Фексофенадин аналоги по действующему веществу


Фексофенадин инструкция по применению, аналоги, отзывы

Фексофенадин – это лекарственный препарат с антигистаминным механизмом действия. Препарат отличается высокой эффективностью, быстро подавляет основные симптомы аллергии и обладает пролонгированным действием.

Фексофенадин назначается при разных видах непереносимости аллергенов, схема его применения зависит от возраста и тяжести протекания аллергических реакций.

Используемые названия Фексофенадина

Торговые названия Фексофенадина могут быть разными и зависят от страны-производителя препарата.

Используемое торговое название Наименование компании Страна
Аллегра (Телфаст) Sanofi Франция
Фексофаст Микролабс Индия
Фексофен Сановель Турция
Фексадин Ранбакси Индия

Химическое название препарата в фармакологии: (±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил) бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида).

Название на латыни – Fexofenadine. Медикамент относится согласно одних данных к антигистаминам третьего, последнего поколения, хотя некоторые аллергологи причисляют Фексофенадин к препаратам второго поколения.

Корректировка препарата проводилась в 2009 году.

Характеристика вещества Фексофенадин

Фексофенадина гидрохлорид – порошок кристаллической структуры, не имеющий цвета или белый. Синтезирован Фексофенадин в 1993 году в США, в 2011 году его внесли в реестр средств с безрецептурным отпуском (но это полностью можно отнести только к США).

Порошок легко и быстро растворяется в метаноле и этаноле, с осадком в хлороформе и воде. Не растворим Фексофенадин в гексане.

Данное антигистаминное вещество практически полностью лишено кардиотоксических свойств, не меняет психомоторные реакции и не вызывает сонливости.

Показания к применению препарата Fexofenadine

Фексофенадин аллергологами прописывается пациентам для устранения:

  • Симптомов сезонной аллергии;
  • Проявлений поллиноза;
  • Кожных изменений при крапивнице идиопатического типа.

Препарат часто входит в схему лечения вазомоторного ринита.

Формы выпуска

Так как Фексофенадин содержится в антигистаминных средствах с разным названием, то и лекарственные формы с дозировкой имеют существенные отличия.

В России с фексофенадином можно приобрести такие препараты, как Фексофен, Аллегра, Телфаст, Фексофаст, Фексадин.

Например, таблетки Телфаст выпускаются с дозировкой в 30, 120 и 180 мг.

За пределами Российской Федерации можно приобрести как таблетки, так и суспензию с фексофенадином. Суспензия чаще всего используется для лечения аллергических заболеваний у детей от двух и до 11 лет включительно.

Фармакология

Фексофенадин – вещество, относящееся к селективным ингибиторам гистаминовых Н1-рецепторов. Основное действие фексофенадина – стабилизация мембран тучных клеток, которые в свою очередь отвечают за продуцирование и выход из них гистамина.

Медикаменты, содержащие полученный синтетическим путем фексофенадин, прерывают механизм развития аллергической реакции и устраняют ее основные проявления, к которым можно отнести:

  • Зуд кожного покрова и слизистых;
  • Чихание;
  • Ринорею;
  • Покраснение склер и конъюнктивы глаз, обильное слезотечение;
  • Волдыри и сыпь на теле;
  • Спазм бронхов.

У данного вещества не обнаружено адренолитического, седативного и холинолитического действия на организм человека.

Выяснено что это антигистаминное вещество не влияет на функционирование кальциевых и калиевых канальцев, не меняет работу миокарда.

Проводимые исследования позволили установить, что при приеме Фексофенадина происходит торможение движения лейкоцитов к очагу с воспалительной реакцией.

Кроме того, подавляется продуцирование основных медиаторов воспаления в назальных клетках эпителия, под влиянием которых развиваются симптомы аллергии.

Это интерлейкин 6 и 8, гранулоцито-макрофагальный колониестимулирующий фактор.

Препараты с фексофенадином лишены мутагенных, канцерогенных и тератогенных свойств.

