозиторной формы (СФ), см3 ;

r - плотность суппозиторной основы, г/см3;

n - число суппозиториев (партия),

Расчеты при изготовлении палочек.Палочки могут быть изготовлены любым из способов (ручного формирования, разлива в формы или прессования). Но при любом из способов изготовления осуществляют объемное формирование рассчитанной суппозиторной массы.

При изготовлении палочек массу основы рассчитывают по формуле с учетом длины и диаметра палочек, которые должны быть обязательно указаны в прописи рецепта.

При изготовлении палочки формируется геометрическая фигура – цилиндр. Объем цилиндра (Vцил.) рассчитывают по формуле:

Vцил. = Sосн. х h

В основании лежит круг, следовательно,

S осн = p х r², тогда Vцил.= p х r² х h,

где r – радиус (1/2 диаметра палочки), см;

h – длина палочки, см.

Масса цилиндра (одной палочки) будет соответственно равна

М = Vцил. х r = 3,14 х r² х h,

где r - плотность основы, для жировой основы 0,95 г/см3

Для нескольких палочек (n) массу основы рассчитывают по формуле:

M = 3,14 х r2 х h х r х n ,

В тех случаях, когда концентрация лекарственных веществ 5 % и более, при расчете массы основы учитывают массу, вытесняемую лекарственными веществами (при любом из способов изготовления). При этом в расчетах используют обратный коэффициент замещения (1/Е), (см. расчеты, выполняемые при изготовлении суппозиториев способом разлива в формы).

Технология изготовление суппозиториев регламентирована общей статьей ГФ и включает следующие стадии: подготовка суппозиторной основы; введение лекарственных веществ в основу и получение суппозиторной массы, формирование суппозиториев; упаковка; оформление к отпуску; контроль качества на стадиях изготовления, изготовленного препарата и при отпуске.

Выбор основы и её подготовка зависят от способа изготовления суппозиториев. При изготовлении суппозиториев методом ручного формирования суппозиторную основу (масло какао) измельчают. При способе разлива в формы используют основы: «твердый жир тип А», «твердый жир тип В», «жировую основу», «основу для суппозиториев», «ланолевую основу» и др., компоненты которых предварительно расплавляют на водяной бане. Желатинно-глицериновые и мыльно глицериновые гели изготавливают ex tempore.

Лекарственные вещества очень легко растворимые в воде и выписываемые часто в малом количестве, особенно вещества списков «А» и «Б» (соли алкалоидов, азотистых оснований (новокаин и др.), серебра нитрат, кислота лимонная и др.), а также колларгол, протаргол, танин и сухие экстракты (во всех случаях), растворяют в нескольких каплях воды с учетом водопоглощающей способности основы.

Сухие и густые экстракты растворяют или растирают с этанольно-глицерино-водным раствором.

Вещества очень мало растворимые и нерастворимые в воде (дерматол, ксероформ, цинка оксид, фурацилин, осарсол, ксероформ, этакридина лактат и др.); вещества, для растворения которых требуется объем воды, превышающий водопоглощающую способность основы (сульфаниламиды, кислота борная и др.); а также те, которые инактивируются в присутствии воды (антибиотики; вещества, подвергающиеся гидролизу и др.), тщательно измельчают по правилам изготовления сложных порошков.

К измельченному порошку по частям добавляют измельченное масло какао (при изготовлении способом ручного формирования) или добавляют ½ часть расплавленной основы (или ее раствора - геля) от массы измельченных порошков (при изготовлении способом выливания в формы), смешивая затем с подготовленной основой.

Вещества, растворимые в жирах (камфора, анестезин в концентрации не более 2%, некоторые жирорастворимые гормоны и витамины), при изготовлении суппозиториев способом разлива в формы на липофильных и дифильных основах растворяют в основе, а при изготовлении суппозиториев способом ручного формирования тщательно диспергируют и смешивают с маслом какао.

Срок хранения суппозиториев, изготовленных в аптеках не должен превышать 10 сут. При наличии нормативных документов, регламентирующих возможность внутриаптечной заготовки суппозиториев, срок хранения должен соответствовать сроку, установленному в НД.

Контроль микробиологической чистоты.В 1 г препарата для применения интровагинально и для местного применения допускается наличие не более 100 микроорганизмов, в том числе грибов при отсутствии бактерий семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 7

Палочки могут быть изготовлены методом ручного формирования, выливания в формы или прессования. Но при любом из способов изготовления осуществляют объемное формирование рассчитанной суппозиторной массы.

При изготовлении палочек массу основы рассчитывают по формуле с учетом длины и диаметра, которые должны быть обязательно указаны в прописи рецепта.

Пример 1 Рецепт № 1 Rp.: Furacilini 0,1 Olei Cacao quantum satis ut fiat bacillus longitudine 6 cm diametro (crassitudine) 3 mm Da tales doses N.12 S. По 1 палочке в свищевой проход   Фармацевтическая экспертиза рецепта Форма рецептурного бланка (приказ № 110 от 12.02.07г.) - N 107-1/у Проверка фармацевтической (физико-химической, химической и фармакологической) совместимости ингредиентов прописи. Вывод. Лекарственные вещества совместимы. Проверка доз веществ списков А и Б, НЕО учетных веществ. Дозы не проверяют, т.к. ЛП для наружного не ректального применения. Учетные ЛВ отсутствуют. Вывод. Препарат изготавливать можно. Оформление основной этикетки “Наружное” и предупредительных надписей “Беречь от детей”, “Хранить в прохладном месте” для стадии оформления (маркировки) - МУ от 04.07.97.

Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ

Furacilinum(Фурацилин)- желтый или зеленовато-желтый порошок, горький на вкус. Очень мало растворим в воде (1:5000), мало в спирте, растворим в щелочах. Хранить в защищенном от света и огня месте. Обладает антибактериальным действием. Список Б. ВРД = 0,1г, ВСД = 0,5г.

Oleum Cacao (масло какао) - плотная однородная масса желтоватого цвета, со слабым, ароматным запахом какао и приятным вкусом, хрупкая при комнатной температуре, плавится при 30-34ºC, превращаясь в прозрачную жидкость. Масло какао трудно инкорпорирует воду, водные растворы, гидрофильные жидкости (1,0 г масла какао – не более 1 – 1,5 капель воды.). Применяется масло какао в измельченном виде (в виде стружки), в основном, при изготовлении суппозиториев способом ручного формирования. Хранение. В хорошо закрытых жестянках, в прохладном, защищенном от света месте.

Lanolinum anhydricum (ланолин безводный) – вязкая густая масса своеобразного запаха, буро-желтого цвета, обладает высокой эмульгирующей способностью. Ланолин безводный получают из промывных вод овечьей шерсти. Как самостоятельная основа ланолин безводный применяется редко, его обычно вводят в липофильные основы с целью их лиофилизации и увеличения способности смешиваться с гидрофильными жидкостями. Ланолин безводный - эмульгатор липофильного характера. Хранение.В хорошо укупоренной таре, в прохладном, защищенном от света месте.

Расчеты проводятся до изготовления суппозиториев Оборотная сторона ППК Масса фурацилина – 1,2 г (0,1 х 12) При изготовлении палочки формируется геометрическая фигура – цилиндр. Масса масла какао для палочек плацебо (без ЛВ) определяют по формуле Х = 3,14 х (Д:2)2х n х l х d , где х – масса масла какао, г; d – диаметр палочки, см; n – число палочек по рецепту; l – длина палочки, см d – плотность масло какао (0,95 г/см3); X = 3,14 х (0,3:2)2 х 12 х 6 х 0,95 = = 3,14 х 0,0225 х 12 х 6 х 0,95 = 4,83 г % тв. ЛВ 4,83 г – 100% 1,2г – Х % Þ Х = 24,8% > 5% При концентрации ЛВ 5% и более, рассчитывая массу основы, необходимо учитывать массу, вытесняемую ЛВ с помощью обратного коэффициента замещения. 1/Е фурацилина = 0,5 Масса основы, вытесняемая фурацилином – 0,6 г (0,5 х 1,2) Масса масла какао по прописи – 4,23 г (4,83 - 0,6) Общая масса теоретическая 1,2 г + 4,23 г = 5,43 г Ланолина безводного – 0,14 г 1,0 г – 30,0 г масла какао х г - 4,23 г масла какао Þ х = 0,14 г Лицевая сторона ППК выписывается после изготовления суппозиториев Лицевая сторона ППК Дата ППК к рецепту № 1 Furacilini 1,2 Olei Cacao 4,23 Lanolini anhydrici q.s. (0,14) палочки N.12 длина 6 см диаметр 3 мм Мобщ.практ.=5,57 m1пал.практ.=0,46 (5,57:12) Подписи: Изготовил ____________ Проверил ____________   Дополнительные отклонения ± 5% (пр. №305) => 0,46 + 0,03 [0,43; 0,49]  

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 8

Измельчение ЛВ

В ступку помещают фурацилин и тщательно измельчают.

2. Смешивание ЛВ и основы. Добавляют частями в 2-3 приема масло какао, при перемешивании до образования однородной по внешнему виду суппозиторной массы. Добавляют приблизительно 0,14 г. ланолина безводного и уминают до тех пор, пока вся суппозиторная масса примет упруго-пластичную консистенцию, собирающуюся на головке пестика. Изготовленную массу с помощью целлулоидной пластины собирают на парафинированную капсулу, формируя из неё шар, взвешивают и отмечают на рецепте и паспорте письменного контроля.

Дозирование.

Формирование бруска (ровного параллелепипеда) – на стекле пилюльной машинки или чистом листе бумаги из суппозиторной массы при помощи дощечки, обернутой бумагой, формируют брусок, длина которого равна числу доз в рецепте. Дозирование бруска – брусок помещают на нижний резак, слегка надавливают на него дощечкой и разрезают с помощью ножа или скребка на дозы. Формирование суппозиториев – из каждой дозы с помощью дощечки формируют сначала шарики, а затем им придают форму цилиндра, имеющего длину 6 см и диаметр 3 мм

4. Упаковка с укупоркой. Готовые палочки аккуратно укладывают в картонную коробку на гофрированную капсулу, сверху покрывают вощеной капсулой с насечкой.

5. Оформление (маркировка). Основная этикетка: «Наружное», предупредительные надписи: «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей», отдельный рецептурный номер.

Теоретическая основа технологического процесса и обоснование его стадий.

1. Суппозитории – палочки для введения в естественные и патологические полости тела изготавливают в условиях асептики.

2. В прописи врачом указаны длина и диаметр палочки после изготовления, поэтому расчет основы – масла какао проводят по формуле с учетом процентного содержания ЛВ:

ü до 5% - массу основы не уменьшают, т.к. изменения уложатся в норму допустимых отклонений;

ü 5% и более – массу основы уменьшают с учетом ее замещения ЛВ (расчет аналогичен методу выливания в формы).

3. Масло какао – липофильная основа. Для пластификации массы возможно введение небольшого количества ланолина безводного.

4. Стрептоцид вводят в основу по типу суспензии, т.к. он не растворим ни в воде, ни в основе.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 9

Стадии 1 и 2 – суппозиторная масса однородная, пластичная, отстающая от стенок ступки и полностью собирающаяся на головке пестика.

Стадия 3. Суппозиторный брусок правильной геометрической формы параллелепипеда, в сечении квадрат; насечки на бруске кратны числу доз; суппозитории одинаковой формы – цилиндр

Стадия 4 – все суппозитории уложены в картонную коробку и накрыты половиной вощеной капсулы с насечкой.

Стадия 5 – основная этикетка и предупредительные надписи соответствуют НД.

Контроль изготовленного препарата

1. Анализ документации

Фармацевтическая экспертиза проведена правильно. Номера препарата, рецепта, ППК соответствуют. Расчеты сделаны правильно. ППК выписан верно.

2. Оформление

Основная этикетка “Наружное” с указанием: № аптеки, № рецепта, Ф.И.О. пациента, способа применения, даты (число, месяц, год), цены. Имеется отдельный рецептурный номер, предупредительные надписи “Беречь от детей”, “Хранить в прохладном месте”– МУ от 4.07.97.

3. Упаковка. Свечи уложены в картонную коробку на гофрированную капсулу, сверху накрыты вощеной капсулой с насечкой.

4. Органолептический контроль: цвет и запах суппозиториев соответствуют входящим компонентам; количество суппозиториев соответствует прописи; все суппозитории имеют правильную геометрическую форму, соответственно их назначению; твердые при комнатной температуре; механических примесей нет.

5. Физический контроль

Отклонения в массе укладываются в норму допустимых отклонений

(по ГФ ХI +5% - 18 из 20; 2 - +7,5%)

0,46 - 100%

Х – 5% Þ 0,46 + 0,03 [0,43; 0,49]

6.Время полной деформации суппозиториев– не более 15 мин. Вывод. Препарат изготовлен удовлетворительно.

Контроль при отпуске

Ф.И.О. пациента и номер рецепта на этикетке и квитанции соответствуют. Основная этикетка заполнена правильно. Имеется указание о способе приема. Предупредительные надписи “Беречь от детей”, “Хранить в прохладном месте”, отдельный рецептурный номер.

Вывод. Препарат может быть отпущен пациенту.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 10
Пример 2 Рецепт № 2 Rp.: Morphini hydrochloridi 0,015 Analgini 0,25 Olei Cacao 3,0 Misce fiat suppositorium Da tales doses N. 6 Signa: По 1 свече при болях.   Фармацевтическая экспертиза рецепта Форма рецептурного бланка (приказ № 110 от 12.02.07г.) – спец. бланк Проверка фармацевтической(физико-химической, химической и фармакологической) совместимости ингредиентов прописи. Вывод. ЛВ совместимы. Проверка доз веществ список А и Б, НЕО учетных веществСвечи выписаны распределительным способом. Морфина гидрохлорид РД=0,015 ВРД=0,02 СД= 0,05:0,015 ВСД=0,05 не более 3 раз в сутки. Вывод. Дозы не завышены. Масса выписанного в рецепте морфина гидрохлорида (наркотического вещества) 0,09 (0,015 х 6). Вывод.Норма единовременного отпуска по одному рецепту (0,1) не превышена. Анальгин РД=0,25 ВРД=1,0 СД=3,0/0,25=12 раз ВСД=3,0 Вывод.Дозы не завышены Так как морфина гидрохлорид и анальгин в одном суппозитории, то СД не более 2-х раз в сутки. Вывод.Препарат изготавливать можно. Оформление основной этикетки «Наружное» и предупредительных надписей «Беречь от детей», «Хранить в прохладном месте», «Обращаться осторожно» для стадии оформления (маркировки) - МУ от 4.07.97. Выписывают сигнатуру, рецепт остается в аптеке. Оформление ОСР Morphini hydrochloridi 0,09 (девять сантиграмм) Дата____________ Выдал________(подпись) Получил______(подпись)

Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ

Morphini hydrochloridum (морфина гидрохлорид) - белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1:25). Хранение. Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. ВРД = 0,02, ВСД = 0,05. Наркотический анальгетик.

