Клавам для детей


Клавам (таблетки) : инструкция по применению

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.

Всасывание: после приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение: максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч и составляет для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – 2 мкг/мл. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Проникают через гематоэнцефалический барьер при воспаленных мозговых оболочках. Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови.

Активные вещества в низких концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%.

Выведение: амоксициллин выводится в основном почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,3 ч, клавулановой кислоты – 1,2 ч.

При почечной недостаточности выведение препарата замедлено, поэтому необходима коррекция режима дозирования (снижение дозы и увеличение интервалов между приемами препарата).

Фармакодинамика

Клавам антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз, продуцируемых Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp. Неактивна в отношении бета-лактамаз 1 типа, продуцируемых Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Клавама (в т.ч. в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к амоксициллину). Клавулановая кислота, обладая более высоким сродством к бета-лактамазе, чем амоксициллин, образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз.

Таким образом, Клавам действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Клавам активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствительны), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Treponema pallidum.

К препарату устойчива Mycobacterium chelonae.

tab.103.kz

Клавам порошок для суспензии : инструкция по применению

Фармакологические.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Резистентность к антибиотикам вызвана выделением бактериальных ферментов, которые разрушают антибиотик до того, как он начинает действовать на бактерию. Клавулановая кислота в Клавами блокирует ферменты β-лактамазы, восстанавливает чувствительность патогенов к бактерицидного действия амоксициллина. Клавуланат имеет незначительную антибактериальную активность, но комбинация его с амоксициллином в Клавами представляет собой антибактерильний препарат с широким спектром применения в амбулаторной и госпитальной практике.

Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированных соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro .

чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы) , коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides ( включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia, Streptococcus группы viridans.

нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Оба компонента Клавама (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимые в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция препарата улучшается при его применении в начале приема пищи.

Концентрация препарата в сыворотке крови, что достигается при приеме Клавама, подобная таковой, что достигается при пероральном приеме эквивалентных доз самого амоксициллина.

Сопутствующий прием пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.

Распределение. При внутреннем введении терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина от общих концентраций их в плазме крови.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, может проявляться в грудном молоке. Следовая количество клавулановой кислоты также может быть обнаружена в грудном молоке. Каких-либо данных о нарушении фертильной функции или вредного влияния на плод не выявлено.

Вывод. Основным путем выведения амоксициллина, как и другие пенициллины, является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и почками, и с помощью внепочечных механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых 6:00.