Тем не менее, проведение исследований на крысах позволило установить, что при использовании дозы более 150 мг на килограмм массы тела и выше снижался вес потомства, и увеличивалось число случаев гибели плода. Чем выше использовалась доза, тем больше был риск рождения нездорового потомства или его гибели.

После перорального приема средств с фексофенадином эффект начинает развиваться примерно через один час и своего максимума достигает на третьем часу. Антигистаминный эффект сохраняется не менее 12 часов.

Установлено, что ежедневное применение этого вещества на протяжении как минимум 28 дней приводит к привыканию, в связи с этим препарат не используется в схемах длительного лечения.

После попадания в организм средство усваивается организмом полностью и в самые короткие сроки. В плазме крови максимальная концентрация вещества достигает своего пика через 2,6 часа.

Около 70% фексофенадина вступает в реакцию с белками плазмы – альбуминами и альфа1-гликопротеинами.

Препарат не способен преодолеть гематоэнцефалический барьер, но поступает в грудное молоко. Выводится с мочой и калом, период полувыведения достигает 14, 5 часов.

При нахождении пациентов с аллергией на гемодиализе нужно учитывать, что период полувыведения увеличивается и возрастает плазменная концентрация.

Инструкция по применению

Доза препаратов с Фексофенадином и общая продолжительность курса лечения подбирается строго врачом-аллергологом. Учитывается общее состояния больного, выраженность симптоматики, возраст.

К основным правилам приема данного средства относят:

  • Таблетки необходимо запивать только чистой водой. Недопустимо использование молока или сока.
  • Суспензия перед применением тщательно встряхивается.
  • Пациентам в возрасте старше 12 лет при аллергических ринитах или поллинозе назначают обычно 120 мг фексофенадина, для устранения проявлений крапивницы чаще требуется доза в 180 мг. Препарат принимается в день один раз.
  • Если лечение назначается детям старше 6 лет и младше 12, то следует суточную дозу распределить на два приема.
  • Максимальная дозировка в сутки для детей младше 12 лет составляет 60 мг.
  • При хронической почечной недостаточности пациентам рекомендуется лечиться не более 30 мг препарата в день.

Противопоказания

Препарат запрещен к использованию:

  1. На всех триместрах беременности;
  2. В лактационный период;
  3. Пациентам с гиперчувствительностью к фексофенадину.

Таблетки не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Побочные действия

Медикаменты, в состав которых включен Фексофенадин, в большинстве случаев переносятся хорошо.

В редких случаях возникает:

  1. Боль в голове и периодическое головокружение;
  2. Повышенная усталость;
  3. Миалгии;
  4. Тошнота, диспепсические явления или запор;
  5. Боли в пояснице и спине.

В исключительных случаях на фоне приема препарата пациента могут беспокоить нарушения сна в виде бессонницы или наоборот сонливости, боль в горле и груди.

Очень редко развивается дисменорея, лейкопения или анемия, возможно возникновение вирусного поражения дыхательных путей.

Передозировка

Передозировка возникает в том случае, если ошибочно превышена в несколько разовая доза препаратов с фексофенадином. При этом возникают следующие симптомы:

  1. Сухость всех слизистых оболочек;
  2. Сильное головокружение;
  3. Сонливость;
  4. Тошнота.

При выявлении передозировке сразу необходимо промыть желудок, затем выпивают один из энтеросорбентов и лекарство со слабительным эффектом.

Остальные лекарства выбирают исходя из симптоматики передозировки. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Фексофенадин связывается в органах ЖКТ с препаратами, содержащими алюминий и магний, и это приводит к снижению его биологической доступности.

Поэтому следует придерживаться интервала в два часа между приемами лекарств с фексофенадином и указанными микроэлементами.

Вещество практически никакого влияния не оказывает на механизм действия лекарств, подвергающихся метаболизму в печени. Сочетать его можно с Омепразолом.

Если медикаменты с фексофенадином принимаются совместно с эритромицином или кетоконазолом, то их концентрация в плазме возрастает до трех раз. Но сочетание этих лекарств не влияет на интервал QT.