Analginum (анальгин) - белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (1:1,5). Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. ВРД = 1,0, ВСД = 3,0 Ненаркотический анальгетик.

Lanolinum anhydricum (ланолин безводный) – см. пример (№1)

Oleum Cacao (масло какао) – (см. пример №1)

Расчеты проводятся до изготовления суппозиториев Оборотная сторона ППК Расчеты массы каждого из ингредиентов на все выписанные в рецепте дозы: Морфина гидрохлорида– 0,015 х 6 = 0,09 Анальгина – 0,25 х 5 =1,5 Масла какао – 3,0 х 6 = 18,0 Общая масса: 0,09+1,5+18,0=19,59»19,6 Ланолин безводный: 1,0 г – 30,0 г масла какао Х г - 18,0 г масла какао Þ Х = 0,6   Лицевая сторона ППК выписывается после изготовления суппозиториев Лицевая сторона ППК «А» Дата ППК к рецепту №2 Morphini hydrochloridi 0,09 Analgini 1,5 Olei Cacao 18,0 Lanolini anhydrici q. s. (0,6) свечи N.6 М общ. теор.= 20,2 m1 супп. теор. = 20,2 : 6= 3,366≈3,4 М общ. практ.= m1 св.практ. = Подписи: Дополнительные отклонения (по ГФ ХI +5% - 18 из 20; 2 - +7,5%). 3,4 – 100% Х – 5% Þ Х = 0, 17 3,4+0,17 [3,23; 3,57]  

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 11
Пример 3 Рецепт № 3 Rp.: Ichthyoli 0,2 Olei Cacao 1,5 Misce fiat suppositorium Da tales doses N. 10 Signa: По 1 свече 2 раза в день.   Фармацевтическая экспертиза рецепта Форма рецептурного бланка (приказ № 110 от 12.02.07г.) - N 107-1/у Проверка фармацевтической (физико-химической, химической и фармакологической) совместимости ингредиентов прописи. Вывод. Лекарственные вещества совместимы. Проверка доз веществ списков А и Б, НЕО учетных веществ. Дозы не проверяют, т.к. в прописи рецепта нет ЛВ списка А и Б. Учетные ЛВ отсутствуют. Вывод. Препарат изготавливать можно. Оформление основной этикетки “Наружное” и предупредительных надписей “Беречь от детей”, “Хранить в прохладном месте” для стадии оформления (маркировки) - МУ от 04.07.97.

Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ

Ichthyolum(ихтиол)-аммониевая соль сульфокислот сланцевого масла; почти черная, в тонком слое бурая, сиропообразная жидкость, своеобразного резкого запаха и вкуса, растворима в воде с образованием коллоидного раствора, глицерине и частично в этаноле.Хранение. В хорошо укупоренной таре в шкафу для пахучих лекарственных средств в прохладном месте.Противовоспалительное, местноанестезирующее и слабое антисептическое средство.

Oleum Cacao (масло какао) – см. пример №1

Расчеты проводятся до изготовления суппозиториев Оборотная сторона ППК Расчеты массы каждого из ингредиентов на все выписанные в рецепте дозы: Ихтиола – 0,2х10 =2,0 Масла какао – 1,5х10 = 15,0 Общая масса: 2,0+15,0=17,0   Лицевая сторона ППК выписывается после изготовления суппозиториев Лицевая сторона ППК Дата ППК к рецепту №3 Olei Cacao 15,0 Ichthyoli 2,0 свечи N.10 М общ. теор. =17,0 m1 супп. теор. = 17,0:10 = 1,7 М общ. практ.= m1 супп. практ. = Подписи: Изготовил________ Расфасовал_______ Проверил________ Дополнительные отклонения (по ГФ ХI +5% - 18 из 20; 2 - +7,5%). 1,7 – 100% Х – 5% Þ Х = 0,085≈0,09 1,7+0,09 [1,61; 1,79]  

Технология изготовления (с указанием названия стадий)

Смешивание ЛВ с основой

На тарирных весах отвешивают 15,0 масла какао и в нем делают лунку, в которую отвешивают 2,0 ихтиола. Все переносят в ступку, добавляя часть масла какао с ихтиолом в последнюю очередь. Тщательно перемешивают до однородности, редкими, но сильными движениями пестика добиваются получения пластичной массы темно-коричневого цвета с запахом ихтиола. Масса получается достаточно пластичной без добавления ланолина безводного. Массу взвешивают и отмечают на рецепте и в ППК.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 12

Формирование бруска – на стекле пилюльной машинки или чистом листе бумаги из суппозиторной массы при помощи дощечки, обернутой бумагой, формируют брусок, длина которого равна числу доз в рецепте (на каждую дозу отводят одно или несколько делений нижнего резака пилюльной машинки).

Дозирование бруска – брусок помещают на нижний резак, слегка надавливают на него дощечкой и разрезают с помощью скребка на дозы.

Формирование суппозиториев – из каждой дозы с помощью дощечки формируют сначала шарики, а затем им придается форма конуса, наклоняя дощечку под углом 45°.

Упаковка

Готовые свечи упаковывают в гофрированные капсулы, вложенные в картонную коробку, сверху покрывают половиной вощеной капсулы с насечкой.

Оформление (маркировка)

Основная этикетка “Наружное”, предупредительные надписи «Беречь от детей», “Хранить в прохладном месте”; отдельный рецептурный номер.

Теоретическая основа технологического процесса и обоснование его стадий.

1. Для изготовления суппозиториев используют метод ручного формирования, т.к. масло какао обладает явлением полиморфизма (способность веществ при нагревании изменять свои физические свойства (Тпл.). Масло какао – липофильная основа.

2. В рецепте прописаны жидкие ингредиенты (ихтиол), поэтому добавление ланолина безводного не требуется, пластичность массы достигается за счет введения вязких веществ.

3. Суппозитории следует хранить в прохладном месте, т.к. масло какао быстро прогоркает, а также для сохранения твердости суппозиториев.

Контроль на стадиях изготовления

1 Стадия – масса однородная, пластичная, отстающая от стенок ступки и полностью собирающаяся на головке пестика, и имеет темно-коричневый цвет и специфический запах ихтиола.

2 Стадия – брусок правильной геометрической формы параллелепипеда, в сечении квадрат;

насечки на бруске кратны числу доз;

суппозитории одинаковой формы – конус

3 Стадия – каждый суппозиторий аккуратно упакован в вощеную капсулу, все дозы уложены в картонную коробку и накрыты половиной вощеной капсулы с насечкой.

4 Стадия – основная этикетка и предупредительные надписи соответствуют требованиям НД

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 13

1. Анализ документации

Фармацевтическая экспертиза проведена правильно. Номера препарата, рецепта, ППК и сигнатуры соответствуют. Расчеты сделаны правильно. ППК выписан верно.

2. Оформление

Основная этикетка “Наружное” с указанием: № аптеки, № рецепта, Ф.И.О. пациента, способа применения, даты (число, месяц, год), цены. Имеется отдельный рецептурный номер, предупредительные надписи «Беречь от детей», “Хранить в прохладном месте”.

3. Упаковка

Свечи завернуты в вощеную бумагу, уложены в картонную коробку и сверху накрыты половиной вощеной капсулы с насечкой.

4. Органолептический контроль: цвет и запах суппозиториев соответствуют входящим компонентам; количество суппозиториев соответствует прописи; все суппозитории имеют правильную геометрическую форму, соответственно их назначению; твердые при комнатной температуре; срез суппозитория и поверхность без вкраплений; механических примесей нет.

5. Физический контроль

Отклонения в массе укладываются в норму допустимых отклонений (по ГФ ХI +5% -18 из 20; 2 - +7,5%).

1,7 – 100%

Х – 5% Þ Х = 0,085≈0,09

1,7+0,09 [1,61; 1,79]

6. Время полной деформации суппозиториев– не более 15 мин. Вывод. Препарат изготовлен удовлетворительно.

Контроль при отпуске

(см. пример №1)

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 14

1. Анализ документации

Фармацевтическая экспертиза проведена правильно. Номера препарата, рецепта, ППК и сигнатуры соответствуют. Расчеты сделаны правильно. ППК выписан верно.

2. Оформление

Основная этикетка “Наружное” с указанием: № аптеки, № рецепта, Ф.И.О. пациента, способа применения, даты (число, месяц, год), цены. Имеется отдельный рецептурный номер, предупредительные надписи “Беречь от детей”, “Обращаться осторожно”, “Хранить в прохладном месте”. Препарат обвязан и опечатан. Выписана сигнатура. – МУ от 4.07.97.

3. Упаковка

Свечи завернуты в вощеную бумагу, уложены в картонную коробку и сверху накрыты половиной вощеной капсулы с насечкой.

4. Органолептический контроль: цвет и запах суппозиториев соответствуют входящим компонентам; количество суппозиториев соответствует прописи; все суппозитории имеют правильную геометрическую форму, соответственно их назначению; твердые при комнатной температуре; срез суппозитория и поверхность без вкраплений; механических примесей нет.

5. Физический контроль

Отклонения в массе укладываются в норму допустимых отклонений (по ГФ ХI +5% -18 из 20; 2 - +7,5%).

3,4 – 100%

Х – 5% Þ Х = 0, 17 3,4+0,17 [3,23; 3,57]

6.Время полной деформации суппозиториев– не более 15 мин. Вывод. Препарат изготовлен удовлетворительно.

Контроль при отпуске

Ф.И.О. пациента и номер рецепта на этикетке, сигнатуре и квитанции соответствуют. Основная этикетка заполнена правильно. Имеется указание о способе приема. Предупредительные надписи “Беречь от детей”, “Хранить в прохладном месте”, “Обращаться осторожно”, отдельный рецептурный номер. Препарат обвязан и опечатан.

Вывод. Препарат может быть отпущен пациенту.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 15

1. Подготовка основы.

Масло какао измельчают после охлаждения (до температуры 10 – 12 ºС, при этом масло становится хрупким) с использованием приспособления для измельчения жировых основ.

Измельчение и смешивание ЛВ

Поры ступки затирают анальгином (1,5) и отсыпают его на капсулу. В ступку отвешивают 0,09 морфина гидрохлорида, полученного у провизора- технолога, отвечающего за хранение ядовитых и наркотических веществ, добавляют по частям 1,5 анальгина с капсулы, тщательно измельчают пестиком.

Смешивание ЛВ с основой

Добавляют по частям измельченное масло какао и уминают массу до однородности. При необходимости добавляют небольшое количество ланолина безводного » (0,6) и уминают до тех пор, пока вся масса примет упруго-пластичную консистенцию, собирающуюся на головке пестика.

Массу взвешивают и отмечают на рецепте, сигнатуре и в ППК.

Дозирование.

Формирование бруска – на стекле пилюльной машинки или чистом листе бумаги из суппозиторной массы при помощи дощечки, обернутой бумагой, формируют брусок, длина которого равна числу доз в рецепте (на каждую дозу отводят одно или несколько делений нижнего резака пилюльной машинки). Дозирование бруска – брусок помещают на нижний резак, слегка надавливают на него дощечкой и разрезают с помощью скребка на дозы. Формирование суппозиториев – из каждой дозы с помощью дощечки формируют сначала шарики, а затем им придают форму конуса, наклоняя дощечку под углом 45°.

Упаковка

Готовые свечи упаковывают в вощеные капсулы, аккуратно укладывают в картонную коробку, сверху покрывают половиной вощеной капсулы с насечкой.

Оформление (маркировка)

Основная этикетка “Наружное”, предупредительные надписи “Беречь от детей”, “Хранить в прохладном месте” “Обращаться осторожно”. Препарат обвязан и опечатан; отдельный рецептурный номер, сигнатура.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Page 16

1. Для изготовления суппозиториев используют метод ручного формования, т.к. масло какао обладает явлением полиморфизма - способность основы при нагревании изменять свои физические свойства (Тпл.). Масло какао – липофильная основа.

2. В рецепте прописаны твердые вещества, поэтому для придания суппозиторной массе пластичности используется ланолин безводный в количестве 1,0 г на 30,0 г основы.

3. Суппозитории следует хранить в прохладном месте, т.к. масло какао быстро прогоркнет, а также для сохранения твердости суппозиториев.

4. Морфина гидрохлорид и анальгин растворимы в воде, однако их тщательно измельчают по правилам изготовления сложных порошков и вводят в состав суппозиториев в виде тонкой суспензии, т.к. для их растворения требуется объем воды, превышающий водопоглощающую способность основы (VН2О для растворения морфина г/х и анальгина = 1,5 + 2,25 = 3,75 мл).

Контроль на стадиях изготовления

Стадия 1, 2 – однородная порошковая масса без механических включений.

Стадия 3 – масса однородная, пластичная, отстающая от стенок ступки и полностью собирающаяся на головке пестика.

Стадия 4 – брусок правильной геометрической формы параллелепипеда, в сечении квадрат; насечки на бруске кратны числу доз; суппозитории одинаковой формы – конус

Стадия 5 – каждый суппозиторий аккуратно упакован в вощеную капсулу, все дозы уложены в картонную коробку и накрыты половиной вощеной капсулы с насечкой.

Стадия 6 – основная этикетка и предупредительные надписи соответствуют НД.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

studopedia.ru

Димедрол Инструкция по применению

Димедрол (Dimedrolum) - b -Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид. Международное и химическое названия: дифенгидрамин; 2-дифенилметокси-N,N-диметилэтиламина гидрохлорид.

Синонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.

Основные физико-химические свойства димедрола:

Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Таблетки белого цвета или белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко – в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5, 0 – 6, 5) стерилизуют при +100 ‘С в течение 30 мин.

Показания к применению димедрола:

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, синдром Меньера; проведение местной анестезии у больных с аллергическими реакциями на местноанестезирующие продукты в анамнезе.

Фармакологические свойства димедрола:

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 — рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, увеличение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует Н3 — гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени — при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

Фармакокинетика димедрола:

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98—99%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1—4 ч в последствии приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1—4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у малышей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в некординальном количестве — в неизмененном виде. Действие препарата наступает в течение 15-30 минут, достигает максимального эффекта через 1 час, а длительность действия составляет 4-6 часов..

Устраняет спазм гладких мышц, снижает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет выраженность аллергических реакций, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, проявляет снотворное действие.

Центральные эффекты препарата обусловлены центральной холинолитической активностью и, вероятно, влиянием на Н3-рецепторы мозга. Угнетает кашлевой центр.

Метаболизируется главным образом в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, которая затем конъюгируется; образует также и другие метаболиты. Период полувыведения составляет от 3 до 10 часов. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде) в течение 24 - 48 часов.

Димедрол противопоказания:

Гипервосприимчивость, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, периоды беременности и лактации, бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Потенцирует действие аналгетиков и психотропных средств, поэтому не рекомендуется назначать Димедрол одновременно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, барбитуратами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами, агонистами опиатных рецепторов. Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.

