Таблетки гликлазид от чего


Гликлазид (Gliclazide)

ГликлазидGliclazidum (род. Gliclazidi)

N-(Гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1H)-илкарбамоил)-4-метилфенилсульфонамид

C15h31N3O3S
  • Гипогликемические синтетические и другие средства
  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • 21187-98-4

    Производное сульфонилмочевины II поколения.

    Фармакологическое действие - гипогликемическое.

    Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

    В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

    Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

    Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

    Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

    Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны органов ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

    Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

    Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

    Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

    Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

    Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

    Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит (в/в) , дексаметазон.

    Внутрь.

    В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Гликлазид МВ

    Гликлазид МВ – пероральное гипогликемическое лекарственное средство.

    Форма выпуска и состав

    Гликлазид МВ выпускают в форме таблеток с модифицированным высвобождением: цилиндрических, двояковыпуклых, белого с кремоватым оттенком или белого цвета, допустимо наличие незначительной мраморности (по 10, 20 или 30 шт. в контурных алюминиевых или поливинилхлоридных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке).

    В состав 1 таблетки входят:

    • Активное вещество: гликлазид – 30 мг;
    • Вспомогательные компоненты: гипромеллоза – 70 мг; коллоидный диоксид кремния – 1 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 98 мг; стеарат магния – 1 мг.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Гликлазид представляет собой производное сульфонилмочевины, которое имеет гипогликемические свойства и предназначено для перорального приема. Его отличие от препаратов данной категории состоит в наличии N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

    Гликлазид уменьшает содержание глюкозы в крови, являясь стимулятором выработки инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышенная концентрация С-пептида и постпрандиального инсулина сохраняется после 2 лет лечения. Как и в случае других производных сульфонилмочевины, этот эффект обусловлен более интенсивной реакцией β-клеток островков Лангерганса на стимуляцию глюкозой, осуществляющуюся по физиологическому типу. Гликлазид не только влияет на углеводный обмен, но и провоцирует гемоваскулярные эффекты.

    У пациентов с сахарным диабетом 2 типа гликлазид способствует восстановлению раннего пика выработки инсулина, что является следствием поступления глюкозы и стимулирует вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение синтеза инсулина связано с ответом на стимуляцию, вызванную введением глюкозы либо приемом пищи.

    Применение гликлазида снижает риск развития тромбоза мелких сосудов, воздействуя на механизмы, способные спровоцировать развитие осложнений у больных сахарным диабетом [уменьшение содержания факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В2, бета-тромбоглобулина), частичное торможение адгезии и агрегации тромбоцитов], а также влияя на восстановление фибринолитической активности, характерной для сосудистого эндотелия, и усиление активности плазминогена, являющегося тканевым активатором.

    Применение гликлазида с модифицированным высвобождением [целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) составляет менее 6,5%] при условии интенсивного гликемического контроля в соответствии с результатами достоверных клинических исследований позволяет снизить риск макро- и микрососудистых осложнений, сопровождающих сахарный диабет 2 типа, по сравнению с традиционным гликемическим контролем.

    Реализация интенсивного гликемического контроля заключается в назначении гликлазида (среднесуточная доза равна 103 мг) и повышении его дозы (до 120 мг в сутки) при приеме на фоне (либо вместо) стандартного курса терапии перед дополнением ее другим гипогликемическим препаратом (к примеру, инсулин, метформин, производное тиазолидиндиона, ингибитор альфа-глюкозидазы). Использование гликлазида в группе больных, подвергавшихся интенсивному гликемическому контролю (в среднем значение HbAlc составляло 6,5%, а средняя продолжительность мониторинга – 4,8 года), по сравнению с группой пациентов, проходивших стандартный контроль (среднее значение HbAlc составляло 7,3%), подтвердило, что относительный риск комбинированной частоты развития микро- и макрососудистых осложнений понижается значимым образом (на 10%) за счет существенного снижения относительного риска развития основных микрососудистых осложнений (на 14%), развития и прогрессирования микроальбуминурии (на 9%), возникновения осложнений на почки (на 11%), возникновения и прогрессирования нефропатии (на 21%), а также развития макроальбуминурии (на 30%).

    При назначении гликлазида интенсивный гликемический контроль имеет существенные преимущества, не определяющиеся результатами лечения гипотензивными средствами.