Особенности лечение беременных, детей и при лактации

В период вынашивания ребенка препараты с фексофенадином не назначаются. Если необходимо лечение в лактационный период, то временно от грудного вскармливания нужно отказаться.

Препарат в таблетированной форме изучен не достаточно, поэтому его детям до 6 лет не назначают. Если необходимо лечение детей в возрасте 6-12 лет, то дозировка для них подбирается в индивидуальном порядке, или подбираются другие препараты от аллергии.

Связь с алкоголем

Вещество не приводит к усилению воздействия алкоголь содержащих напитков на ЦНС.

Особые указания

Осторожность необходимо соблюдать при лечении антигистаминами с этим веществом пожилых пациентов, и тех, у кого в анамнезе имеются данные за печеночную или почечную недостаточность.

Клинические исследования

Эффективность препарата при аллергическом сезонном рините:

  • Лечение Фексофенадином в суточной дозировке в 120 мг подавляет все симптомы, возникающие под воздействием гистамина.
  • Проведение исследований позволило установить, что прием препарата с этим веществом существенно снижает симптоматику ринита.
  • Самочувствие улучшается после приема медикамента в течение часа.
  • Разовая доза в 120 мг обеспечивает отсутствие признаков аллергической реакции на протяжении суток.
  • По эффективности устранения проявлений ринита 120 мг фексофенадина идентичны 10 мг Цетиризина.

Эффективность при лечении пациентов с крапивницей:

  • 180 мг Фексофенадина быстро устраняют кожные изменения при лечении крапивницы.
  • Суточная доза в 180 мг снижает зуд, уменьшает количество волдырей, снижает негативное влияние крапивницы на качество сна и при этом не отражается отрицательно на дневной активности.
  • У фексофенадина по сравнению с Лоратадином более быстрое развитие лечебного эффекта в тех случаях, когда необходимо снизить воспалительную реакцию и остановить появление волдырей.
ПОПУЛЯРНОЕ У ЧИТАТЕЛЕЙ:  Как вывести Борщевик Сосновского, лечение ожогов

Безопасность и переносимость:

    1. Переносимость фексофенадина высокая. Двум группам людей давали Фексофенадин, а третей группе плацебо. Одна группа получала до 690 мг каждый день на протяжении 4 недель, а вторая 240 мг один год. Переносимость препарата у всех трех групп совпадала.
    2. Развитие побочных эффектов не зависит от пола, расы, возраста или веса.
    3. Не установлено достоверного негативного влияния фексофенадина на показатели биохимического анализа и ЭКГ и на жизнедеятельность.
    4. Дозозависимого возрастания побочных эффектов не обнаружено.
    5. Фексофенадин в дозе до 240 мг не влияет на изменение психомоторных реакций. Поэтому лекарства с этим веществом могут быть рекомендованы при лечении пациентов с высококвалифицированной работой.
  1. Вещество может использоваться без корректировки дозы, которая иногда при приеме других антигистаминов требуется нескольким категориям больных.

Меры предосторожности

Управлять транспортом и выполнять обязанности, связанные с необходимостью высокой концентрации внимания, можно только, если на фоне лечения Фексофенадином не возникает никаких побочных реакций.

Аналоги

Фексофенадин содержат десятки противоаллергических препаратов, к ним относят:

  • Телфаст;
  • Аллегру;
  • Гифаст;
  • Бексист-Сановель;
  • Динокс;
  • Телфадин;
  • Аллерфекс;
  • Фексофаст;
  • Фексофенадина Гидрохлорид;
  • Фексадин.

Условия отпуска в аптеках и ориентировочная стоимость

Рецепт при приобретении лекарства не требуется. Срок его хранения составляет три года от даты выпуска.

Препарат Телфаст с 10 таблетками стоит на уровне 450 рублей. Упаковка Фексадина с таблетками по 120 мг стоит в пределах 300 рублей. Таблетки Гифаст 10 штук стоят от 160 рублей.