Передозировка:

Симптомы: повышенная сонливость, общая слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение функции системы пищеварения, нарушение координации, потеря сознания. Лечение: промывание желудка взвесью активированного угля или назначение активированного угля (20 г) внутрь. Солевые слабительные средства. Трансфузионная терапия. Преднизолон внутривенно. При судорогах - натрия оксибутират, гексенал. Форсированный диурез. Перитонеальный диализ. Гемосорбция. Оксигенотерапия.

Особые указания:

С осторожностью используют у больных с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения надлежит избегать употребления алкогольных напитков.

Димедрол побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, высокая возбудимость (особо у малышей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У заболевших с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Применение и дозировка

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально.

Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03 – 0,05 г 1 – 3 раза в день. Курс лечения 10 – 15 дней.

В мышцы вводят 0,01 – 0,05 г в виде 1 % раствора, в вену – капельным методом 0,02 – 0,05 г димедрола в 75 – 100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002 0,005 г, от 2 до 5 лет – по 0,005 – 0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015 – 0,03 г на прием.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 – 2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет – по 0,015 г, 8 – 14 лет – 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 – 0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1 – 2 капли 2 – 3 – 5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3 – 10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе.

Общие сведения о димедроле

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

instruction-manual.org

Димедрол - это... Что такое Димедрол?

Димедрол в ампулах 10мг/мл

Дифенгидрами́н, в России более известен как «Димедро́л» (лат. diphenhydraminum, b-диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид) — антигистаминный препарат первого поколения.

Физические свойства

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко — в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0—6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Димедрол является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Фармакокинетика

Димедрол хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков.

Как и другие антигистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов.

Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Пути введения

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Дозы

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03—0,05 г 1—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней.

В мышцы вводят 0,01—0,05 г в виде 1 % раствора, в вену — капельным методом 0,02—0,05 г димедрола в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0,002—0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005—0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015—0,03 г на приём.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1—2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8—14 лет — 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Лекарственные формы для местного применения

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2—0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1—2 капли 2—3—5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3—10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания'.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

Формы выпуска

  • порошок;
  • таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
  • ректальные свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике);
  • палочки по 0,05 г;
  • 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

Побочные явления

При приёме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В сочетании с алкоголем, может вызывать бред и галлюцинации.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы — в защищённом от света месте; свечи — в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Наркотические свойства

При регулярном примениении в дозах, превышающих рекомендованные врачом, вызывает тяжёлую лекарственную зависимость.

Wikimedia Foundation. 2010.

dic.academic.ru

Димедрол физико химические свойства

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко — в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0—6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Димедрол является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Димедрол хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков.

Как и другие антигистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов.

Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03—0,05 г 1—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней.

В мышцы вводят 0,01—0,05 г в виде 1 % раствора, в вену — капельным методом 0,02—0,05 г димедрола в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0,002—0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005—0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015—0,03 г на приём.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1—2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8—14 лет — 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2—0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1—2 капли 2—3—5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3—10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания’.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

  • порошок;
  • таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
  • ректальные свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике);
  • палочки по 0,05 г;
  • 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

При приёме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В сочетании с алкоголем, может вызывать бред и галлюцинации.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы — в защищённом от света месте; свечи — в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

При регулярном примениении в дозах, превышающих рекомендованные врачом, вызывает тяжёлую лекарственную зависимость.

Wikimedia Foundation . 2010 .

ДИМЕДРОЛ — Действующее вещество ›› Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*) Латинское название Dimedrolum Фармакологические группы: h2 антигистаминные средства ›› Снотворные средства Состав и форма выпуска Субстанция для приготовления лекарственных форм (порошок,… … Словарь медицинских препаратов

ДИМЕДРОЛ — Dimedrolum. Свойства. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Водные растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут. Форма выпуска. Выпускают в порошке, таблетках по 0,025 и 0,05 г и в ампулах … Отечественные ветеринарные препараты

димедрол — сущ., кол во синонимов: 1 • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

димедрол — см. диазолин … Аналоги дорогих лекарств

Димедрол — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов (См. Антигистаминные препараты). Оказывает также снотворное действие. Применяют внутрь в таблетках, порошках, внутримышечно или внутривенно в растворах для лечения аллергических… … Большая советская энциклопедия

Димедрол — м. Лекарственный препарат, применяемый как противоаллергическое и успокоительное средство. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 … Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

ДИМЕДРОЛ — (гидрохлорид b диметиламиноэтилового эфира бензгидрола) (C6H5)2CHOCh3Ch3N(Ch4)2.HCl, мол. м. 291,8; бесцв. кристаллы горького вкуса; т. пл. 166 170°С; легко раств. в воде, этаноле, хлороформе, очень плохо в диэтиловом эфире и бензоле.… … Химическая энциклопедия

димедрол — димедр ол, а … Русский орфографический словарь

ДИМЕДРОЛ — (Dimedrolum; ФХ, список Б), противогистаминное (противоаллергическое) средство. Белый мелко кристаллический порошок, без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе. Обладает также анестезирующим, спазмолитическим … Ветеринарный энциклопедический словарь

димедрол — (2 м) … Орфографический словарь русского языка

источник

Ephedrinum hydrochloridum (эфедрина гидрохлорид) – бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, практически не растворим в эфире. Список Б. Хранение в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. ВРД внутрь и п/к 0,05; ВСД 0,15.

Dimedrolum(димедрол) – белый мелкокристаллический порошок, без запаха или с едва уловимым запахом, горького вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире и бензоле. Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре предохраняющей от действия света и влаги.

Vaselinum(вазелин) – см. пример №1

Lanolinum hydricum (ланолин безводный) – см. пример №2

Расчеты проводятся до изготовления мази Оборотная сторона ППК m эфедрина гидрохлорида = 0,1 г Vh3O для растворения эфедрина г/х = 0,5 мл растворимость эфедрина г\х (1:5) m димедрола = 0,3 г Vh3Oдля растворения димедрола = 1 мл растворимость димедрола (1:0,35) (см. таблицу растворимости) Vh3O для растворения эфедрина г/х и димедрола = 1,5 мл Воду очищенную можно взять из расчета 30%-ного содержания ее в ланолине водном (5,0 г ланолина водного содержат 3,5 г ланолина безводного и 1,5 мл воды очищенной). Mобщ. = 0,1 +0,3 +5,0+5,0 = 10,4 Лицевая сторона ППК выписывается после изготовления мази Лицевая сторона ППК Дата ППК к рецепту № 6 Ephedrini hydrochlor > 10,4 + 0,83 Подписи:

Технология изготовления (с указанием названия стадий)

1. Растворение и эмульгирование

Эфедрина гидрохлорид, получают у провизора-технолога, ответственного за хранение и учет ядовитых и наркотических веществ по правильно оформленной ОСР. Эфедрина г/х и димедрол помещают в ступку и при легком помешивании пестиком растворяют в рассчитанном количестве воды (1,5). К раствору добавляют ланолин безводный (3,5 г) и перемешивают до полного поглощения жидкой фазы.

2. Смешивание. К полученной эмульсии добавляют вазелин (5,0) и тщательно перемешивают до получения однородной массы.

Упаковка с укупоркой

С помощью целлулоидного скребка перекладываем мазь из ступки в сухую широкогорлую банку оранжевого стекла на 15,0 с закручивающейся крышкой.

Оформление (маркировка)

Основная этикетка: «Мазь» («Наружное»), предупредительные надписи: «Хранить в прохладном месте», «Беречь от детей», отдельный рецептурный номер, сигнатура

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Студент — человек, постоянно откладывающий неизбежность. 10178 — | 7215 — или читать все.

193.124.117.139 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock! и обновите страницу (F5)очень нужно

источник

Димедрол (Dimedrolum) — b -Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид. Международное и химическое названия: дифенгидрамин; 2-дифенилметокси-N,N-диметилэтиламина гидрохлорид.

Синонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.

Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Таблетки белого цвета или белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко – в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5, 0 – 6, 5) стерилизуют при +100 ‘С в течение 30 мин.

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, синдром Меньера; проведение местной анестезии у больных с аллергическими реакциями на местноанестезирующие продукты в анамнезе.

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 — рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, увеличение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует Н3 — гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени — при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98—99%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1—4 ч в последствии приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1—4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у малышей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в некординальном количестве — в неизмененном виде. Действие препарата наступает в течение 15-30 минут, достигает максимального эффекта через 1 час, а длительность действия составляет 4-6 часов..

Устраняет спазм гладких мышц, снижает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет выраженность аллергических реакций, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, проявляет снотворное действие.

Читайте также:  Что такое димедрол в таблетках без рецептов

Центральные эффекты препарата обусловлены центральной холинолитической активностью и, вероятно, влиянием на Н3-рецепторы мозга. Угнетает кашлевой центр.

Метаболизируется главным образом в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, которая затем конъюгируется; образует также и другие метаболиты. Период полувыведения составляет от 3 до 10 часов. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде) в течение 24 — 48 часов.

Гипервосприимчивость, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, периоды беременности и лактации, бронхиальная астма.

Потенцирует действие аналгетиков и психотропных средств, поэтому не рекомендуется назначать Димедрол одновременно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, барбитуратами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами, агонистами опиатных рецепторов. Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.

Симптомы: повышенная сонливость, общая слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение функции системы пищеварения, нарушение координации, потеря сознания. Лечение: промывание желудка взвесью активированного угля или назначение активированного угля (20 г) внутрь. Солевые слабительные средства. Трансфузионная терапия. Преднизолон внутривенно. При судорогах — натрия оксибутират, гексенал. Форсированный диурез. Перитонеальный диализ. Гемосорбция. Оксигенотерапия.

С осторожностью используют у больных с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения надлежит избегать употребления алкогольных напитков.

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, высокая возбудимость (особо у малышей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У заболевших с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально.

Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03 – 0,05 г 1 – 3 раза в день. Курс лечения 10 – 15 дней.

В мышцы вводят 0,01 – 0,05 г в виде 1 % раствора, в вену – капельным методом 0,02 – 0,05 г димедрола в 75 – 100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002 0,005 г, от 2 до 5 лет – по 0,005 – 0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015 – 0,03 г на прием.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 – 2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет – по 0,015 г, 8 – 14 лет – 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 – 0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1 – 2 капли 2 – 3 – 5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3 – 10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.

источник

— Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид

Описание. Белый мелкокристаллический порошок, без запаха или с едва уловимым запахом, горького вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Гигроскопичен.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире и бензоле.

Подлинность. На часовое стекло наносят 3-4 капли концентрированной серной кислоты и прибавляют 0,02 г препарата; появляется ярко-желтое окрашивание, постепенно переходящее в кирпично-красное. От прибавления нескольких капель воды окраска исчезнет.

К 0,01 г препарата прибавляют 2 мл концентрированной азотной кислоты и 9 мл концентрированной серной кислоты; появляется красное окрашивание. Прибавляют по каплям при постоянном помешивании и охлаждении 5 мл воды; окраска переходит в коричневую, желтую и затем в оранжевую. При взбалтывании полученного раствора с 3 мл хлороформа хлороформный слой окрашивается в фиолетовый цвет.

0,1 г препарата растворяют в 5 мл воды, прибавляют 2 мл разведенной кислоты и кипятят в течение 3 минут. После охлаждения кристаллы отфильтровывают и перекрасталлизовывают из небольшого количества воды. Температура плавления полученного бензгидрола 62-67 0 .

Раствор препарата (1:100) дает характерную реакцию на хлориды (стр.747).

Температура плавления 166-170 0

Прозрачность раствора. Раствор препарата (1:5) должен быть прозрачным.

Кислотность. 0,5 г препарата растворяют в 10 мл свежепрокипяченной охлажденной воды, прибавляют 1 каплю метилового красного. Появившееся красное окрашивание должно перейти в желтое от прибавления не более 0,1 мл 0,05 н. раствора едкого натра.

Сульфаты. 10 мл раствора препарата (1:10) должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,01% в препарате).

Потеря в весе при выслушивании. Около 0,5 г препарата (точная навеска) сушат при 100-105 0 до постоянного веса потеря веса не должна превышать 0,5 %.

Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).

Количественное определения. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 10 мл безводной уксусной кислоты, прибавляют 5 мл раствора ацетата окисной ртути и титруют 0,1 н. раствором хлорной кислоты, индикатор – кристаллический фиолетовый.

Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,1 н. раствора хлорной кислоты соответствует 0,02918 г С17Н2NO ∙ HCI, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.

Высшая разовая доза внутри 0,1 г.

Высшая суточная доза внутри ,025 г.

Высшая разовая доза внутримышечного 0,05 г.

Высшая суточная доза внутримышечного 0,15 г. Противогистаминное (противоаллергическое) средство.

Описание. Бесцветная прозрачная, весьма подвижная, легко воспламеняющаяся летучая жидкость, своеобразного запаха, жгучего вкуса. Пара эфира с воздухом, кислородом и закисью азота образуют в определенных концентрациях взрывчатую смесь.

П р и м е ч а н и е. 1. При проведении анализа эфира поблизости не должно находиться источников огня.

2. При определении температуры кипе6ния и нелетучего остатка эфир следует предварительно проверить на содержание перекисей. При наличии перекисей указанные определения проводить нельзя.

Растворимость. Растворим в 12 частях воды, смешивается во всех соотношениях с 95% спиртом, бензолом, хлороформом, петролейным эфиром, жирными и эфирными маслами.

Температура кипения 34-36 0

Кислотность. 10 мл препарата взбалтывают с 10 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды; на нейтрализацию отделенного водного слоя не должно расходоваться более 0,08 мл 0,02 н. Раствора едкого натра (индикатор – фенолфталеин).

Нелетучий остаток. 50 мл препарата помещают во взвешенную стеклянную чашку и испаряют при комнатной температуре. Остаток, высушенный при температуре 100-105 0 , не

Перекиси.20 мл препарата взбалтывают с 2 мл бесцветного раствора йодида калия в цилиндре с притертой пробкой емкостью 25 мл и оставляют в темном месте на 1 час, не должно наблюдаться пожелтения ни эфирного, ни водного слоев.

Альдегиды. При взбалтывании 10 мл препарата с 1 мл реактива Несслера в пробирке с притертой пробкой допускается появление в течение 1 минуты желто-бурой окраски, переходящей в серовато-бурую, а также мути. Не допускается образования осадка.

Посторонний запах. 10 мл препарата выливают частями на чистую, не имеющую запаха фильтровальную бумагу размерам 55 см и дают испариться на воздухе. После испарения эфира не должно ощущаться постороннего запаха.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла, в защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.

Высшая разовая доза 0,33 мл (20 капель).

Высшая суточная доза 1 мл (60 капель).

Применяется наружно, а также для изготовления настоек, экстрактов и др., для наркоза непригоден. Иногда назначают внутрь (при рвоте).