lek.103.ua

Клавам 228,5 мг/5 мл 100 мл пор.д/сусп. для приема внутрь

Описание

   УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития Республики Казахстан Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Клавам Торговое название Клавам Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 156.25 мг/ 5 мл, 228.5 мг/5мл, 16.66 г/100 мл Состав 5 мл восстановленной суспензии содержат активные вещества: амоксициллина тригидрата (эквивалентно амоксициллину 125.000 мг) калия клавуланата (эквивалентно кислоте клавулановой 31.250 мг) (для дозировки 156.25 мг/5мл) 5 мл восстановленной суспензии содержат активные вещества: амоксициллина тригидрата (эквивалентно амоксициллину 200.000 мг) калия клавуланата (эквивалентно кислоте клавулановой 28.500 мг) (для дозировки 228.5/5 мл) вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, кислоты лимонной моногидрат, натрия бензоат, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор мятный DC 117, аспартам. Описание Гранулированный порошок от белого до беловатого цвета, при разведении с водой образует гомогенную суспензию белого цвета со вкусом мяты. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин. Код АТХ J01CR02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга. Всасывание: после приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Распределение: Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость. Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Элиминация Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух. Фармакодинамика Клавам – комбинированный антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки. Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа. Присутствие клавулановой кислоты в составе Клавама защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта. Механизм развития резистентности Существует 2 механизма развития резистентности к Клаваму - инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D - деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов. Клавам оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp. Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium* Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris Микроорганизмы с природной резистентностью: грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia; прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae. *Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности. 1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам Показания к применению - острый бактериальный синусит - острый средний отит - инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония) - цистит - пиелонефрит - инфекции кожи и мягких тканей (в частности, воспаление подкожной клетчатки -целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области) - инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит) Способ применения и дозы Препарат предназначен для применения в педиатрии. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Перед назначением препарата по возможности необходимо выделить микроорганизм и определить его чувствительность к антибиотикам путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций. Клавам рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. Дети с рождения до 12 лет или с массой тела менее 40 кг Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки, либо в миллилитрах готовой суспензии. Рекомендуемый режим дозирования от 20 мг/5 мг/кг/сут до 60 мг/15 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема: при инфекциях легкой степени тяжести (тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей) суточная доза препарата 20 мг/5 мг/кг/сут - 40 мг/10 мг/кг/сут; в случае развития тяжелых инфекций (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и инфекции мочеполового тракта) применяются высокие дозы препарата - 60 мг/15 мг/кг/сут. Отсутствуют клинические данные применения Клавама 125 мг/31,25 мг/5 мл свыше 40 мг/10 мг/кг/сут у детей младше 2 лет. * Для детей с массой тела >6 кг при суточной дозе 60 мг/кг/сут используйте Клавам 200 мг/28,5 мг во избежание разового приема препарата более 5 мл. Пациенты с нарушением функции почек Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина. Дети Клиренс креатинина Режим дозирования Клавама >30 мл/мин Корректировка дозы не требуется 10-30 мл/мин 15 мг/3,75 мг/кг (1.2 мл) 2 раза в сутки (максимум 500 мг/125 мг (20 мл) дважды в день)

www.rt-pharma.kz

Клавам (порошок) : инструкция по применению

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.

Распределение – максимальная концентрация после болюсной инъекции Клавама 1,2 г составляет для амоксициллина 105,4 мг/л и для клавулановой кислоты – 28,5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Проникают через гематоэнцефалический барьер при воспаленных мозговых оболочках. Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови.

Активные вещества в низких концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%.

Выведение: амоксициллин выводится в основном почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,3 ч, клавулановой кислоты – 1,2 ч.

При почечной недостаточности выведение препарата замедлено, поэтому необходима коррекция режима дозирования (снижение дозы и увеличение интервалов между приемами препарата).

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз, продуцируемых Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp. Неактивна в отношении бета-лактамаз 1 типа, продуцируемых Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Клавама (в т.ч. в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к амоксициллину). Клавулановая кислота, обладая более высоким сродством к бета-лактамазе, чем амоксициллин, образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз.

Таким образом, Клавам действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).

Клавам активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствительны), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Treponema pallidum.

К препарату устойчива Mycobacterium chelonae.

tab.103.kz

Клавам

Клавам является комбинацией амоксициллина — антибиотика широкого спектра антибактериального действия и клавулановой кислоты, ингибитора β-лактамаз, образующего с ними стабильные неактивные комплексные соединения и защищающего амоксициллин от распада. Действует бактерицидно, подавляет синтез бактериальной стенки.

Клавам имеет широкий спектр антимикробного действия. Активен относительно амоксициллинчувствительных микроорганизмов, а также относительно устойчивых бактерий, синтезирующих β-лактамазы, таких как:

грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (стафилококки, устойчивые к действию метициллина/оксациллина, считаются также устойчивыми и к действию комбинации амоксициллин/клавулановая кислота), Staphylococcus epidennidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.. Entcroccocits faecalis;

грамотрицательные аэробы: Haemoplnllus influenzae. Haemophilias ducreyi. Moraxella (Branchamella) catаrrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasleurella multocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens;

анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacteriurn spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelii).