Отзывы

Анастасия, 32 года, Орел.

«Фексадин начала принимать в том году, когда весной возник сильный аллергический насморк.

Знакомые говорили, что это лекарство снимает практически все проявления аллергии. Но я с этим не согласна, да у меня прошло чихание, и меньше стал чесаться нос с глазами. Но периодически появлялись обильные выделения из носа, а к утру иногда появлялся аллергический кашель.

Все прошло, как только закончилось лето. Я считаю, что одного препарата для лечения моей аллергии недостаточно».

Анна Павловна, 56 лет, Москва.

«Телфаст мне прописывали для устранения кожных высыпаний при крапивнице. Лечение действительно помогло, но кроме антигистаминного средства я использовала другие препараты и методы народной медицины».

Ольга, 45 лет, Белгород.

«От поллиноза мне много лет помогал Телфаст. Этой весной я его не смогла найти в аптеке, поэтому по совету фармацевта купила таблетки Аллегра.

Действуют они точно также и реально помогают справиться со всеми проявлениями аллергии. Недостаток один – сутки препарат не действует.

Во время лечения поллиноза я использую, естественно, и капли для глаз и носа. Все это помогает мне перенести на ногах и без особых изменений в самочувствии несколько недель активного цветения растений».

Юрий Иванович, 65 лет, Санкт Петербург.

«Для лечения сыпи аллергического характера на теле мне назначили Гифаст.

Препарат начал действовать только на третий день, то есть именно в это время уменьшился зуд и стали исчезать кожные бляшки.

Затем на протяжении пяти-семи дней тело полностью очистилось. Гифаст действительно помогает, но острую стадию аллергии лучше всего снимать другим антигистаминным средством».

Заключение

Клинические испытания показали, что Фексофенадин хорошо переносится больными. Частота побочных реакций при его приеме не увеличивается при возрастании дозы.

Детальные исследования вещества не установили кардиотоксического действия и влияния на психомоторные реакции. Клинические испытания также установили, что препарат начинает в большинстве случаев действовать быстро, и у него нет седативного эффекта.

Аллергологи считают, что препараты с фексофенадином могут без опасений назначаться всем пациентам от 12 лет с симптомами поллиноза и идиопатической крапивницы. Данные медикаменты хорошо дополняют схему противоаллергического лечения.

Однако нужно помнить, что через 28 дней непрерывного приема может возникнуть привыкание к препарату.

allergiik.ru

Фексофенадин

(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное вещество – антигистаминное средство, лишенное кардиотоксических свойств, относится к блокаторам h2-рецепторов гистамина, третьего и второго поколения. Лекарство синтезировали в Соединенных Штатах Америки в 1993 году в городе Массачусетс, компанией Sepracor. В 2011 году вещество внесли в список средств, разрешенных к отпуску без рецепта (в США).

Препараты, содержащие Фексофенадина гидрохлорид, выпускают в виде различных лекарственных форм: таблетки, по 30, 60, 120 или 180 мг; суспензии, дозировкой 6 мг на один мл.

Вещество – кристаллический порошок белого цвета. Хорошо растворим в этаноле и метаноле, плохо – в воде и хлороформе, не растворяется в гексане. Молекулярная масса соединения = 501,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фексофенадин – селективный ингибитор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество имеет свойство стабилизировать мембраны тучных клеток, ответственных за выработку и высвобождение гистамина. Препараты на основе данного соединения устраняют зуд и чиханье, слезоточивость и покраснение глаз, ринорею, бронхоспазм. Средство не обладает адренолитическим, холинолитическим или седативным действием, не влияет на работу калиевых или кальциевых каналов, сердечной мышцы.

При проведении лабораторных исследований было выяснено, что Фексофенадин тормозит процесс миграции лейкоцитов к очагу воспаления, снижает интенсивность базальной экспрессии молекул адгезии эпителия конъюнктивы. Вещество подавляет выделение специфических медиаторов воспаления (интерлейкин-6, интерлейкин-8, гранулоцито-макрофагальный колониестимулирующий фактор) в назальных эпителиальных клетках.