источник

b-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид

Получение. Синтетически из бензгидрола и диметиламиноэтил-хлорида.

Описание. Белый мелкокристаллический порошок, без запаха или с едва уловимым запахом, горького вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Гигроскопичен.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире и бензоле.

Подлинность.

1) На часовое стекло наносят раствор концентрированной серной кислоты и прибавляют препарат, появляется ярко-желтое окрашивание, постепенно переходящее в кирпично-красное. От прибавления нескольких капель воды окраска исчезает.

Солеобразование также идет за счет атома азота в аминогруппе.

2) К препарату прибавляют смесь, состоящей из концентрированной азотной кислоты и концентрированной серной кислоты, появляется красное окрашивание. Прибавляют по каплям при постоянном помешивании и охлаждении воду, окраска переходит в коричневую, желтую и затем в оранжевую. При взбалтывании полученного раствора с хлороформом, хлороформный слой окрашивается в фиолетовый цвет.

3) Препарат растворяют в воде, прибавляют разведенной соляной кислоты и кипятят в течение 3 минут. После охлаждения кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из небольшого количества воды.

Температура плавления полученного бензгидрола 62—67°.

4) Раствор препарата дает характерную реакцию на хлориды.

Количественное определение.

1) Метод кислотно–основного титрования в неводных средах. Точную навеску препарат растворяют в безводной уксусной кислоте, прибавляютраствор ацетата окисной ртути и титруют 0,1Н раствором хлорной кислоты до зеленовато-голубого окрашивания (индикатор — кристаллический фиолетовый).

2) Для внутриаптечного контроля проводится алкалиметрия по HCL, аргентометрия по HCl.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.

Применение. Ангистаминное (противоаллергическое) средство, а также легкое снотворное. Применяется при крапивнице, зудящих дерматитах, лучевой болезни, в глазной практике.

Препараты. Порошок, таблетки 0,03 (0,05;0,1), 1% раствор для инъекций.

См. Учебно-методическое пособие по внутриаптечному контролю: порошки — димедрол с сахаром; микстуры — раствор димедрола 0,1%.

Карбоновые кислоты, аминокислоты и их производные

Карбоновые кислоты жирного ряда характеризуются наличием карбоксильной группы.

Карбоновые кислоты, имеющие несколько карбоксильных групп, называют дикарбоновыми, трикарбоновыми, поликарбоновыми кислотами (например, лимонная кислота, соли — цитраты).

Карбоновые кислоты, имеющие оксигруппу называют оксикарбоновыми кислотами

Примером полиоксикарбоновой кислоты может служить глюконовая кислота, соли которой называют глюконатами.

Свободные карбоновые кислоты применяются в медицине редко, т.к. диссоциируя на ионы, отщепляют ионогенный H + .

Он придает кислотам раздражающее действие. Чем выше степень диссоциации кислоты, тем больше проявляет она раздражающее, прижигающее действие. Поэтому в медицине применяют обычно соли карбоновых кислот и их эфиры.

Фармацевтическими препаратами являются:

· натрия гидроцитрат для инъекций;

· натрия цитрат для инъекций;

Фармакологическое действие зависит в основном от катиона. Химические свойства кислот определяет карбоксильная группа.

Кислоты растворяются в едких и углекислых щелочах с образованием солей, с солями тяжелых металлов образуются осадки; со спиртами – сложные эфиры, имеющие характерный запах и т.д.

Дата добавления: 2014-11-25 ; Просмотров: 2002 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник

Описание актуально на 01.12.2015

  • Латинское название: Diphenhydraminum
  • Код АТХ: D04AA32, D04AA33, R06AA02
  • Химическая формула: C17h31NO
  • Код CAS: 58-73-1

Дифенгидрамин относят к первому поколению антигистаминных препаратов. Вещество входит в список важнейших и жизненно необходимых человеку лекарств.

Дифенгидрамина гидрохлорид, что это такое? Средство синтезируют в виде белого мелкокристаллического порошка горького вкуса, от которого немеет язык. Соединение гигроскопично, хорошо растворяется в воде, хлороформе и спирте. Лекарственное средство мало растворимо в эфире. Молекулярная масса химического соединения составляет 255,4 грамма на моль.

Для приготовления 1% водного раствора, рН которого составляет 5,0-6,5, кристаллы растворяют в воде и стерилизуют пол часа.

Читайте также:  Что такое димедрол в водке

Наиболее распространенное торговое название Дифенгидрамина – Димедрол. Лекарство выпускают в виде порошка, таблеток, ректальных суппозиториев, палочек по 50 мг, раствора с содержанием действующего вещества 1%.

Данное соединение обладает некоторыми наркотическими свойствами. Лекарство оказывает седативное действие на организм, усиливает эффект от применения опиоидов и морфина, различных депрессантов (в том числе алкоголя, бензодиазепинов, фенобарбитала). При сильной передозировке препаратом у пациента может возникнуть делирий.

Холинолитическое, антигистаминное, седативное, снотворное, противорвотное, местноанестезирующее, противоаллергическое.

Дифенгидрамина гидрохлорид – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество обладает ярко выраженное антигистаминной активностью. Средство оказывает местное обезболивающее действие, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы нервных узлов. Препарат устраняет различные, вызванные гистамином эффекты, повышает проницаемость капилляров, снимает отечность, гиперемию и зуд.

Химическое соединение выступает в роли антагониста гистамина в большей степени при аллергии и разного рода воспалениях, обеспечивает местную анестезию, блокирует холинорецепторы, расположенные на вегетативных ганглиях (понижается АД).

Лекарство оказывает умеренное седативное действие, схожее с эффектом от применения нейролептиков. В больших дозировках препарат можно использовать как снотворное. Средство угнетает рвотный рефлекс, обладает центральной холинолитической активностью.

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови вещество еще больше понижает артериальное давление. У больных с локальными повреждениями тканей мозга и эпилепсией лекарство может инициировать возникновение судорог и эпилепсии. Препараты на основе Дифенгидрамина эффективны при бронхоспазме, ассоциированном с либераторами гистамина (сомбревином, тубокурарином, морфином).

Лекарство оказывает влияние на кашлевый центр, расположенный в продолговатом мозге. При местном наружном применении вещество охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие.

Вещество не оказывает канцерогенного и фетотоксического действия, не является мутагеном, не влияет на фертильность.

После приема внутрь средство быстро и хорошо усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови вещество достигает в течение 1-4 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%. Большая часть лекарства претерпевает метаболизм в тканях печени, меньшее количество действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение суток. Биологическая доступность вещества составляет примерно 86%. Лекарство хорошо распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический барьер, выделяется с молоком.

Максимальный эффект от применения средства можно наблюдать через 60 минут после приема препарата. Продолжительность действия лекарства от 4 до 6 часов. Период полувыведения – до 8 часов.

Дифенгидрамина гидрохлорид назначают:

  • для лечения аллергии и осложнений после приема различных лекарств (крапивницы, сывороточной болезни, капилляротоксикоза, ангионевротического отека, острого иридоциклита, сенной лихорадки, вазомоторного ринита, дерматозов с зудом, конъюнктивита);
  • при лучевой болезни;
  • в составе комплексного лечения бронхиальной астмы в сочетании с эфедрином и теофиллином;
  • для лечения язвы желудка и гиперацидного гастрита;
  • в качестве антигистаминного средства для снижения частоты развития побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей или использовании других лек. средств;
  • при морской и воздушной болезни;
  • пациентам с хореей;
  • беременным женщинам от рвоты;
  • при синдроме Меньера;
  • в качестве снотворного и успокаивающего средства для проведения анестезии в виде составного компонента литической смеси;
  • местно — при ожогах 1 степени, укусах насекомых, экземе, ветрянке, контактном дерматите и т.д.
  • при аллергии на Дифенгидрамин;
  • кормящим грудью женщинам;
  • новорожденным и недоношенным детям.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

  • при закрытоугольной глаукоме;
  • пациентам с гипертрофией предстательной железы;
  • при стенозируюющей язве желудка и 12-перстной кишки;
  • беременным женщинам;
  • при пилородуоденальной обструкции;
  • пациентам со стенозом шейки мочевого пузыря.

При приеме средства внутрь временно могут онеметь слизистые оболочки в полости рта.

  • ощущение усталости, общей слабости, снижение концентрации внимания, головная боль;
  • сонливость, нарушения координации движений, чувство беспокойства;
  • повышенная возбудимость у пациентов детского возраста, раздражительность, нарушение режима сна;
  • эйфория, тремор, судороги, спутанность сознания;
  • тахикардия, агранулоцитоз, пониженное АД, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тромбоцитопения;
  • неврит, парастезии, снижение остроты зрения, острый лабиринтит, диплопия, шум в ушах;
  • сухость в ротовой полости, анорексия, рвота, понос, эпигастральный дистресс;
  • тошнота, рвота, запор;
  • ранние наступление менструации, затрудненное мочеиспускание, анурия;
  • сухость слизистой носа и горла, заложенность в носу, чувство давления в грудной клетке, сгущение бронхиального секрета;
  • тяжелое дыхание, анафилактические реакции, сыпь, крапивница;
  • озноб, потливость, чувствительность к свету.

В зависимости от лекарственной формы и показаний вещество применяют в различных дозировках. Препараты на основе Дифенгидрамина используют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, закапывают в конъюнктивальный мешок, вводят интраназально.

Внутрь. Взрослым назначают от 30 до 50 мг препарата, от 1 до 3 раз в сутки. При морской или летной болезни назначают такую же дозировку за 30-60 минут до поездки. Если лекарство используют в качестве средства от бессонницы, то принимают 50 мг непосредственно перед отходом ко сну.

Для взрослого максимальная разовая доза составляет 0,1 грамм, суточная – 0,25 грамм. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.

Для детей до 1 года разовая дозировка составляет 2-5 мг. В возрасте от 2 до 5 лет ребенку можно давать от 5 до 15 мг вещества за раз, а от 6 до 12 лет – до 30 мг на один прием.

Внутримышечно лекарство в виде 1% раствора вводят глубоко в мышцу в дозировке от 10 до 50 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенно Дифенгидрамин лучше вводить с помощью капельницы. Для этого 20-50 мг средства разводят в 100 мг изотонического р-ра NaCl.

Ректально лекарство используют в виде суппозиториев. Свечи вводят в прямую кишку после ее естественного или искусственного опорожнения, 1-2 раза в день. Курс лечения определяет лечащий врач, как правило, он составляет от 10 до 15 дней. Также детям до 3 лет назначают суппозитории с меньшей дозировкой препарата – 5 мг, в возрасте 3-4 лет – 10 мг, детям от 5 до 7 лет – 15 мг и до 14 лет – 20 мг.

Для того, чтобы закапывать средство в конъюнктивальный мешок используют 0,2-0,5% растворы (предпочтительно в 2% борной кислоты). Инстилляции производят от 2 до 5 раз в день по 1-2 капли.

Местно гель или крем, содержащий Дифенгидрамин, наносят на кожу тонким слоем, 3-4 раза в день. Чаще всего крема или гели содержат от 3 до 10 % действующего вещества.

Интраназально лекарство используют в виде специальных палочек на основе полиэтиленоксида, которые содержат 0,05 грамм Дифенгидрамина. Также показано использование свежеприготовленных мазей и капель.

При передозировке лекарством проявляются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, мидриаз, сложности с дыханием, гиперемия лица, чрезмерное угнетение или возбуждение центральной нервной системы (чаще всего в детском возрасте), спутанность сознания, судороги. Известны случаи смерти у детей.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты, тщательно контролируют уровень артериального давления и дыхания, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Прием лекарства с этанолом и средствами, угнетающими ЦНС приводит к взаимному усилению седативного действия препаратов.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность вещества.

Дифенгидрамин – антагонист различных психостимуляторов.

Вещество снижает фармакологическую активность и эффективность применения апоморфина и усиливает эффекты от холиноблокаторов.

Препараты на основе Дифенгидрамина отпускают по рецепту.

Лекарственное средство важно держать вдали от детей. Препараты хранят в хорошо, плотно закрытой таре, в сухом, темном, прохладном месте.

С осторожностью выполняют опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, управляют автомобилем.

Лекарство нельзя использовать для подкожного введения, так как оно оказывает сильное раздражающее действие.

Во время лечения препаратом, при местном или системном его использовании рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

При назначении препарата в детском возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Требуется коррекция дозировки. Следует учитывать, что у детей выше вероятность развития галлюцинаций, судорог и возбуждения ЦНС, летального исхода.

Лекарство не назначают детям до 1 года.

У пациентов в возрасте 60 лет и старше чаще развиваются: головокружение, гипотензия и седация.

Крайне не рекомендуется во время лечения средством употреблять алкоголь и алкогольсодержащие средства.

Беременным женщинам лекарство назначают с осторожностью. В том случае, если терапевтический эффект от приема препарата преобладает над потенциальным риском для плода.

Во время кормления грудью средство проникает в молоко. Поэтому грудное вскармливание лучше всего прервать.

Синонимы Дифенгидрамина: Аллергин, Димедрол для инъекций 1%, Димедрол, Димедрол Буфус, Димедрол-УБФ, таблетки Димедрола, Дифенгидрамина гидрохлорид, Димедрол Авексима, таблетки для детей Димедрола 0,02 грамма, Псило-бальзам.

Димедрол в комбинации с парацетамолом входит в состав препарата Мигренол ПМ. Вещество в сочетании с нафазолином находится в лекарствах: Полинадим и Бетадрин. Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата Окуметил. Вещество входит в состав препаратов: Офтальмоферон, Валемидин и так далее.

Препарат имеет хорошие отзывы. Его часто используют для лечения аллергии и купирования болей различного происхождения. Лекарство назначают детям с одного года, побочные реакции проявляются нечасто, обычно это сонливость или головокружение, онемение языка и слизистой во рту.

Цена Дифенгидрамина в виде раствора для инъекционного введения Димедрол составляет от 30 до 35 рублей. Стоимость геля для наружного применения Псило-бальзам – порядка 222-240 рублей за тубу, емкостью 20 грамм.

источник

Для купирования приступов аллергии, отеков используется Димедрол в таблетках или инъекциях. Этот препарат вызывает сонливость, поэтому имеет ограничения по применению. Его прием распространен в комплексной терапии с прочими медикаментами, которые в совокупности дают успешный результат лечения. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента.

По принятой медицинской классификации Димедрол относится к блокаторам гистаминовых рецепторов и противоаллергическим препаратам. Активным веществом состава является дифенгидрамина гидрохлорид, который действует на центральную нервную систему, угнетая гистаминовые и холинергические структуры с рецепторами головного мозга. За счет такого эффекта снимается спазм гладкой мускулатуры, наступает облегчение состояния человека при аллергии.