    Фармакокинетика

    После перорального приема гликозид абсорбируется в ЖКТ на 100%. Его содержание в плазме крови увеличивается постепенно на протяжении первых 6 часов, причем концентрация остается стабильной в течение 6‒12 часов. Степень или скорость абсорбции гликлазида не зависят от приема пищи.

    Примерно 95% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 30 л. Прием Гликлазида МВ в дозировке 60 мг 1 раз в сутки позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов и более.

    Метаболизм гликлазида осуществляется преимущественно в печени. Фармакологически активные метаболиты данного вещества в плазме не определяются. Гликлазид выводится в основном через почки в виде метаболитов, приблизительно 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения равен 16 часам (показатель может варьироваться от 12 до 20 часов).

    Между принятой дозой препарата (не превышающей 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» зарегистрирована линейная зависимость. У пациентов преклонного возраста отсутствуют клинически значимые изменения фармакокинетических показателей.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Гликлазид МВ назначают для лечения средней тяжести сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) с начальными проявлениями диабетической микроангиопатии.

    Также препарат применяют для профилактики нарушений микроциркуляции (одновременно с другими производными сульфонилмочевины).

    Противопоказания

    • Сахарный диабет 1-го типа (инсулинзависимый);
    • Выраженные функциональные нарушения печени и почек;
    • Кетоацидоз;
    • Диабетическая кома и прекома;
    • Одновременное применение с производными имидазола (включая миконазол);
    • Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины.

    Кормящим и беременным женщинам применение Гликлазида МВ не рекомендовано.

    Инструкция по применению Гликлазида МВ: способ и дозировка

    Гликлазид МВ принимают внутрь перед едой.

    Кратность приема препарата – 2 раза в день.

    Суточную дозу врач определяет индивидуально, основываясь на клинических проявлениях заболевания и гликемии, натощак и спустя 2 часа после еды.

    Как правило, начальная доза составляет 80 мг в день, средняя доза – 160-320 мг в день.

    Побочные действия

    Во время применения Гликлазида МВ возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

    • Пищеварительная система: редко – тошнота, анорексия, диарея, рвота, боли в области эпигастрии;
    • Эндокринная система: при передозировке – гипогликемия;
    • Система кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения или агранулоцитоз, анемия (обычно обратимого характера);
    • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

    Передозировка

    Передозировка Гликлазида МВ может спровоцировать развитие гипогликемии, а в тяжелых случаях – гипогликемической комы.

    Симптомы гипогликемии умеренной степени тяжести корректируются с помощью изменения диеты, подбора дозы и/или приема углеводов. Необходимо продолжать тщательный мониторинг состояния пациента до тех пор, пока сохраняется потенциальная угроза жизни и здоровью. Также могут развиться тяжелые гипогликемические состояния, сопровождающиеся судорогами, коматозным состоянием или другими нарушениями со стороны ЦНС. При возникновении таких симптомов рекомендуются проведение мероприятий по оказанию неотложной медицинской помощи и незамедлительная госпитализация.

    Если у больного диагностирована гипогликемическая кома или имеются подозрения на нее, ему следует ввести (внутривенно струйно) 50 мл 40% раствора глюкозы (декстрозы). После этого внутривенно капельно вводится 5% раствор декстрозы, что позволяет поддерживать необходимую концентрацию глюкозы в крови (она равна примерно 1 г/л). Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и осуществлять постоянное наблюдение за пациентом на протяжении как минимум 2 суток после диагностированной передозировки. Необходимость дальнейшего мониторинга основных жизненно важных функций пациента в дальнейшем определяется его состоянием.

    Поскольку гликлазид в значительной степени связывается с белками плазмы, диализ оказывается неэффективным.

    Особые указания

    При лечении инсулиннезависимого сахарного диабета Гликлазид МВ следует применять одновременно с низкокалорийной диетой с небольшим содержанием углеводов.

    Во время терапии нужно регулярно контролировать суточные колебания уровня глюкозы, а также уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

    При хирургических вмешательствах или декомпенсации сахарного диабета следует учитывать возможность применения препаратов инсулина.

    В случае развития гипогликемии, если больной находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) следует применять внутрь. При потере сознания необходимо ввести глюкозу (внутривенно) или глюкагон (подкожно, внутримышечно либо внутривенно). Во избежание повторного развития гипогликемии после восстановления сознания пациенту нужно дать богатую углеводами пищу.

    Одновременное применение гликлазида с циметидином не рекомендовано.