Лекарство не обладает канцерогенным, тератогенным и мутагенным свойствами. Однако при использовании больших дозировок, более 150 мл на кг массы тела, в экспериментах на крысах было отмечено дозозависимое увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела потомства, уменьшение числа имплантаций.

Эффект от приема лекарства проявляется через 60 минут после приема таблетки или суспензии, достигая своего максимального значения в течение 2-3 часов, сохраняясь до 12. После 28 дней ежедневного применения развивается толерантность к действию вещества.

После перорального приема средство хорошо и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается через 2,6 часов. Порядка 60-70% средства связывается с белками плазмы, преимущественно с альфа1-гликопротеинами и альбуминами. Фармакокинетические показатели носят линейный дозозависимый характер. Препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер, но выделяется во время лактации с молоком.

Менее 5% вещества подвергается реакциям метаболизма в печени, средство выводится с калом и мочой. Период полувыведения – порядка 14,5 часов.

У пациентов с нарушениями в работе почек, находящихся на гемодиализе, увеличивается плазменная концентрация и удлиняется период полувыведения средства из организма.

Показания к применению

Средство используют для лечения и устранения симптомов сезонной аллергии (ринита), поллиноза, вазомоторного ринита, идиопатической хронической крапивницы.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

  • беременным женщинам;
  • при повышенной чувствительности к действующему веществу;
  • детям до 6 лет;
  • во время кормления грудью.

Побочные действия

Обычно препараты на основе Фексофенадина хорошо переносятся пациентами.

Могут развиться следующие побочные реакции:

  • головные боли, тошнота, несварение желудка, запор;
  • боли в области спины и поясницы, миалгия, гиперлипидемия;
  • общая слабость и повышенная утомляемость;
  • гипербилирубинемия, повышение уровня фермента аспартатаминотрансферазы.

Редко проявляются:

  • нарушения режима сна, головокружение;
  • развитие вирусных инфекций дыхательных путей;
  • ринорея, боли в груди и горле;
  • анемия, дисменорея, лейкопения.

Фексофенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется специалистом.

Таблетки запивают водой, нельзя использовать сок или молоко.

Суспензию перед употреблением необходимо хорошо перемешать (встряхнуть).

Как правило, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 120 мг (поллиноз, ринит)-180 мг (крапивница) в день, однократно.

В возрасте от 6 до 11 лет суточную дозировку рекомендуется распределить на 2 приема. Максимальная суточная дозировка для детей – 60 мг.

Для пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности, рекомендуется принимать 30 мг средства в день.

Передозировка

При передозировке могут проявиться: сонливость, сухость слизистых оболочек, головокружение.

В качестве терапии промывают желудок, назначают энтеросорбенты, слабительные лек. средства, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа при передозировке неэффективно.

Взаимодействие

Вещество обладает способностью в ЖКТ связываться с препаратами магния или алюминия. Вследствие чего его биологическая доступность значительно снижается. В связи с этим, рекомендуется соблюдать 2-часовой интервал между приемами такого рода лекарственных средств.

Фексофенадин не оказывает влияния на работу препаратов, которые подвергаются печеночному метаболизму.

При сочетанном приеме препарата с кетоконазолом или эритромицином, его плазменная концентрация увеличивается в 2-3 раза. При этом лекарственные средства не оказывают влияния на интервал QT.

Средство можно сочетать с Омепразолом.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Во время лечения средством пожилых пациентов, больных печеночной или почечной недостаточностью следует соблюдать особую осторожность.

Если у больного не наблюдается каких-либо нежелательных побочных реакций, после приема препарата, то ему можно управлять автомобилем и выполнять работу, требующую высокой скорости и концентрации внимания.

Детям

Не рекомендуется назначать данное вещество детям младше 6 лет, из-за недостаточного количества клинических испытаний.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет необходимо провести коррекцию дозировки.