Основными формами выпуска медикамента являются инъекционный раствор и таблетки. Первый можно принимать перорально или закапывать в глаза. Помимо этого, на основе действующего компонента выпускаются ректальные свечи. Состав, описание препаратов указаны в таблице:

Белые плоскоцилиндрические с фаской и риской

Концентрация дифенгидрамина, мг

30, 50 или 100 на 1 шт./ 20 для детей

Вода очищенная для инъекций

Стеариновая кислота, картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния, лактоза

Ампулы по 1 мл, по 10 шт. в пачке с инструкцией по применению

Блистеры или стрипы по 6 или 10 шт., пачки по одному блистеру

Лекарственное средство относится к блокаторам гистаминовых рецепторов мозга. За счет этого Димедрол снимает спазм гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров, ослабляет интенсивность аллергических реакций. Активно работающее вещество состава местноанестезирующего препарата обладает противорвотной активностью, седативным эффектом, снотворным действием.

Препарат вызывает местную анестезию, которая проявляется в кратковременном ощущении онемения слизистой оболочки рта, оказывает спазмолитическое действие. Большую эффективность Димедрол показывает при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфином), меньшую – при аллергическом типе. Препарат малоэффективен в отношении бронхиальной астмы, может сочетаться с бронхолитиками (Теофиллином, Эфедрином).

Дифенгидрамин проявляет антагонизм с эффектом гистамина, повышает артериальное давление. У пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови парентеральное введение Димедрола может вызывать понижение давления и усиливать гипотонию за счет ганглиоблокирующего действия. При локальных повреждениях мозга и эпилепсии препарат может активировать эпилептические разряды и провоцировать приступ эпилепсии.

Лекарственное средство начинает действовать за несколько минут, его эффект длится до 12 часов. Дифенгидрамин связывается с белками плазмы на 98%, метаболизируется в печени, легких и почках, выводится почками, с грудным молоком в виде метаболитов-конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Активное вещество состава проникает через гематоэнцефалический барьер, следовое количество обнаруживается в грудном молоке.

В инструкции по применению раствора и таблеток Димедрол указаны следующие показания к использованию:

  • комплексная терапия анафилактических и анафилактоидных реакций;
  • отек Квинке, премедикация (подготовка к вмешательству);
  • сывороточная болезнь;
  • острые аллергические состояния;
  • лечение крапивницы, сенной лихорадки, ангионевротического отека тканей;
  • аллергический конъюнктивит;
  • нарушения сна, хорея, рвота беременных;
  • морская, воздушная болезни, синдром Меньера;
  • лекарственная аллергия, лечение отравления;
  • острый иридоциклит;
  • лучевая болезнь;
  • аллергические заболевания глаз, конъюнктивит.

В зависимости от формы выпуска Димедрола отличается способ его применения и дозировочный режим. Так, таблетки принимаются внутрь, имеют детскую и взрослую дозировку, курс приема зависит от типа болезни и тяжести ее течения. Раствор отличается более широким спектром применения – его вводят внутримышечно, внутривенно, используют в виде капель и перорально.

Уколы Димедрола делают внутримышечно (50-250 мг) или внутривенно капельно (20-50 мг), для взрослых и детей старше 14 лет дозировка составляет 1-5 мл раствора 1-3 раза/день, максимум в сутки можно ввести 200 мг. Детям возраста 7-12 месяцев положено 0,3-0,5 мл, 1-3 лет – 0,5-1 мл, 4-6 лет – 1-1,5 мл, 7-14 лет – 1,5-3 мл каждые 6-8 часов. Точная дозировка определяется врачом, самостоятельное назначение уколов нежелательно.

Читайте также:  Что такое димедрол в ампулах без

Для взрослых таблетки Димедрол принимаются в количестве 30-50 мг 1-3 раза/сутки курсом 10-15 дней. Разовая доза для детей младше года равна 2-5 мг, ребенку 2-5 лет положен прием 5-15 мг, 6-12 лет – 15-30 мг. Димедрол как снотворное употребляется по 50 мг перед сном. Превышать дозировку, назначенную врачом, нельзя ввиду увеличения вероятности риска появления негативных реакций. Таблетки запиваются водой, принимаются вне зависимости от приема пищи.

Под названием «Димедрол» свечи не выпускаются, но есть суппозитории для ректального использования с содержанием анальгина и дифенгидрамина, например, Анальдим. Их используют в качестве обезболивающего средства после очистительной клизмы, вводят в прямую кишку дважды/сутки. Детям 1-4 лет назначается одна свеча, взрослым – 1-3 суппозитория. Чем младше возраст ребенка, тем меньше концентрация активных веществ должна применяться. Курс лечения длится 1-4 дней.

Для использования в офтальмологии или аллергологии назначаются капли Димедрол. Для этого 0,2-0,5% на 2% растворе борной кислоты закапывается по 1-2 капли 3-5 раз/сутки в конъюнктивальный мешок для снятия аллергических реакций. Раствор можно вводить и интраназально, для устранения симптомов аллергических ринита и синусита – по 0,05 мл средства в каждую ноздрю несколько раз/сутки. Курс лечения определяется лечащим врачом, он же назначает точную дозировку медикамента.

При изучении правил применения Димедрола с антигистаминной активностью стоит обратить внимание на особые указания в инструкции:

  • в период лечения воздерживайтесь от управления автотранспортом и опасными механизмами, поскольку препарат вызывает снотворный эффект, снижает скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания;
  • во время терапии избегайте продолжительного нахождения на солнце ввиду появления фотосенсибилизации;
  • применение средства в качестве противорвотного эффекта может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки прочими лекарствами.

Врачи с осторожностью назначают препарат в период беременности и лактации, поскольку дифенгидрамин может вызвать негативные последствия для развития ребенка. Перед приемом доктор должен оценить пользу для матери над риском для плода, и если она выше, прописать медикамент. При грудном вскармливании Димедрол проникает в грудное молоко, может вызвать седативный эффект у новорожденных или повышенную возбудимость. При лактации прием лекарства противопоказан.

Нельзя применять Димедрол для детей без указания врача и рассмотрения каждого случая в индивидуальном порядке, определения тяжести заболевания и показаний к использованию. Применение раствора для парентерального введения и уколов противопоказано в возрасте до семи месяцев, таблеток для перорального приема – до шести лет. Точно соблюдайте дозировку для ребенка, чтобы избежать риска появления негативных побочных эффектов и чрезмерного возбуждения.

По данным исследований, медикамент усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему, поэтому все время терапии медикаментом следует отказываться от приема алкоголя и спиртосодержащих напитков или лекарств. Сочетание средства с алкоголем отрицательно действует и на печень, вызывая риск передозировки медикаментом и отравления алкогольными метаболитами.

Перед назначением Димедрола в комплексной терапии с прочими медикаментами следует изучить лекарственное взаимодействие препарата:

  • он усиливает действие лекарственных средств, угнетающе действующих на нервную систему;
  • ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают антихолинергическую активность дифенгидрамина;
  • психостимуляторы вызывают антагонистическое взаимодействие;
  • он усиливает антихолинергические эффекты средств с м-холиноблокирующим действием;
  • нельзя сочетать препарат со средствами, содержащими дифенилгидрамин гидрохлорид, даже для местного назначения (гели, кремы, мази), ввиду возможности передозировки;
  • трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению внутриглазного давления при глаукоме и усиливать холиноблокирующее действие медикамента.

На фоне применения медикамента со стороны систем и органов человеческого тела могут развиваться такие побочные эффекты, как:

  • сонливость, слабость, нарушении координации движений;
  • тремор, головокружение, раздражительность, эйфория;
  • возбуждение, бессонница, сухость слизистых оболочек рта, носа;
  • анемия, снижение давления, тахикардия;
  • нарушение мочеиспускания, крапивница;
  • аллергические реакции, фоточувствительность;
  • кожная сыпь, зуд.

Признаками превышения дозы Димедрола являются угнетение состояния у взрослых или перевозбуждение у детей. Может начаться депрессия, расширяются зрачки, во рту появляется сухость, человек страдает от тошноты и рвоты. Специального антидота нет, но может быть назначен Физостигмин при нарастании антихолинергических симптомов. Пациенту промывают желудок, контролируют артериальное давление. Нельзя использовать при отравлении адреналин и аналептики, следует обеспечить доступ кислорода, ввести внутривенно плазмозамещающие жидкости.

Препарат с осторожностью назначается при бронхиальной астме, беременности, гипертиреозе, повышенном внутриглазном давлении, в пожилом возрасте. Противопоказаниями для приема медикамента становятся:

  • лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • закрытоугольная глаукома;
  • феохромоцитома;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки, стеноз;
  • эпилепсия;
  • детский возраст до 7 месяцев для раствора, до 6 лет для таблеток;
  • стеноз шейки мочевого пузыря;
  • применение в качестве местного анестетика – из-за риска развития локального некроза.

Медикамент отпускается по рецепту, хранится вдали от детей в темном месте при температуре не выше 30 градусов в течение пяти лет.

Существует несколько наименований аналогов медикамента с тем же активно действующим веществом. Также в продаже встречаются препараты-заменители с другими компонентами, но с одинаковым эффектом воздействия на организм. Популярные лекарственные средства:

  • Дифенгидрамин хлорид;
  • Дифенгидрамин;
  • Аллерган;
  • Димедрил;
  • Рестамин;
  • Алледрил;
  • Диабенил.

Купить медикамент получится по рецепту в аптеках или через интернет-магазины. Стоимость лекарства зависит от типа (таблетки/раствор), торговой наценки и концентрации активного вещества. Цены на препараты в московских аптеках указаны в таблице:

Вероника, 28 лет Я страдаю от бессонницы, не могу уснуть, долго ворочаюсь, наутро встаю разбитая. Это отрицательно сказывается на трудоспособности. Подруга посоветовала пару раз в неделю принимать на ночь таблетку Димедрола. Я послушалась, и осталась довольна. Препарат мягко успокаивает, от него не возникает тошноты и резких «провалов» в сонное состояние.

Леонид, 38 лет Каждую весну я начинаю чихать и кашлять, потому что распускаются почки листья, цветут деревья. У меня аллергия, помочь справиться с которой под силу только каплям Димедрол. Я закапываю их в глаза, чтобы снять отек и слезоточивость, иногда могу капнуть в нос для устранения насморка. Препарат хороший, да и стоит недорого, не то, что современные средства.

Елизавета, 32 года В прошлом месяце я столкнулась с зудящим дерматозом. Работа связана с бытовой химией, вот организм и отреагировал. Я долго искала средство, которое бы могло помочь, в итоге остановилась на таблетках Димедрола. Пью их на ночь, потому что лекарство вызывает сонливость днем, дополнительно мажу пятна кремом. Успех есть, но не такой быстрый, как хотелось.

Виталий, 41 год Впервые полтора месяца назад я столкнулся с морской болезнью, меня стало укачивать в автомобиле. Я слышал, что Димедрол хорошо справляется с признаками болезни, решил пропить курс. Препарат уже устарел – от него сильно тянет в сон, поэтому и речи не идет об управлении транспортом. Буду искать современный аналог Димедрола, чтобы самому вести машину.

источник

2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Блокирует гистаминовые h2-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД . Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует h4-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T1/2 составляет 1–4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ . Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС . Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС , спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД .

Внутрь, в/м , в/в , ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок.

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

источник

cabcentr.ru

Димедрол

Dimedrolum

Diphenhydramini Hydrochloridum *

b-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид

C17h31NO·HCI M. в. 291,82

Получение. Синтетически из бензгидрола и диметиламиноэтил-хлорида.

Описание. Белый мелкокристаллический порошок, без запаха или с едва уловимым запахом, горького вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Гигроскопичен.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире и бензоле.

Подлинность.

1) На часовое стекло наносят раствор концентрированной серной кислоты и прибавляют препарат, появляется ярко-желтое окрашивание, постепенно переходящее в кирпично-красное. От прибавления нескольких капель воды окраска исчезает.

Солеобразование также идет за счет атома азота в аминогруппе.

2) К препарату прибавляют смесь, состоящей из концентрированной азотной кислоты и концентрированной серной кислоты, появляется красное окрашивание. Прибавляют по каплям при постоянном помешивании и охлаждении воду, окраска переходит в коричневую, желтую и затем в оранжевую. При взбалтывании полученного раствора с хлороформом, хлороформный слой окрашивается в фиолетовый цвет.

3) Препарат растворяют в воде, прибавляют разведенной соляной кислоты и кипятят в течение 3 минут. После охлаждения кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из небольшого количества воды.

Температура плавления полученного бензгидрола 62—67°.

4) Раствор препарата дает характерную реакцию на хлориды.

Количественное определение.

1) Метод кислотно–основного титрования в неводных средах. Точную навеску препарат растворяют в безводной уксусной кислоте, прибавляютраствор ацетата окисной ртути и титруют 0,1Н раствором хлорной кислоты до зеленовато-голубого окрашивания (индикатор — кристаллический фиолетовый).

2) Для внутриаптечного контроля проводится алкалиметрия по HCL, аргентометрия по HCl.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.

Применение. Ангистаминное (противоаллергическое) средство, а также легкое снотворное. Применяется при крапивнице, зудящих дерматитах, лучевой болезни, в глазной практике.

Препараты. Порошок, таблетки 0,03 (0,05;0,1), 1% раствор для инъекций.

См. Учебно-методическое пособие по внутриаптечному контролю: порошки - димедрол с сахаром; микстуры - раствор димедрола 0,1%.

Карбоновые кислоты, аминокислоты и их производные

Карбоновые кислоты жирного ряда характеризуются наличием карбоксильной группы.

Карбоновые кислоты, имеющие несколько карбоксильных групп, называют дикарбоновыми, трикарбоновыми, поликарбоновыми кислотами (например, лимонная кислота, соли - цитраты).

Карбоновые кислоты, имеющие оксигруппу называют оксикарбоновыми кислотами

Примером полиоксикарбоновой кислоты может служить глюконовая кислота, соли которой называют глюконатами.

Свободные карбоновые кислоты применяются в медицине редко, т.к. диссоциируя на ионы, отщепляют ионогенный H+.

Он придает кислотам раздражающее действие. Чем выше степень диссоциации кислоты, тем больше проявляет она раздражающее, прижигающее действие. Поэтому в медицине применяют обычно соли карбоновых кислот и их эфиры.

Фармацевтическими препаратами являются:

· кислота аскорбиновая;

· кальция лактат;

· натрия гидроцитрат для инъекций;

· натрия цитрат для инъекций;

· кальция глюконат.

Фармакологическое действие зависит в основном от катиона. Химические свойства кислот определяет карбоксильная группа.

Кислоты растворяются в едких и углекислых щелочах с образованием солей, с солями тяжелых металлов образуются осадки; со спиртами – сложные эфиры, имеющие характерный запах и т.д.