Фармакокинетика

После приема внутрь оба активных компонента Клавама — амоксициллин и клавулановая кислота — быстро и полностью всасываются в ЖКТ. Абсорбция оптимальная при приеме препарата во время еды (вначале). При приеме Клавама концентрации амоксициллина в плазме крови схожи с таковыми при приеме внутрь эквивалентных доз только амоксициллина. При пероральном приеме терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной ткани, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкости, коже, желчи, мокроте. Амоксициллин и клавулановая кислота умеренно связываются с белками плазмы крови. Проведенные опыты показали, что с белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Следы клавулановой кислоты и амоксициллина определяются в грудном молоке (у детей, которые находятся на грудном вскармливании, существует риск сенсибилизации без других отрицательных влияний). Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (не было отмечено нарушения фертильности, неблагоприятного влияния на плод). Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота — на 50%. Выделяется в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции): 50–78% и 25–40% дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно выводится в неизмененном виде на протяжении первых 6 ч после приема.

Парентеральное введение. Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты подобны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. Пик сывороточных концентраций после болюсной инъекции Клавама в дозе 1,2 г составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/мл для клавулановой кислоты. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, выделение из среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, носовых пазух, плевральная и перитонеальная жидкости, предстательная железа, миндалины, мокрота, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка, яичники, синовиальная жидкость и др.). Проникает через ГЭБ. Максимум концентрации в тканях и жидкостях организма отмечают через 1 ч после достижения пика сывороточных концентраций.

Амоксициллин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, а клавулановая кислота подвергается активным метаболическим преобразованиям в печени и выводится в основном с мочой, а также частично с калом и выдыхаемым воздухом.

У пациентов с нарушенной функцией почек выведение Клавама замедленное, в связи с чем необходима коррекция режима дозирования — снижение дозы или увеличение интервала между дозированием в соответствии со степенью нарушений.

Показания

Лечение бактериальных инфекций у детей, вызванных чувствительными к Клаваму микроорганизмами.

В форме суспензии для перорального применения:

инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, синусит, средний отит); нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония); мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит, генитальные инфекции); кожи и мягких тканей; костно-суставные инфекции (остеомиелит).

Парентеральное введение:

лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота:

- смешанные инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и анаэробами;

- ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, заглоточный абсцесс, тонзиллофарингит);

- дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);

- и желчных путей (холецистит, холангит);

- костей и соединительной ткани (в том числе хронический остеомиелит);

- инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, раневая инфекция);

- заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид);

- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит) ;

- инфекции в гинекологии (в том числе сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);

- одонтогенные инфекции (периодонтит);

- инфекции и послеоперационные осложнения брюшной полости;

- профилактика операционных инфекций.

Применение

Суспензия для перорального применения

Детям в возрасте от 2 мес до 2 лет дозу препарата определяют с учетом массы тела: 30 мг/кг — при легких, среднетяжелых инфекциях; 40 мг/кг — при тяжелых инфекциях.

Масса тела, кг 30 мг/кг 40 мг/кг
4–6 по 2,5* мл 2 раза в сутки по 2,5* мл 3 раза в сутки
7–9 по 5* мл 2 раза в сутки по 5* мл 3 раза в сутки
10–12 по 7,5* мл 2 раза в сутки по 7,5* мл 3 раза в сутки
Дети в возрасте 2–12 лет
Суточная доза, мг/кг Возраст/масса тела Примечание
30 мг/кг 2–6 лет/13–21 кг по 10 мл 2 раза в сутки
  7–12 лет/22–40 кг по 20 мл 2 раза в сутки
40 мг/кг 2–6 лет/13–21 кг по 10 мл 3 раза в сутки
  7–12 лет/22–40 кг по 20 мл 3 раза в сутки

*Мерный колпачок (2,5 мл; 5 мл; 10 мл).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между приемами препарата, при анурии — до 48 ч и больше:

Клиренс креатинина,

мл/мин

30 10–30 ≤10
Интервал между дозами, ч 8–12 12 24

Взрослым пациентам, у которых имеются проблемы с глотанием, можно принимать суспензию по 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл.

Обычно продолжительность курса лечения определяет врач. Курс лечения составляет 5–14 дней. Без рекомендации врача курс не должен длиться более 14 дней.