    При совместном применении гликлазида с верапамилом нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови; с акарбозой – необходим тщательный контроль и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Пациенты, принимающие Гликлазид МВ, должны быть осведомлены о возможных симптомах гипогликемии и предупреждены о необходимости соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения определенных работ, требующих незамедлительных психомоторных реакций, особенно в начале лечения.

    Применение при беременности и лактации

    Опыт назначения Гликлазида МВ беременным женщинам отсутствует. Исследования, проведенные на животных, не подтвердили наличие тератогенных эффектов, характерных для данного вещества. При недостаточной компенсации сахарного диабета во время лечения наблюдается повышенный риск развития врожденных аномалий у плода, снизить который позволяет адекватный гликемический контроль. Вместо гликлазида у беременных женщин рекомендуется применять инсулин, который также является препаратом выбора для пациенток, планирующих беременность, или тех, у кого беременность наступила на фоне лечения Гликлазидом МВ.

    Поскольку сведения о поступлении активного компонента препарата в грудное молоко отсутствуют, а у новорожденных повышается риск развития неонатальной гипогликемии, прием Гликлазида МВ в период лактации противопоказан.

    Лекарственное взаимодействие

    При совместном применении Гликлазида МВ с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

    • Производные пиразолона, салицилаты, фенилбутазон, антибактериальные сульфаниламидные препараты, теофиллин, кофеин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): потенцирование гипогликемического действия гликлазида;
    • Неселективные бета-адреноблокаторы: повышение вероятности возникновения гипогликемии, также возможно усиление потливости и маскирование характерных для гипогликемии тахикардии и тремора рук;
    • Гликлазид и акарбоза: усиление гипогликемического эффекта;
    • Циметидин: повышение концентрации гликлазида в плазме (возможно развитие тяжелой гипогликемии, проявляющейся в виде угнетения центральной нервной системы и нарушения сознания);
    • Глюкокортикостероиды (включая наружные лекарственные формы), диуретики, барбитураты, эстрогены, прогестин, комбинированные эстрогено-гестагенные препараты, дифенин, рифампицин: снижение гипогликемического действия гликлазида.

    Аналоги

    Аналогами Гликлазида МВ являются: Гликлазид-Акос, Глидиаб, Глидиаб МВ, Глюкостабил, Диабетон МВ, Диабефарм МВ, Диабинакс, Диабеталонг.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Гликлазиде МВ

    Гликлазид МВ относится к производным сульфонилмочевины II поколения и отличается значительной выраженностью гипогликемического действия, что объясняется более высокой аффинностью к рецепторам β-клеток (выше в 2–5 раз, чем у препаратов предыдущего поколения). Данные свойства позволяют достигнуть терапевтического эффекта при применении минимальных доз и сводят к минимуму количество побочных реакций.

    Согласно отзывам, Гликлазид МВ используется при осложнениях сахарного диабета (ретинопатии, нефропатии с начальной ХПН, ангиопатии). Об этом сообщают пациенты, которых перевели на прием данного лекарственного средства. Это обусловлено тем, что один из метаболитов гликлазида в значительной степени влияет на микроциркуляцию, снижая выраженность ангиопатий и риск развития микрососудистых осложнений (нефропатии и ретинопатий). При этом также улучшается кровоток в конъюнктиве и исчезает сосудистый стаз.

    Многие специалисты акцентируют внимание на том, что во время лечения Гликлазидом МВ необходимо избегать голодания и отдавать предпочтение пище, богатой углеводами. Иначе на фоне низкокалорийного диетического питания и после интенсивных физических нагрузок у пациента может развиться гипогликемия. При физическом напряжении требуется коррекция дозы препарата. У некоторых больных после употребления спиртных напитков во время лечения Гликлазидом МВ также наблюдались симптомы гипогликемии.

    Гликлазид МВ не рекомендуют применять у пациентов преклонного возраста, которые более склонны к развитию гипогликемии, поэтому в этом случае стоит использовать более короткодействующие препараты.

    Пациенты отмечают удобство применения гликлазида в форме таблеток с модифицированным высвобождением: они действуют более медленно, а активный компонент равномерно распределяется по организму. Благодаря этому препарат можно принимать 1 раз в сутки, а его терапевтическая доза оказывается в 2 раза меньше, чем у стандартного гликлазида. Также имеются сообщения о том, что при длительной терапии (3–5 лет с начала приема) у некоторых больных развивалась резистентность, что потребовало назначения других сахароснижающих препаратов.