Page 2

Acidum ascorbinicum

Vitaminum С

Витамин С

Acidum Ascorbicum *

γ-Лактон 2,3-дегидро-L-гулоновой кислоты

В 1922г. Бессонов выделил из капусты кристаллическое вещество, излечивающее цингу, а в 1928г. венгерские ученые Сент и Дьордьи выделили из коры надпочечников вещество кислого характера с резко выраженными восстанавливающими свойствами. Поскольку оно вылечивало цингу, то было названо кислотой аскорбиновой («а» - отрицание, «scorbus» - цинга).

Химическое строение аскорбиновой кислоты установлено по свойствам вещества, а в 1933 г. доказано синтезом.

Кислота аскорбиновая оптически активна, т.к. имеет два ассиметричных атома углерода (C5, C6). Содержится в капусте, шиповнике, лимонах, черной смородине, молоке, яйцах, хвое. Витамин C влияет на углеводный обмен, усиливает процессы распада мышечного белка, ускоряет свертываемость крови, участвует в окислительно-восстановительных процессах.

Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса

Растворимость. Легко растворим в воде, растворим в спирте, практически нерастворим в эфире, бензоле и хлороформе.

Page 3

1. Кислота аскорбиновая – одноосновная кислота. Кислотный характер обусловлен водородом в OH-группе в 3 положении.

2. Легко окисляется благодаря наличию ендиольной группировки, что обуславливает ее химические свойства и физиологические активы.

Благодаря подвижности H+, витамин C легко окисляется в две стадии:

2.1. Обратимое окисление до дегидроаскорбиновой кислоты.

2.2. В водной среде процесс идет дальше до разложения дегидроаскорбиновой кислоты и теряет физиологическую активность. Чтобы задержать вторую стадию окисления, в растворы аскорбиновой кислоты для инъекций добавляют стабилизаторы (NaHSO3), хранить растворы нужно в темном месте.

Подлинность.

Все реакции подлинности основаны на восстановительных свойствах аскорбиновой кислоты.

1. С раствором нитрата серебра образуется темно-серый осадок свободного серебра.

2. При прибавлении к раствору препарата раствора 2,6 – дихлорфенолиндофенола синяя окраска последнего исчезает.

3. Кроме этих реакций можно провести ряд химических реакций, основанных на восстановительных свойствах витамина C.

3.1. С реактивом Фелинга.

3.2. С раствором йода (обесцвечивание).

3.3. С раствором перманганата калия.

3.4. С феррицианидом калия в присутствии соляной кислоты и хлорида железа (III) → образуется берлинская лазурь синего цвета.

4.Реакция солеобразования за счет H в OH-группе в 3 положении.

Page 4

1) Метод йодатометрии. Точную навеску препарата растворяют в воде, прибавляют соляную кислоту, раствор калия йодида и титруют 0,1Н раствором KJO3 в присутствии крахмала до синего окрашивания.

KIO3 + 5KI + 6 HCl → 3 I2 + 6 KCl + 3 h3O

УЧ=1/2, ФПТ

2) Метод нейтрализации для внутриаптечного контроля.

УЧ=1

Антивитаминами аскорбиновой кислоты являются D – аскорбиновая кислота, D – глюкоаскорбиновая кислота

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и воздуха.

Применение. Витаминный препарат, при цинге, для повышения сопротивляемости организма.

Препараты. 5%-ный раствор для инъекций, таблетки 0,05, драже.

См. Учебно-методическое пособие по внутриаптечному контролю: полуфабрикаты - кислота аскорбиновая с сахаром; порошки - кислота аскорбиновая с глюкозой, кислота аскорбиновая с кальция глюконатом; микстуры - раствор кальция хлорида с кислотой аскорбиновой, раствор глюкозы с кислотой аскорбиновой; лекарственные формы для новорожденных - раствор аскорбиновой кислоты.

Page 5

Натрия цитрат для инъекций

Natrii citras pro injectionibus

Natrium citricum pro injectionibus

Тринатриевая соль лимонной кислоты

С6Н5Nа3O7·51/2h3O М. м. 357,16

Получение. Нейтрализацией лимонной кислоты карбонатом натрия.

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, солоноватого вкуса, выветривается на воздухе.

Растворимость. Растворим в 1,5 ч воды, практически нерастворим в cпиpтe.

Подлинность. Препарат дает характерные реакции на:

1) натрий-ион,

2) цитрат-ион. Раствор препарата с раствором кальция хлорида остается прозрачным, при кипячении появляется белый осадок, растворимый в соляной кислоте.

1) Метод ионной хроматографии.

Применяют катионит КУ-1, КУ-2 в Н-форме.

УЧ=1/3, формула прямого титрования

2) Метод ацидиметрии

Непосредственное титрование натрия цитрата кислотой по метиловому оранжевому в присутствии эфира, который извлекает выделившуюся в процессе титрования лимонную кислоту (метод Уманского).

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Источник ионов натрия, щелочной резерв крови, консервант крови.

Page 6

Метод нейтрализации.

Количественное определение.

Получение.

Натрия гидроцитрат (двузамещенный) для инъекций

Natrii hydrocitras pro injectionibus

Natrium hydrocitricum

Динатриевая соль лимонной кислоты

C6H6Na2O7·11/2Н2O М. в. 263,11

точно рассчитанное количество    

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, кисловатого вкуса.

Растворимость. Легко растворим в воде, практически нерастворим вспирте.

Подлинность. Препарат дает характерные реакции на ион натрия и на цитрат-ион.

Точную навеску препарата растворяют в свежепрокипяченной и охлажденной воде и титруют 0,1Н раствором едкого натра (индикатор - фенолфталеин).

УЧ=1

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Источник катионов натрия, консервант крови.

Page 7

Кальция глюконат

Calcium gluconicum

С12Н22СаО14·Н2О М.м. 448,4

1) Глюкозу окисляют бромной водой, выделившийся натрия бромид нейтрализуют содой, затем обрабатывают карбонатом кальция.

2) Получают биохимическим путем – выращиванием на средах с глюкозой из кислотообразующих грибов в присутствии солей кальция.

Описание. Белый зернистый или кристаллический порошок без запаха и вкуса.

Растворимость. Медленно растворим в воде, растворим в кипящей воде, практически не растворим в спирте и эфире.

Подлинность. Раствор препарата дает характерные реакции на:

1) ион кальция

2) глюконат – ион (образуется светло-зелёное окрашивание).

3)при прокаливании сухого препарата ощущается запах карамели.

Количественное определение.

Трилонометрический метод: точную навеску препарата растворяют в горячей воде, охлаждают, прибавляют аммиачный буферный раствор, индикатор – кислотный хром темно синий, титруют 0,05 моль/л раствором трилона Б до сине-фиолетового окрашивания.

УЧ=1, формула прямого титрования

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Источник ионов кальция; антиаллергическое, общеукрепляющее средство. Применяют как кровоостанавливающее при туберкулезе, бронхиальной астме.

Менее токсичен, чем другие препараты кальция.

См. Учебно-методическое пособие по внутриаптечному контролю: внутриаптечная заготовка и фасовка - раствор кальция глюконата 5%; порошки - кислота аскорбиновая с кальция глюконатом.

Page 8

Кальция лактат

Calcii lactas

С6Н10СаО6·5Н2О M. м. 308,30

Получение. При молочнокислом брожении глюкозы образуется молочная кислота.

Описание. Белый мелкий порошок или белые зерна почти без запаха. На воздухе выветривается.

Растворимость. Растворим в воде (медленно), легко растворим в горячей воде, очень мало растворим в спирте, эфире и хлороформе.

Подлинность.

1) Препарат дает характерные реакции на ион кальция. К раствору препарата прибавляют раствор оксалата аммония, образуется белый осадок оксалата кальция, нерастворимый в уксусной кислоте и растворе аммиака, растворимый в соляной кислоте.

2) На лактат – ион. Препарат растворяют в воде, подкисляют разведенной серной кислотой, прибавляют раствор перманганата калия до красно-фиолетового окрашивания и нагревают, обнаруживается запах ацетальдегида.

Page 9

Кислота глютаминовая

Acidum glutaminicum

Аминокислоты

Количественное определение.

Метод трилонометрии.

Точную навеску препарата растворяют при подогревании в воде. По охлаждении прибавляют аммиачный буферный раствор, индикаторную смесь или раствор кислотного хром темно-синего и титруют 0,05Мраствором трилона Б до сине-фиолетового окрашивания.

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Источник ионов кальция; антиаллергическое средство.

Переносится лучше, чем кальция хлорид, т.к. не раздражает желудок.

Карбоновые кислоты, содержащие в молекуле одновременно - COOH и Nh3 – группы называются аминокислотами.

Широко распространены в природе и являются структурными элементами белковых молекул, играют важную роль в биологических процессах организма.

Химические свойства. Аминокислоты имеют амфотерный характер (- COOH – кислотный, - Nh3 – основной), поэтому образуют соли со щелочами и кислотами, а также внутренние соли.

2-Аминоглутаровая кислота

Глютаминовая кислота – дикарбоновая аминокислота. Содержится в белках – миозине, козеине, β – лактоглобулине, в большом количестве в белках головного мозга и злаках.

1) путем кислотного гидролиза белков злаков;

2) синтетически.

Описание. Белый кристаллический порошок с едва ощутимым запахом, кислого вкуса.

Растворимость. Мало растворим в воде, растворим в горячей воде, практически нерастворим в 95% спирте и эфире.

Подлинность.

1) препарат растворяют при нагревании всвежепрокипяченной воде, прибавляют свежеприготовленного раствора нингидрина и нагревают, появляется сине-фиолетовое окрашивание. Реакция основана на окислении глютаминовой кислоты до альдегида, углекислого газа, аммиака. Аммиак с двумя молекулами нингидрана образует окрашенное соединение.

2) препарат смешивают с резорцином и концентрированной серной кислотой, нагревают до появления зелено-коричневого окрашивания. Охлаждают, прибавляют воду и раствор аммиака; появляется красно-фиолетовое окрашивание с зеленой флюоресценцией.

Количественное определение.

1) Метод нейтрализации. Титруют как одноосновную кислоту, т.к. образуется внутренняя соль. Точную навеску растворяют в воде при нагревании, добавляют индикатор - бромтимоловый синий и титруют 0,1Н раствором гидроксида натрия до перехода желтой окраски в голубовато-зеленую.

УЧ=1, ФПТ.

2) Определение азота в органических соединениях по Кьельдалю.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света

Применение. Глютаминовая кислота участвует в процессах азотистого обмена в организме, она связывает образующийся азот и обезвреживает его.

Применяется при заболеваниях ЦНС (психозах, эпилепсии, при умственной и физической усталости).

В детской практике применяется при задержке психического развития.

Препараты: таблетки 0,25%, 1% раствор для внутривенного введения.

Page 10

Подлинность.

Кислота аминокапроновая

Acidum aminocapronicum

ε-аминокапроновая кислота

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха.

1. препарат растворяют в воде, нейтрализуют NaОН, прибавляют раствор нингидрина, нагревают до кипения, появляется синее окрашивание;

2. препарат растворяют в воде, прибавляют фенолфталеин и NaOH до розового окрашивания. После прибавления 0,1 мл раствора формальдегида нейтрализуют по фенолфталеину, розовая окраска исчезает.

Метод неводного титрования.

Точную навеску препарата растворяют в ледяной уксусной кислоте и титруют 0,1 М раствором HClO4 от фиолетовой до голубовато-зеленой окраски (индикатор кристаллический фиолетовый).

Хранение. В сухом прохладном месте.

Применение. Фибринолитическое средство.

Аминоспирты и их производные

Имеют в своем составе спиртовый гидроксил и аминогруппу.

Эфедрин и адреналин – вторичные аминоспирты ароматического ряда, в молекуле которых присутствует частично замещенная аминогруппа.

Адреналин является гормоном мозгового слоя надпочечников, эфедрин – вещество растительного происхождения, находится в различных видах эфедры. Они близки по физиологическому действию – возбуждают симпатическую нервную систему (симпатомиметические средства), повышают артериальное давление (сосудосуживающее действие).

Химические свойства. Основаны на способности гидроксила образовывать соли с металлами – алкоголяты, и на свойстве аминогруппы образовывать соли с кислотами, но эти свойства слабые, поэтому количественное определение проводят в неводных средах (в среде протогенного растворителя).

Page 11

Ephedrini hydrochloridum

Ephedrinum hydrochloricum

L-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид

Cl0h25NO·HCI М. в. 201,70

Получение. Получают синтетически из бензола.

Левовращающийся эфедрин получают кристаллизацией из спирта в виде оксалата эфедрина.

Описание. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Растворимость. Легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, практически нерастворим в эфире.

Подлинность.

1) К раствору препарата, прибавляют раствор сульфата меди и 1 мл раствора едкого натра, появляется синее окрашивание. При взбалтывании этого раствора с эфиром, эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

    синее окрашивание эфирный слой -красно-фиолетовый

2) препарат растворяют в воде, прибавляют кристаллик феррицианида калия и нагревают до кипения; появляется запах бензальдегида.

3) препарат дает характерную реакцию на хлориды.

Температура плавления216 - 220°.

Удельное вращениеот - 33° до - 36° (5% водный раствор).

Page 12

1. Метод кислотно–основного титрования в неводных средах (ацидиметрическое титрование в среде протогенного растворителя – безводной уксусной кислоте в присутствии ацетата ртути (II) для связывания соляной кислоты).

Точную навеску препарата растворяют при нагревании в ледяной уксусной кислоте, после охлаждения добавляют раствор ацетата окисной ртути и титруют 0,1Н раствором хлорной кислоты до голубого окрашивания (индикатор - кристаллический фиолетовый).

Метод основан на усилении слабых основных свойств аминоспиртов, в среде протогенного растворителя образуются соли с HClO4.

2. Для внутриаптечного контроля можно применить другие методы количественного определения.

2.1. Метод нейтрализации по хлороводороду.

основание переходит в эфирный слой

УЧ=1, формула прямого титрования

Метод аргентометрии по Мору.

HCl + AgNO3® Ag Cl↓ + HNO3

2AgNO3 + K2CrO4 ® Ag2CrO4↓ + 2KNO3

УЧ=1, формула прямого титрования

3. Физико – химические методы: фотоколориметрия, метод по окрашенному комплексу с сульфатом меди.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Применение. Симпатомиметическое (сосудосуживающее, бронхорасширяющее), средство. Применяется при бронхиальной астме, понижено артериальном давлении, крапивнице, ринитах.

Page 13

Adrenalini hydrotartras

Приравнен к наркотическим средствам, допинг.

Препараты. Таблетки 0,025; таблетки 0,05; 5% раствор для инъекций.

См. Учебно-методическое пособие по внутриаптечному контролю: порошок эфедрина гидрохлорида со стрептоцидом.

Adrenalinum hydrotartaricum

l-1-(3,4-Диоксифенил)-2-метиламиноэтанола гидротартрат

C9h23NO3 · С4Н6О6 М. м. 333,30

Получение. Синтетически из пирокатехината натрия и хлорангидрида монохлоруксусной кислоты. Химизм аналогичен получению эфедрина.