Приготовление суспензии. Несколько раз встряхнуть бутылочку, чтобы порошок отстал от стенок и дна, добавить 86 мл воды (или до метки) двумя порциями и каждый раз хорошо взбалтывать. Перед приемом готовую суспензию хорошо взболтать.

Порошок для приготовления р-ра для инъекций. Дозы для пациентов с нормальной функцией почек:

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела 40 кг): обычная доза при инфекциях средней тяжести составляет 1,2 г каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч.

Дети от 3 мес до 12 лет: 30 мг/кг массы тела с интервалом 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч.

Дети до 3 мес: 30 мг/кг массы тела с интервалом 8 ч.

Недоношенные и дети до 3 мес: 30 мг/кг массы тела с интервалом 12 ч.

Начальное парентеральное лечение, эффективное для больного, может в дальнейшем быть заменено на прием препарата в соответствующей форме для перорального применения.

Дозирование для профилактики операционных инфекций

Клавам применяют в хирургии с целью профилактики инфекций в виде в/в введения 1,2 г перед анестезией (для взрослых), если вмешательство длится менее 1 ч. При более длительном вмешательстве требуется более длительное лечение (до 4 введений по 1,2 г за 24 ч). Если при вмешательстве повысился риск развития инфекции, этот курс лечения целесообразно продолжить и проводить в течение нескольких дней. При явных признаках инфекции во время операции и после нее Клавам нужно применять парентерально или перорально при лечении в послеоперационный период.

Дозирование при нарушении функции почек

Взрослые. Незначительное нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин): коррекция дозы не требуется.

Умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина 10–30 мл/мин): начинают лечение с введения 1,2 г в/в, а затем 600 мг в/в каждые 12 ч.

Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин): начинают лечение с введения 1,2 г в/в, а затем 600 мг в/в каждые 24 ч.

При перитонеальном диализе коррекции дозы не требуется.

Поскольку 85% Клавама выводится при гемодиализе, препарат вводится после окончания процедуры гемодиализа.

Клавам вводят в/в инъекционно или путем интермиттирующего капельного вливания.

Не применяется для в/м введения.

Приготовление р-ра для проведения в/в инъекции. Содержимое флакона Клавам (500 мг/100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций (конечный объем 10,5 мл). Содержимое флакона Клавам (1000 мг/200 мг) растворяют в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).

Восстановленные р-ры светло-желтого цвета.

Р-р необходимо вводить медленно на протяжении 3–4 мин.

Приготовление р-ра для проведения в/в инфузии: (500 мг/100 мг) — восстановленный р-р (Клавам (500 мг/100 мг), разведенный в 10 мл воды для инъекций, добавить к 50 мл инфузионной жидкости; (1000 мг/200 мг) — восстановленный р-р (Клавам (1000 мг/200 мг), разведенный в 20 мл воды для инъекций, добавить к 100 мл инфузионной жидкости. Инфузию проводят на протяжении 30–40 мин.

Лечение взрослых и детей Клавамом может длиться 5–14 сут. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания. При снижении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переходить на пероральный прием препарата.

Стабильность и совместимость

 В/в инъекции Клавама нужно проводить в течение 20 мин после восстановления р-ра. Р-р нельзя замораживать.

В/в инфузии Клавама можно осуществлять в следующих р-рах для в/в вливания:

Инфузионные р-ры Стабильность при 25 °С
Вода для инъекций 4 ч
Физиологический р-р (хлорид натрия для в/в инфузий, 0,9%) 4 ч
Р-р Рингера с лактатом для в/в инфузий 3 ч
Р-р калия хлорида или натрия хлорида для в/в инфузий 3 ч

Клавам менее стабилен в инфузиях, имеющих в составе глюкозу, декстран или бикарбонат.

Клавам не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными препаратами.

Вследствие возможной перекрестной аллергии Клавам с осторожностью назначают пациентам с аллергическими реакциями на цефалоспорины.

Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени необходим периодический контроль функции печени.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек необходима адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между введениями.