С алкоголем

Препарат не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При беременности и лактации

Лекарственное средство нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

При необходимости его применения во время лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Фексофенадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты, содержащие Фексофенадин: Телфаст, Аллегра, Бексист-Сановель, Динокс, Фексадин, Фексофенадина Гидрохлорид, Гифаст, Телфадин, Фексофаст, Аллерфекс.

Отзывы о Фексофенадине

Отзывы о препаратах Фексофенадина хорошие. На фоне высокой эффективности вещества, нежелательные побочные реакции возникают редко.

Некоторые отзывы о лекарстве Телфаст:

  • “… Как только начинается лето, я начинаю принимать таблетки Телфаст от аллергии. Перепробовала множество антигистаминных средств, но этот препарат мне нравится больше всего, он не вызывает сонливости и хорошо помогает”;
  • ”… Я — аллергик со стажем 15 лет. Как только начинается лето, цветет ромашка, полынь, береза – очень плохо себя чувствую, слезятся глаза, заложен нос, нестроения нет никакого. Эти таблетки мне нравятся больше всего, выпиваешь одну с утра и весь день себя, потом нормально чувствуешь, ни сонливости, ни головной боли”;
  • ”… Используют Телфаст для лечения крапивницы. По моим наблюдениям, действовать лекарство начинает спустя несколько дней приема, наиболее эффективно при сочетании с прочими средствами от аллергии. Препарат достаточно безопасный и качественный, побочные реакции я еще ни разу не наблюдала”.

Цена Фексофенадина, где купить

Стоимость препарата Телфаст – примерно 450 рублей за 10 таблеток, дозировкой 120 мг.

Купить препарат Аллерфекс, 180 мг, 20 штук можно за 405 рублей.

medside.ru

Фексофенадин (Fexofenadine)

ФексофенадинFexofenadinum (род. Fexofenadini)

(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

C32h49NO4
  • h2-антигистаминные средства
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • L50 Крапивница
  • 83799-24-0

    Фексофенадина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Легко растворим в метаноле и этаноле, слабо растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.

    Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное.

    Селективно блокирует периферические гистаминовые h2-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2–3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.

    In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

    В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа1-гликопротеинами) составляет 60–70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема — 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно Cmax составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40–240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC — 1521 мкг/л/ч, Т1/2 — 14,4 ч. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Cmax повышается, и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

    Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, крапивница.

    Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.

    Хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Со стороны нервной системы: головная боль, редко — головокружение, сонливость или бессонница, < 1% — усталость, слабость.

    Со стороны органов ЖКТ: < 2% — тошнота, диспепсия, запор.

    Со стороны респираторной системы: редко — ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — лейкопения, анемия.

    Прочие: < 1,5% — боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко — дисменорея.

    Эритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

    Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

    Внутрь.

    Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Фексофенадин-Акрихин – аналоги (заменители)

    Входящий в состав препарата фексофенадин - антигистаминное средство с селективной антагонистической активностью к h2-рецепторам без антихолинергического и блокирующего альфа1-адренергические рецепторы действия; также у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы. Подробнee о препарате »ВНИМАНИЕ! ВСЕГДА, ОБЯЗАТЕЛЬНО уточняйте у своего врача или фармацевта - может ли найденный аналог служить полноценной заменой назначенного Вам или искомого Вами препарата. Это связано с необходимостью использования назначенных именно Вам лекарственных форм и доз, которые могут отличаться даже у аналогов (подробнее об аналогах лекарств).

    Информация, приведенная в данном разделе предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

    *Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.

    www.webapteka.ru

    Фексадин аналоги

    ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препаратаФЕКСАДИН

    Действующее вещество: Фексофенадин (Fexofenadinum)

    АТХR06AX26 Фексофенадин

    Фармакологическая группаh2-антигистаминные средства III поколения [h2-антигистаминные средства]

    Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой 1 табл.