Описание. Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха.

Растворимость. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе.

Подлинность.

1) С хлоридом железа (III) образуется изумрудно–зеленое окрашивание, которое от прибавления 1 капли раствора аммиака переходит в вишнево–красное, а затем оранжево–красное.

2) Реакция окисления с раствором йода (образование окрашенного адренохрома). При добавлении к раствору препарата раствора йода в присутствии гидротартратного буферного раствора с pH 3,56 образует адренохром темно-красного цвета, при pH 6,5 – красно–фиолетового.

3) Определение удельного вращения.

4) Качественные реакции на анион: тартраты с калия хлоридом образуют белый, кристаллический осадок; гидрохлориды дают реакции, характерные для хлорид-иона.

5) К раствору препарата прибавляют концентрированную серную кислоту, резорцин → вишнево – красное окрашивание.

Количественное определение.

1) Метод кислотно – основного титрования в неводных средах. Точную навеску растворяют в ледяной уксусной кислоте, титруют 0,1Н HClO4 в присутствии метилового фиолетового до голубовато – зеленого окрашивания.

Для адреналина гидрохлорида добавляют ацетат ртути для связывания хлороводорода в недиссоциируемое соединение - хлорид ртути.

2) Фотоэлектроколориметрия.

Хранение. В герметически укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах, в защищенном от света месте.

Поскольку адреналин легко окисляется до адренохрома, растворы его стабилизируют метабисульфитом натрия, добавляют хлорид натрия. Растворы при неправильном хранении буреют, физиологическая активность падает.

Применение. Симпатомиметическое (сосудосуживающее, бронхорасширяющее) средство. Применяется при гипотонии, крапивнице, бронхиальной астме.

Препараты. Раствор адреналина гидротартрата 0,18% для инъекций; 0,1% для подкожного введения.

Синтетический аналог адреналина – мезатон, более стоек при хранении.

Page 14

Терпеноиды.

Роль современных ученых в разработке полусинтетического метода получения камфоры.

Терпены – гидроароматические соединения, имеющие общую формулу (C5H8)n, содержащиеся в смолах и эфирных маслах.

Одним из первых в России исследование отечественных эфирных масел начал Д.И.Менделеев.

В 1854г. Бутлеров защитил докторскую диссертацию «Об эфирных маслах».

Профессор варшавского университета Вагнер установил структуру пинена, камфена, терпена.

Немалую роль в исследовании терпенов сыграли русские ученые Зайцев, Флавицкий (исследовали состав эфирных масел различных пород деревьев), Романовский и Марковников (розовое масло). Способы синтеза камфоры – Тищенко, Рудаков.

Основную структуру молекулы терпеноида составляет изопрен.

В зависимости от количества молекул изопрена, входящих в состав терпеноида, они делятся:

1. монотерпеноиды (C5H8)2

2. дитерпеноиды (C5H8)4

3. тритерпеноиды (C5H8)6

В медицине используют монотерпеноиды, которые делятся на 3 группы:

1) ациклические (с открытой цепью и тремя двойными связями);

2) моноциклические (с двумя двойными связями) – терпингидрат, ментол;

3) бициклические (с одной двойной связью) – камфора.

Свойства. Твердые кристаллические вещества или жидкости, имеющие своеобразный запах, не растворимы в воде, растворимы в органических растворителях, некоторые обладают оптической активностью.

Page 15

Ментол

Mentholum

Химические свойства.

1) Реакции присоединения (галогенов, водорода, галогеноводорода).

2) Реакции окисления.

Медицинское применение основано на их антисептических и дезинфицирующих свойствах. Терпингидрат обладает отхаркивающим действием, камфора - возбуждает сердечную деятельность и дыхание.

L-2-Изопропил-5-метилциклогексанол-1

1) Ментол содержится в эфирном масле мяты перечной, получают его боратным методом для эфирных масел, содержащих 50-60% ментола (Рутовский, Романовский).

Эфирное масло осторожно нагревают с борной кислотой, образующийся борный эфир имеет очень высокую температуру кипения и поэтому легко отделяется от других составных частей масла. Затем эфир перегоняют с водяным паром, он омыляется и выделяется ментол.

2) Для масла, содержащего 80% ментола, применяют метод вымораживания – при температуре от -15 до -200С ментол выкристал-лизовывается.

3) Гидрирование тимола.

Ментол оптически активен.

Описание. Бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты и холодящим вкусом. Летуч при обыкновенной температуре и перегоняется с водяным паром. При растирании препарата с равным количеством камфоры, хлоралгидрата, фенола, резорцина или тимола образуются жидкости.

Растворимость. Очень мало растворим в воде, очень легко растворим в 95% спирте, эфире, уксусной кислоте, легко растворим в жидком парафине и жирных маслах

Подлинность.

1) Препарат растворяют в концентрированной серной кислоте и прибавляют свежеприготовленного 1 % раствора ванилина в концентрированной серной кислоте; появляется желтое окрашивание, которое при добавлении воды переходит в малиново-красное.

Температура плавления41 - 44°С.

Удельное вращение от -49° до -51° (10% раствор в 95% спирте).

Page 16

Validolum

Количественное определение.

Метод нейтрализации после ацетилирования.

Точную навеску препарата помещают в колбу для ацетилирования, приливают туда жераствор уксусного ангидрида в безводном пиридине. Нагревают в течение 2 часов на песчаной бане с обратным холодильником при слабом кипении жидкости. Затем прибавляют через холодильник воду и после охлаждения титруют образовавшуюся уксусную кислоту 0,5Н раствором едкого натра (индикатор - фенолфталеин).

Ch4COOH + NaOH = Ch4COONa + h3O

УЧ = 1

Формула прямого титрования

Хранение. В хорошо укупоренной таре, в прохладном месте.

Применение. Антисептическое средство при воспалении слизистых оболочек носа, горла, в зубных порошках. Так же применяют как легкое анестезирующее средство, входит в состав успокаивающих средств против невралгических и ревматических болей.

Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты.

Описание. Прозрачная маслянистая бесцветная жидкость с запахом ментола.

Растворимость. Практически не растворим в воде, легко растворим в спирте.

Подлинность.

1) Препарат растворяют в концентрированной серной кислоте и прибавляют свежеприготовленного 1 % раствора ванилина в концентрированной серной кислоте; появляется желтое окрашивание, которое при добавлении воды переходит в малиново-красное.

2) Плотность.

Количественное определение. По ГФ Х.

Хранение. В прохладном месте, в хорошо укупоренной таре.

Применение. Спазмолитическое (сосудорасширяющее) средство. Применяется при стенокардии, неврозах, как успокаивающее ЦНС. Применяют под язык – 2-3 капли на сахар или таблетки.

Page 17

Камфора

Camphora

Правовращающая натуральная камфора, добываемая из камфорного дерева - Cinnamomum camphora (L.) Nees et Eberm., а также синтетическая левовращающая, получаемая из пихтового масла.

1) d – камфору получают из камфорного дерева, произрастающего а Японии, Китае (о. Тайвань) путем перегонки с водяным паром, очищают возгонкой.

2) Русские ученые разработали синтез камфоры. В.Е.Тищенко из скипидара получил d,l – камфору для наружного применения. Н.В.Вершинин разработал промышленный вариант этого метода и доказал фармакологическую ценность левовращающейся камфоры. При фракционной перегонке пихтового масла образуется несколько фракций:

1. до 1560 – фракция низкокипящих терпенов.

2. 156 – 1620 – фракция пинена.

3. 163 – 1800 - фракция камфена.

4. > 1800 – фракция борнилацетата.

борнилацетат   борнеол   l - камфора  

Описание. Белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или прессованные плитки с кристаллическим строением, легко режущиеся ножом и слипающиеся в комки. Обладает сильным характерным запахом и пряным горьковатым, затем охлаждающим вкусом. Камфора легко порошкуется в присутствии небольшого количества спирта и хлороформа. При растирании с фенолом, ментолом, тимолом или хлоралгидратом образует густые прозрачные жидкости. Легко возгоняется даже при обычной температуре, образуя в верхних частях сосуда, в котором она хранится, кристаллический возгон. При осторожном нагревании улетучивается, не обугливаясь.

Растворимость. Мало растворима в воде, легко растворима в 95% спирте, очень легко растворима в эфире и хлороформе, легко растворима в петролейном эфире, в жирных и эфирных маслах.

Page 18

Bromcamphora

Подлинность.

1) Температура плавления 174 - 180° (без предварительного высушивания).

2) Удельное вращение правовращающей камфоры от +41° до +44°, левовращающей от -39° до -44° (10% раствор в 95% спирте).

Хранение. В хорошо укупоренных банках, в прохладном месте.

Применение. Стимулятор центральной нервной, системы, кардиотоническое средство. Применяют при угнетении сердечной деятельности, дыхания, при отравлении наркотиками, барбитуратами – подкожно 20% масляный раствор, внутрь – порошки. Наружно применяют как раздражающее, отвлекающее, противовоспалительное средство.

Camphora monobromata

Получение. Бромирование камфоры.

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок камфорного запаха и вкуса.

Растворимость. Очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте, эфире, хлороформе и жирных маслах.

Подлинность.

Препарат растворяют в спирте, прибавляют раствор едкого натра и цинковой пыли. Смесь кипятят в течение 1-2 минут, подкисляют, добавляют хлорную воду, хлороформ, встряхивают. Хлороформный слой окрашивается в желтовато-бурый цвет.

2NaBr + Cl2 = Br2 + 2NaCl

Температура плавления 74 - 76°.

Количественное определение.

Метод аргентометрии по Фольгарду после минерализации.

Точную навеску препарата растворяют в 95% спирте,прибавляют свежеприготовленного 30% раствора едкого кали, цинковой пыли, кипятят.

После охлаждения фильтруют. К фильтрату прибавляют разведенной азотной кислоты, избыток 0,1Н раствора нитрата серебра, встряхивают, затем избыток нитрата серебра оттитровывают 0,1Н раствором роданида аммония в присутствии железоаммонийных квасцов до красного окрашивания над осадком.

NaBr + AgNO3 = AgBr↓ + Nh5NO3

AgNO3 + Nh5CNS = AgCNS↓ + Nh5NO3

В точке эквивалентности:

FeNh5(SO4)2 + 3Nh5CNS = Fe(CNS)3 + 2(Nh5)2SO4

УЧ = 1

Формула обратного титрования.

Хранение. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.

Применение. Успокаивающее средство при сердечных неврозах.

Препараты: таблетки по 0,15 и 0,25; порошки.

Page 19

Terpinum hydratum

п-Ментандиол-1,8

С10h30O2 · h3О М. в. 190,28

Является двутретичным спиртом, производных ментана.

Получение. Путем гидратации пинена (скипидара) при действии 25% раствором серной кислоты. Скипидар смешивают с опилками, охлаждают, добавляют раствор серной кислоты, оставляют стоять несколько суток, полученный терпингидрат очищают перекристаллизацией, сушат в вакууме.

Описание. Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Осторожно нагретый до 100° возгоняется, образуя игольчатые кристаллы. В сухом теплом воздухе медленно выветривается, теряя кристаллизационную воду; при этом его температура плавления понижается.

Растворимость. Мало растворим в воде, хлороформе, эфире и скипидаре. Трудно растворим в кипящей воде, растворим в 95% спирте, легко растворим в кипящем 95% спирте.

Подлинность.

1. От прибавления к горячему раствору препарата нескольких капель концентрированной серной кислоты жидкость мутнеет и приобретает ароматный запах терпинеола (реакция дегидратации).

    терпинеол   цинеол (эвкалиптол)

2. К препарату прибавляют 5 капель 3% спиртового раствора хлорида окисного железа и осторожно выпаривают в фарфоровой чашке досуха; появляется одновременно в различных местах чашки карминно-красное, фиолетовое и зеленое окрашивание. От прибавления к охлажденному остатку бензола, последний окрашивается в синий цвет.

Количественное определение. Таблетки терпингидрата 0,25 и 0,5 определяют весовым методом

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Отхаркивающее средство при бронхите, иногда как мочегонное средство при отеках. Большие дозы токсичны и действуют раздражающе на почки.

Выпускаются в порошке и таблетках в сочетании с кодеином и содой.

Page 20

Фенолы

Ароматические соединения

Классификация фенолов:

одноатомные фенол
двухатомные
  n-диоксибензол гидрохинон о-диоксибензол пирокатехин м-диоксибензол резорцин
трехатомные
  пирогаллол флороглюцин

Получение:

· природные источники: каменноугольная смола;

· синтез: сплавление солей сульфокислот со щелочами.

Физические свойства: кристаллические вещества с сильным характерным запахом, одноатомные фенолы плохо растворимы в воде, двухатомные растворяются в воде. Вследствие окисления (особенно двухатомные) розовеют на воздухе, затем буреют.

Химические свойства:

1. По фенольному гидроксилу:

1.1. Кислотные свойства, образование солей.

Кислотные свойства очень слабые, фенолы вытесняются из солей слабыми кислотами, например, угольной кислотой.

1.2. Образование простых и сложных эфиров.

C6H5ONa + C2H5J → C6H5 OC2H5 + NaJ

C6H5ONa + (Ch4CO)2O → C6H5OCOCh4 + Ch4COONa

2. Реакции бензольного кольца.

2.1. Реакция замещения водорода в бензольном кольце (бромирование, нитрование, сульфирование).

2.2. Реакция конденсации с альдегидами (подвижность водорода в бензольном кольце).

    ауриновый краситель (малинового цвета)

2.3. Реакция образования азокрасителей, сочетание фенолов с солями диазония.

  азокраситель вишневого цвета

2.4. Реакция образование фталеина:

2.4.1. фенол образует фенолфталеин в щелочной среде (малиновое окрашивание).

2.4.2. с резорцином → образуется флюоресцин (желто-красный раствор с зеленой флюоресценцией).

3. Реакции, основанные на легкой окисляемости фенолов.

3.1. Индофеноловая реакция (бром, хлорная известь).

4. Реакция комплексообразования с хлоридом окисного железа.

4.1. Одноатомные фенолы образуют комплексы синего или фиолетового цвета.

4.2. Двухатомные – синего (резорцин), зеленого (пирокатехин), зеленого, переходящего в желтый (гидрохинон), цвета и зависят от pH среды.

Броматометрический метод основан на свойстве водорода бензольного кольца к реакциям электрофильного замещения.

Титрованный раствор – KBrO3;

Кислая среда – 0,1М HCl в присутствии KBr

KBrO3 + 5KBr + 6HCl → 3Br2 + 6KCl + 3h3O

УЧ = 1/6

1) Вариант прямого титрования

Раствор препарата подкисляют, прибавляют бромид калия и титруют 0,1М раствором KBrO3 до исчезающей желтой окраски. Индикатор – метиловый оранжевый, титруют до обесцвечивания индикатора от избытка брома. Формула прямого титрования.