Препарат не рекомендуется назначать больным инфекционным мононуклеозом, холестатической желтухой или с дисфункцией печени, вызванной приемом пенициллиновых антибиотиков и/или комбинацией амоксициллин и клавулановая кислота.

Рекомендуется употребление большого количества жидкости во время приема Клавама.

Препарат нужно назначать с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.

Период беременности и кормления грудью. Применение препарата возможно в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому во время лечения нужно прекратить кормление грудью.

Влияние на управление транспортными средствами или другими сложными механизмами. При применении препарата нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к пенициллинам, цефалоспоринам. Заболевания ЖКТ (в том числе колит, связанный с применением антибиотиков), хроническая почечная и печеночная недостаточность, холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз. Дети в возрасте до 2 мес.

Побочные эффекты

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — кожная сыпь, крапивница; редко — полиморфная эритема; очень редко — синдром Ственса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота; очень редко — колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (в том числе псевдомембранозный, геморрагический); окрашивание зубной эмали (удаляется зубной щеткой).

Со стороны печени: иногда отмечают умеренное повышение уровня AлАT и/или АсАТ; очень редко — холестатическую желтуху и гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение: очень редко — гиперактивность, судороги.

Суперинфекции: кандидоз слизистых оболочек.

Особые указания

Вследствие возможной перекрестной аллергии Клавам с осторожностью назначают пациентам с аллергическими реакциями на цефалоспорины.

Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени необходим периодический контроль функции печени.

Препарат не рекомендуется назначать больным инфекционным мононуклеозом, холестатической желтухой или с дисфункцией печени, вызванной антибиотиками.

Рекомендуется употребление большого количества жидкости во время приема Клавама.

Суспензия содержит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому препарат нужно применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.

Период беременности и кормления грудью. При наличии четких показаний Клавам можно применять в период беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому во время лечения матери кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействия

При одновременном применении Клавама и метотрексата токсичность последнего повышается. Одновременное применение с аллопуринолом повышает риск развития экзантемы.

В некоторых случаях лекарственное средство может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем при одновременном назначении Клавама и антикоагулянтов нужно соблюдать осторожность.

Клавам и аминогликозиды физически и химически несовместимы. Следует избегать одновременного назначения дисульфирама.

Препарат усиливает всасывание дигоксина.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства снижают абсорбцию Клавама, аскорбиновая кислота повышает ее.

Следует избегать смешивания Клавама с р-рами, содержащими глюкозу, декстран или бикарбонат, а также кровь, протеины, липиды.

Передозировка

Симптомы

Диарея, тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса. Амоксициллиновая кристаллурия, иногда приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля. Терапия симптоматическая. Эффективен гемодиализ.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

it-apharm.ru

Клавам уколы : инструкция по применению

Фармакологические.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамных структуру, подобную структуре пенициллинов, а также способна инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота активна в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Клавама защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, в общем резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, препарат обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.

Микроорганизмы, приведенные ниже, распределены в соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro .

чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы) , коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. Пик сывороточных концентраций после болюсной инъекции препарата 1,2 г составляет 105,4 мг / л для амоксициллина и 28,5 мг / мл - для клавулановой кислоты. Оба компонента хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральная и перитонеальная жидкости, предстательная железа, миндалины, мокрота, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка , яичники, синовиальная жидкость и т.д.). Проникает через гематоэнцефалический барьер. Пик концентрации в тканях и жидкостях организма наблюдается через час после достижения пика сывороточных концентраций.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях - в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы крови на 17-20% и 22-30% соответственно.

Амоксициллин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, а клавулановая кислота подвергается активным метаболическим превращениям в печени и выводится в основном с мочой почками, а также частично - кишечником с фекалиями и легкими с выдыхаемым воздухом.

У пациентов с нарушенной функцией почек выведение препарата замедленное, в связи с чем необходима коррекция режима дозирования - снижение дозы или увеличение интервала между дозировкой согласно степени нарушений.

lek.103.ua


Смотрите также