    фексофенадина гидрохлорид 120 мг, 180 мгвспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия; МКЦ; прежелатинизированный крахмал; повидон; кремния диоксид коллоидальный; магния стеарат; вода очищенная* пленочное покрытие: краситель Opadry розовый (OY-54957): (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (CI №77491), вода очищенная* чернила для печати: Опакод S-1-27794 черный (шеллак, краситель железа оксид черный, N-бутанол, вода очищенная , пропиленгликоль, метилированный спирт 74 ОР, изопропанол*) *испаряется в процессе производства в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

    Описание лекарственной формыТаблетки 120 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписью «FXD 120», напечатанной черными чернилами на одной стороне.

    Таблетки 180 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписью «FXD 180», напечатанной черными чернилами на одной стороне.

    Фармакологическое действиеФармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

    ФармакодинамикаФексофенадин гидрохлорид является блокатором h2- гистаминовых рецепторов, практически лишенным седативного действия. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

    Антигистаминный эффект лекарственного средства проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч . После 28 дней приема не наблюдается развития толерантности. При пероральном приеме доз от 10 до 130 мг существует линейная зависимость «доза-эффект». Для 24-часовой эффективности лекарственного средства (при аллергическом рините) достаточна доза 120 мг. В дозе до 240 мг препарат не вызывает изменений интервала QT.

    ФармакокинетикаФексофенадина гидрохлорид после перорального приема быстро абсорбируется из ЖКТ, Tmax — 1–3 ч. Среднее значение Cmax после приема дозы 120 мг — 289 нг/мл, а после приема дозы 180 мг — приблизительно 494 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 60–70% (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). Не проникает через ГЭБ. Фексофенадин подвергается частичному (5% от дозы) метаболизму.

    Выведение двухфазное. T1/2 после многократного приема — 11–15 ч. У пациентов с умеренной (Cl креатинина 41–80 мл/мин) и тяжелой (11–40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 31%. Фармакокинетика при однократном и многократном применении фексофенадина (до 120 мг дважды в день) носит линейный характер.Выводится преимущественно (80%) с желчью, до 10% от принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.

    Показания препарата Фексадин®сезонный аллергический ринит: чихание, зуд, ринит, покраснение слизистой глаз и другие симптомы сенной лихорадки — табл. по 120 мг;

    хроническая идиопатическая крапивница: покраснение, кожный зуд и другие симптомы крапивницы — табл. по 180 мг.

    Противопоказаниягиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

    беременность;период лактации;детский возраст (до 12 лет);хроническая почечная недостаточность.

    Побочные действияГоловная боль, сонливость, тошнота, диспепсия, головокружение.

    Редко (менее 1 случая на 1000 назначений) — чувство усталости, бессонница, нервозность, нарушение сна.В отдельных случаях — кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, другие реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, одышка).

    ВзаимодействиеПри совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2–3 раза. Существенного влияния на увеличение интервала QT нет. Прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом.

    Способ применения и дозыВнутрь.

    Взрослым и детям 12 лет и старше.При сезонном аллергическом рините — 120 мг 1 раз в день.При хронической крапивнице — 180 мг 1 раз в день.

    ПередозировкаСимптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту.

    Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение стандартных мер по удалению из ЖКТ неабсорбированного препарата; проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

    Особые указанияУ больных старшего возраста или больных с печеночной недостаточностью фексофенадин следует применять с осторожностью в связи с отсутствием данных. Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял 2 ч.

    Влияние на способность водить машину и выполнять работы, требующие концетрации внимания. При приеме препарата Фексадин® возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением людей, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства). Таким образом, прежде чем приступать к выполнению данных работ (вождение автотранспорта, управление механизмами) необходимо сначала проверить индивидуальную реакцию на препарат.

    Условия хранения препарата Фексадин®В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Фексадин®3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    analogi.info

    Фексадин : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.