2) Вариант обратного титрования

Раствор препарата подкисляют, прибавляют бромид калия и титруют избытком 0,1М раствора KBrO3, избыток брома реагирует с KJ, который добавляют в реакционную смесь.

Br2 + 2KJ = J2 + 2KBr

J2 + 2Na2S2O3 = 2NaJ + Na2S4O6

Индикатор – крахмал, титруют до обесцвечивания.

УЧ = 1/6

Формула обратного титрования.

Хранение. Фенолы легко окисляются, поэтому хранятся в хорошо закрытых склянках оранжевого стекла, которые иногда заливают парафином.

Применение. Фенолы применяют как антисептические средства, их действие основано на способности свертывать белки.

Обладают бактерицидным действием, т.е. способны убивать микроорганизмы ил создавать неблагоприятные условия для их жизнедеятельности.

Page 21

Resorcinum

м-Диоксибензол

Получение. Получают из бензола.

Описание. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Под влиянием света и воздуха постепенно окрашивается в розовый цвет.

Растворимость. Очень легко растворим в воде и 95% спирте, легко растворим в эфире, очень мало растворим в хлороформе, растворим в глицерине и жирном масле.

Подлинность.

1) При прибавлении к раствору препарата раствора хлорида окисного железа появляется сине-фиолетовое окрашивание, переходящее от прибавления раствора аммиака в буровато-желтое.

2) При сплавлении в фарфоровой чашке нескольких кристаллов препарата с избытком фталевого ангидрида получается плав желто-красного цвета. При растворении плава в растворе едкого натра появляется интенсивная зеленая флюоресценция.

Температура плавления 109—112°.

Количественное определение.

Броматометрический метод (вариант обратного титрования).

Точную навеску препарата помещают в мерную колбу, растворяют в воде, прибавляют избыток 0,1М KBrO3, KBr, h3SO4, затем к смеси прибавляют раствор йодида калия, смесь сильно взбалтывают и оставляют на 10 минут в темном месте. После этого добавляют хлороформ и титруют выделившийся йод 0,1М раствором тиосульфата натрия до обесцвечивания.

KBrO3 + 5KBr + 3h3SO4 → 3Br2 + 3K2SO4 + 3h3O

Br2 + 2KJ = J2 + 2KBr

J2 + 2Na2S2O3 = 2NaJ + Na2S4O6

УЧ = 1/6, формула обратного титрования

C% =

Хранение. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

Применение. Антисептическое средство, при кожных заболеваниях, экземе, наружно в мазях, пастах или растворах, редко применяется внутрь как средство, дезинфицирующее ЖКТ.

Резорцин несовместим с тимолом, ментолом, аспирином, камфорой (образует сыреющие смеси).

Легко разлагается (в щелочной среде) – окисляется, восстанавливает препараты ртути до металлической.

См. Учебно-методическое пособие по внутриаптечному контролю: глазные капели - раствор резорцина 1%.

Ароматические кислоты

Ароматические кислоты – это органические соединения, имеющие функциональную группу –COOH, а в качестве радикала бензольное ядро.

Простейший представитель – бензойная кислота.

Свойства ароматических кислот определяются:

1. Свойствами бензольного ядра, для которого характерны:

1.1. Реакции замещения водорода в ядре на галоген, NO2-, SO32- - группы.

2. Свойствами – COOH группы.

2.1. Образовывать соли со щелочными, тяжелыми металлами, щелочами, карбонатами щелочных металлов.

2.2. Образовывать ангидриды, галогенангидриды, амиды.

2.3. Образовывать сложные эфиры в присутствии концентрированной серной кислоты.

3. Реакция среды ароматических кислот определяется по индикаторам (кислая).

Свободные ароматические кислоты применяют только наружно, т.к. диссоциируя на ионы, отщепляют ион H+, который обладает раздражающим действием, даже прижигающим. Кроме того, попадая в кровь, изменяет структуру кровяных телец, поэтому внутрь назначают только соли и сложные эфиры ароматических кислот.

Page 22

Получение.

Кислота бензойная

Acidum benzoicum

Содержится в виде эфиров в бензойной смоле.

1) Из толуола окислением оксидом марганца (MnO2) в кислой среде.

2) Окислением бензилового спирта.

Описание. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок. При нагревании возгоняется; перегоняется с водяным паром.

Растворимость. Мало растворим в воде, растворим в кипящей воде, легко растворим в спирте, хлороформе, эфире и бензоле, растворим в жирных маслах.

Подлинность. Препарат растворяют в щелочи, взбалтывают, разбавляют водой, фильтруют. К фильтрату прибавляют раствор хлорида окисного железа, образуется розовато-желтый (телесный) осадок.

Алкалиметрический метод.

Точную навеску препарата растворяют в нейтрализованном по фенолфталеину спирту и титруют с тем же индикатором 0,1М раствором едкого натра до розового окрашивания.

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Антисептическое средство, применяется наружно как местнораздражающее, антипаразитарное средство при кожных заболеваниях, редко применяется внутрь как жаропонижающее, отхаркивающее средство.

Пары бензойной кислоты раздражают слизистые глаз, глотки, носа.

Page 23

Natrii benzoas

Natrium benzoicum

Получение. Нейтрализацией бензойной кислоты раствором карбоната натрия и выпариванием до кристаллизации.

Описание. Белый кристаллический порошок без запаха или с очень слабым запахом, сладковато-соленого вкуса.

Растворимость. Легко растворим в воде, трудно растворим в спирте.

Подлинность.

1) Препарат дает характерную реакцию на бензоат-ион.

2) Препарат дает характерную реакцию на ион натрия.

3) Реакция выделения бензойной кислоты из ее соли более сильной минеральной кислотой. Препарат растворяют в воде, прибавляют азотную кислоту, выделившиеся белые кристаллы отфильтровывают, промывают водой и высушивают в эксикаторе до постоянного веса. Температура плавления полученной бензойной кислоты 120—124,5°.

Page 24

Acidum salicylicum

Количественное определение.

Метод ацидиметрии (нейтрализация).

Точную навеску препарата растворяют в воде в колбе с притертой пробкой, прибавляют эфир (для выделения бензойной кислоты), несколько капель смешанного индикатора (1 мл раствора метилового оранжевого и 1 мл раствора метиленового синего) и титруют 0,5М раствором соляной кислоты до появления сиреневой окраски в водном слое.

УЧ=1

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Отхаркивающее средство (порошки, растворы); дезинфицирующее в виде ингаляций 5% раствора при кашле.

См. Учебно-методическое пособие по внутриаптечному контролю: заготовка и фасовка - раствор натрия бензоата (микстура).

Фенолокислоты – производные ароматических кислот, имеют фенольный гидроксил.

Простейший представитель - салициловая кислота.

Химические свойства обусловлены:

1) свойствами бензольного кольца;

2) свойствами - COOH группы;

3) свойствами фенольного гидроксила.

о-Оксибензойная кислота

Салициловая кислота содержится в свободном состоянии (цветки ромашки) в эфирных маслах (гвоздичное).

Получение. В 1839 году выделена из ивы (salix).

Синтез по методу Кольбе из фенолята натрия.

Описание. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, без запаха. Летуч с водяным паром. При осторожном нагревании возгоняется.

Растворимость. Мало растворим в воде, растворим в кипящей воде, легко растворим в спирте, эфире, трудно растворим в хлороформе.

Подлинность.

1) С раствором хлорида окисного железа; появляется сине-фиолетовое окрашивание, исчезающее от прибавления нескольких капель разведенной соляной кислоты и неисчезающее от прибавления нескольких капель разведенной уксусной кислоты.

2) Препарат нагревают с цитратом натрия; ощущается запах фенола.

3) Препарат нагревают с концентрированной серной кислотой и выделяющийся газ пропускают через известковую воду; появляется муть (реакция декарбоксилирования).

Ca(OH)2 + CO2 = CaCO3↓ + h3O

4) Водный раствор имеет кислую реакцию.

5) С реактивом Марки (концентрированная серная кислота + формальдегид) образуется малиновое окрашивание при слабом нагревании (образование ауринового красителя).

Количественное определение.

Метод алкалиметрии.

Точную навеску препарата растворяют в нейтрализованном по фенолфталеину спирте и титруют с тем же индикатором 0,1М раствором едкого натра до розового окрашивания.

УЧ=1, формула прямого титрования

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Применение. Антиceптическое, кератолитическое средство. Применяют наружно в виде спиртовых растворов, мазей как бактерицидное; специфическое средство при суставном ревматизме, разрушающее ороговевшую ткань.

Сама салициловая кислота применяется как антисептическое средство только наружно, т.к. обладает ярко выраженным раздражающим действием. Внутрь применяются только ее производные:

1. Соли, образованные за счет – COOH группы (натрия салицилат).

2. Амид салициловой кислоты (салициламид).

3. Эфиры, образованные за счет фенольного гидроксила (ацетилсалициловая кислота).

4. Эфиры, образованные за счет – COOH группы (фенилсалицилат).

Page 25

Натрия салицилат

Natrii salicylas

Natrium salicylicum

Описание. Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки, без запаха, сладковато-соленого вкуса.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в глицерине, растворим в спирте, практически нерастворим в эфире.

Подлинность.

1) Препарат дает характерную реакцию на салицилаты. Раствор препарата реагирует с хлоридом окисного железа с образованием сине-фиолетового окрашенного раствора, сохраняющегося при действии раствора уксусной кислоты, исчезающего при действии раствора соляной кислоты, при этом выделяется белый кристаллический осадок салициловой кислоты.

2) Выделение салициловой кислоты из ее соли разбавленной азотной кислотой. Препарат растворяют в воде, прибавляют разведенной азотной кислоты. Выделившийся белый кристаллический осадок отфильтровывают, промывают 3—4 раза водой и высушивают в эксикаторе в течение 4 часов. Температура плавления выделенной салициловой кислоты 156—161°.

3) Препарат дает характерную на натрий-ион.

4) С реактивом Марки → малиновое окрашивание.

Page 26

Acidum acetylsalicylicum

Количественное определение.

Метод ацидиметрии.

Точную навеску препарата помещают в колбу с притертой пробкой, растворяют в воде, прибавляют эфир, несколько капель смешанного индикатора (1 мл раствора метилового оранжевого и 1 мл раствора метиленового синего) и титруют 0,5 М раствором соляной кислоты до появления сиреневой окраски в водном слое.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действий света, в сухом месте.

Применение. Противоревматическое, противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее средство.

Применять только после еды, запивать молоком, слизью, т.к. в желудке выделяется свободная салициловая кислота, обладающая кератолитическим действием (расплавляет стенки желудка, вызывает желудочные кровотечения → язву), назначают с содой. Также оказывает токсическое действие на сердце, поэтому назначают с кофеином.

Aspirinum

Аспирин

Салициловый эфир уксусной кислоты

Получение. Из салициловой кислоты и уксусного ангидрида.

Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Препарат устойчив в сухом воздухе, во влажном постепенно гидролизуется с образованием уксусной и салициловой кислот.

Растворимость. Мало растворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в хлороформе, эфире, в растворах едких и углекислых щелочей.

Подлинность.

1) Щелочной гидролиз препарата с последующим выделением салициловой кислоты, наличие которой доказывают по реакции с хлоридом окисного железа, и уксусной кислоты – доказывают по реакции образования уксусно-этилового эфира. Препарата кипятят в течение 3 минут с раствором едкого натра, затем охлаждают и подкисляют разведенной серной кислотой; выделяется белый кристаллический осадок. Раствор сливают в другую пробирку и добавляют к нему спирт и концентрированную серную кислоту; раствор имеет запах уксусно-этилового эфира. К осадку добавляют несколько капель раствора хлорида окисного железа; появляется фиолетовое окрашивание.

2) Реакция с реактивом Марки (в фарфоровой чашке). Препарат помещают в фарфоровую чашку, добавляют концентрированной серной кислоты, перемешивают и добавляют несколько капель воды; ощущается запах уксусной кислоты. Затем добавляют формалин; появляется розовое окрашивание.

Количественное определение.

1) Метод алкалиметрии.

Точную навеску препарата растворяют в нейтрализованном по фенолфталеину (5—6 капель) спирте и охлаждают до 8 - 9°. Раствор титруют с тем же индикатором 0,1М раствором едкого натра до розового окрашивания.

Э = М

Формула прямого титрования.

2) Метод ацидиметрии после гидролиза.

NaOH + HCl = NaCl + h3O

Э = М/2

Формула обратного титрования.

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Противоревматическое, противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее средство.

Препараты. Таблетки 0,25; 0,5; входит в состав сложных лекарственных форм.

Дает отсыревающие смеси с уротропином, карбонатами.

studopedia.su

Димедрол

Димедрол Dimedrolum

Ci7h3iNO-HCl М.м. 291,82

Димедрол получают взаимодействием бензгидрола (I) и гнд-рохлорида л-диметиламиноэтилхлорида (II) в присутствии ще­лочи. Полученное основание (III) переводят действием хлоро­водородной кислоты в гидрохлорид - димедрол.

По внешнему виду димедрол представляет собой белый мел­кокристаллический порошок, без запаха или с едва уловимым

запахом, горького вкуса. На языке вызывает чувство онемения. Гигроскопичен. Димедрол очень легко растворим в воде, легко в спирте и хлороформе, очень плохо растворим в эфире и бен­золе.

Из реакций подлинности наиболее характерной для димед­рола является реакция образования окрашенных оксониевых солей с концентрированными кислотами. Так, при действии на димедрол концентрированной серной кислоты образуется оксо-ниевая соль от желтого до кирпично-красного цвета.

При добавлении воды окраска исчезает, что связано с раз­ложением этой соли.

Подлинность димедрола можно подтвердить по выделению бензгидрола, что достигается нагреванием препарата с разве­денной хлороводородной кислотой. Выпавшие после охлажде­ния реакционной смеси кристаллы бензгидрола после перекри­сталлизации и высушивания имеют температуру плавления 62-67 °С.

Хлорид-ион определяется с раствором нитрата серебра. Все эти реакции являются фармакопейными. В качестве примесей в препарате могут быть сульфаты, тяжелые металлы, которые допускаются ГФ X в пределах эталона.

Количественное содержание препарата определяется мето­дом кислотно-основного титрования в неводных средах (фар­макопейный метод).

Димедрол можно количественно определить и методом ар-гентометрии по связанной хлороводородной кислоте.

Димедрол находит применение как активное противогист-аминное (противоаллергическое) средство. Применяется при аллергических заболеваниях, а также как легкое снотворное средство.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,03 и 0,05 г и ам­пулах по 1 мл 1% раствора. Хранить следует в хорошо укупо­ренной таре, предохраняющей от света и влаги. Таблетки и ам­пулы следует хранить в защищенном от света месте. Список Б.

28.06.2015

www.pharmspravka.ru


Смотрите также