    Цена на Гликлазид МВ в аптеках

    В среднем цена на Гликлазид МВ дозировкой 30 мг в аптечных сетях составляет 118‒189 рублей (в упаковке содержится 60 таблеток).

    www.neboleem.net

    Гликлазид MR 60 мг : инструкция по применению

    Фармакодинамика Гликлазид является пероральным гипогликемизирующим средством из группы производных сульфонилмочевины, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего ароматического гетероциклического кольца. Гликлазид снижает уровень глюкозы, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение секреции инсулина и С-пептида постпрандиально сохраняется в течение 2 лет при его регулярном применении. Помимо гипогликемизирующего действия обладает гемоваскулярными эффектами. Влияние на высвобождение инсулина. При сахарном диабете II типа восстанавливает пик ранней секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу его секреции. Значительно повышает постпрандиальную стимулированную секрецию инсулина и секрецию инсулина в ответ на введение глюкозы. Гемоваскулярные эффекты. Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, оказывая воздействие на 2 механизма, вовлеченные в развитие данных осложнений сахарного диабета: 1) частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов за счет снижения образования факторов их активации (β-тромбо-глобулина и тромбоксана В2); 2) восстанавливает фибринолитическую активность эндотелия за счет повышения активности тканевого активатора плазминогена.

    Фармакокинетика

    Полностью абсорбируется, содержание в плазме прогрессивно возрастает, достигая максимума через 6–12 ч после приема. Прием пищи не влияет на всасывание. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость. Связь с белками плазмы – 8 –97 %, объем распределения – 0,35 л/кг. Css в крови достигается через 4 сут. T½ – 16–20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется до 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови – 2–3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками – 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; кишечником – 12 % в виде метаболитов. Не отмечено клинически значимого изменения параметров фармакокинетики у лиц пожилого возраста. Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от ½ до 2 таблеток в сутки (30–120 мг в сутки). Суточную дозу принимать однократно во время завтрака. Половину таблетки или таблетку(и) нужно глотать целыми (не раздавливать и не жевать). Если больной забыл принять лекарственное средство, не следует повышать дозу на следующий день. Как и при приеме иных сахароснижающих средств, необходим индивидуальный подбор дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина HbАlc).

    Начальная доза

    Одна таблетка Гликлазида MR с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна двум таблеткам гликлазида с модифицированным высвобождением 30 мг. Гликлазид MR с модифицированным высвобождением 60 мг имеет риску, которая позволяет делить таблетку и легко регулировать дозировку препарата. Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в сутки. В случае эффективного контроля гликемии ее можно использовать в качестве поддерживающей. Если адекватный контроль гликемии не достигается, то дозу можно поэтапно увеличивать до 60, 90 или 120 мг/сут. Интервал между последовательными повышениями дозы должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.

    Переход с таблетки гликлазида 80 мг (с немедленным высвобождением) на таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

    Одна таблетка гликлазида 80 мг с немедленным высвобождением сравнима с 30 мг препарата с модифицированным высвобождением (т. е. половина таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг). Переход может быть выполнен под контролем тщательного мониторинга концентрации глюкозы в крови.

    Переход с других пероральных противодиабетических препаратов на Гликлазид МR: Гликлазид МR можно использовать для замены других пероральных противодиабетических средств. При переходе следует принимать во внимание дозировку и период полувыведения ранее применявшегося антидиабетического средства. Обычно переходного периода времени не требуется. Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, может потребоваться приостановка терапии на несколько дней во избежание усиления действия двух препаратов, которое может привести к развитию гипогликемии.

    Схему, описанную для подбора дозы в начале лечения, следует также использовать при переходе на лечение Гликлазидом MR 60 мг с модифицированным высвобождением 60 мг, то есть в начальной дозе 30 мг/сут, а затем ступенчато увеличивать дозу, в зависимости от метаболического ответа.

    Комбинированное применение с другими пероральными противодиабетическими средствами: Гликлазид МR может приниматься в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.

    Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови не достаточно контролируется приемом Гликлазида МR, может назначаться терапия инсулином под медицинским надзором. Пациентам пожилого возраста Гликлазид МR следует назначать в тех же режимах дозирования, которые рекомендуются для пациентов в возрасте до 65 лет. У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью может быть использован тот же режим дозирования, что и у пациентов с нормальной функцией почек, под тщательным наблюдением врача.