    Фексофенадин* (Fexofenadine*)h2.антигистаминные средства Название Производитель Средняя цена
    Фексадин 0,12 n10 табл п/плен/оболочРАНБАКСИ262.00
    Фексадин 0,18 n10 табл п/плен/оболочРАНБАКСИ365.00
    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    фексофенадина гидрохлорид 120 мг
      180 мг
    вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия; МКЦ; прежелатинизированный крахмал; повидон; кремния диоксид коллоидальный; магния стеарат; вода очищенная*  
    пленочное покрытие: краситель Opadry розовый (OY-54957): (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (CI №77491), вода очищенная*  
    чернила для печати: Опакод S-1-27794 черный (шеллак, краситель железа оксид черный, N-бутанол, вода очищенная , пропиленгликоль, метилированный спирт 74 ОР, изопропанол*)  
    *испаряется в процессе производства  

    в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки 120 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписью «FXD 120», напечатанной черными чернилами на одной стороне.

    Таблетки 180 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписью «FXD 180», напечатанной черными чернилами на одной стороне.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое.

    Фармакокинетика

    Фексофенадина гидрохлорид после перорального приема быстро абсорбируется из ЖКТ, Tmax — 1–3 ч. Среднее значение Cmax после приема дозы 120 мг — 289 нг/мл, а после приема дозы 180 мг — приблизительно 494 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 60–70% (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). Не проникает через ГЭБ. Фексофенадин подвергается частичному (5% от дозы) метаболизму.

    Выведение двухфазное. T1/2 после многократного приема — 11–15 ч. У пациентов с умеренной (Cl креатинина 41–80 мл/мин) и тяжелой (11–40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 31%. Фармакокинетика при однократном и многократном применении фексофенадина (до 120 мг дважды в день) носит линейный характер.

    Выводится преимущественно (80%) с желчью, до 10% от принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.

    Фармакодинамика

    Фексофенадин гидрохлорид является блокатором h2- гистаминовых рецепторов, практически лишенным седативного действия. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

    Антигистаминный эффект лекарственного средства проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч . После 28 дней приема не наблюдается развития толерантности. При пероральном приеме доз от 10 до 130 мг существует линейная зависимость «доза-эффект». Для 24-часовой эффективности лекарственного средства (при аллергическом рините) достаточна доза 120 мг. В дозе до 240 мг препарат не вызывает изменений интервала QT.

    Показания препарата Фексадин®

    сезонный аллергический ринит: чихание, зуд, ринит, покраснение слизистой глаз и другие симптомы сенной лихорадки — табл. по 120 мг;

    хроническая идиопатическая крапивница: покраснение, кожный зуд и другие симптомы крапивницы — табл. по 180 мг.

    Противопоказания

    гиперчувствительностъ к любому из компонентов препарата;

    беременность;

    период лактации;

    детский возраст (до 12 лет);

    хроническая почечная недостаточность.

    Побочные действия препарата Фексадин®

    Головная боль, сонливость, тошнота, диспепсия, головокружение.

    Редко (менее 1 случая на 1000 назначений) — чувство усталости, бессонница, нервозность, нарушение сна.

    В отдельных случаях — кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, другие реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, одышка).

    Взаимодействие

    При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2–3 раза. Существенного влияния на увеличение интервала QT нет. Прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту.

    Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение стандартных мер по удалению из ЖКТ неабсорбированного препарата; проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

    Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Взрослым и детям 12 лет и старше.

    При сезонном аллергическом рините — 120 мг 1 раз в день.

    При хронической крапивнице — 180 мг 1 раз в день.

    Особые указания

    У больных старшего возраста или больных с печеночной недостаточностью фексофенадин следует применять с осторожностью в связи с отсутствием данных. Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих гидрооокись алюминия или магния, составлял 2 ч.

    Влияние на способность водить машину и выполнять работы, требующие копцетрации внимания. При приеме препарата Фексадин® возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением людей, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства). Таким образом, прежде чем приступать к выполнению данных работ (вождение автотранспорта, управление механизмами) необходимо сначала проверить индивидуальную реакцию на препарат.

    Условия хранения препарата Фексадин®

    В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

    Срок годности препарата Фексадин®

    3 года.

    pharmacevtika.ru


    Смотрите также