    Пациенты с риском развития гипогликемии:

    - недостаточное или нерациональное питание; - тяжелые или плохо компенсированные эндокринные нарушения (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропная недостаточность); - отмена после длительного лечения и/или высокие дозы кортикостероидов; - тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения проходимости сонной артерии, диффузные сосудистые заболевания). Рекомендуется начинать лечение с минимальный суточной дозы 30 мг.

    Применение у детей

    Безопасность и эффективность применения Гликлазида MR с модифицированным высвобождением 60 мг у детей и подростков не установлены. Доступные данные отсутствуют.

    Гиперчувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных веществ, другим препаратам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам; сахарный диабет типа 1 (в том числе ювенильный MODY-типа), диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применение инсулина), сопутствующая терапия миконазолом, обширные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

    Гипогликемия. Лечение может назначаться только тем пациентам, которые гарантированно регулярно принимают пищу (включая завтрак). Важность регулярного потребления углеводов обусловлена повышенным риском наступления гипогликемии в случае задержки приема пищи, при ее недостаточном количестве или при низком содержании углеводов в пищевом рационе. Риск возникновения гипогликемии выше на фоне низкокалорийных диет, после длительной или чрезмерной физической нагрузки, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения других гипогликемических средств. Гипогликемия, наступающая после приема Гликлазида МR, носит тяжелый и затяжной характер. В этом случае требуется госпитализировать больного и в течение нескольких дней вводить ему глюкозу. Для снижения риска гипогликемических приступов необходим тщательный отбор пациентов, правильный выбор дозы препарата и четкие рекомендации пациентам по его приему. Факторы, повышающие риск наступления гипогликемии: - отказ или (особенно у пациентов пожилого возраста) неспособность выполнить указания врача; - недостаточное или нерациональное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в диете; - несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов; - почечная недостаточность; - тяжелая печеночная недостаточность; - передозировка Гликлазида МR; - эндокринные нарушения: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность функции надпочечников; - одновременный прием некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью могут значительно меняться фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры Гликлазида MR. У таких пациентов эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер по их лечению.

    Информирование пациентов. Пациентам и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения. Пациенты должны быть проинформированы о важности соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений и регулярного проведения мониторинга уровня глюкозы в крови.

    Недостаточная эффективность контроля уровня глюкозы в крови может зависеть от следующих факторов: повышенная температура тела, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В этих случаях может потребоваться дополнительное введение инсулина.

    У многих пациентов гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического средства, в том числе Гликлазида МR, снижается после продолжительного периода времени. Это может быть обусловлено прогрессированием заболевания или ослаблением ответа на препарат. Это явление известно как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда первичное назначение препарата не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

    Лабораторные анализы. Для оценки качества контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированого гемоглобина, а также осуществлять самоконтроль уровня глюкозы в крови.

    Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатадегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Поскольку Гликлазид МR принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов. Средства, повышающие риск развития гипогликемии Противопоказанная комбинация. Миконазол (как при его системном введении, так и при нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемический эффект, возможно появление симптомов гипогликемии и даже гипогликемической комы. Нерекомендуемые комбинации: - фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из комплексов с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение). Предпочтительно назначить другое противовоспалительное средство, а также предупредить пациента и разъяснить ему важность самоконтроля лабораторных показателей крови. В случае необходимости следует провести корректировку дозы на время и после завершения терапии противовоспалительным препаратом; - алкоголь усиливает гипогликемизирующее действие (путем ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к наступлению гипогликемической комы. Следует отказаться от приема алкоголя и препаратов, содержащих спирт.

    Комбинации, требующие особой предосторожности: прием других гипогликемизирующих средств (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов GLP-1), β адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и др.), блокаторов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, кларитромицина, нестероидных противовоспалительных средств.

    Средства, которые могут вызвать повышение концентрации глюкозы в крови Комбинации, которые не рекомендуются Комбинация гликлазида с даназолом не рекомендуется. В случае невозможности отказа от даназола, необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу гликлазида на время и после завершения приема диназола.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены. Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы с возможным развитием кетоацидоза (за счет снижения толерантности к углеводам). Необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу Гликлазида МR на время и после завершения приема этих средств. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение) – повышают содержание глюкозы крови за счет влияния на β2-адренорецепторы. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости перевод пациента на терапию инсулином.

    Комбинации, которые следует учитывать. Гликлазид МR может привести к усилению действия антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, фенилин), поэтому может потребоваться коррекция дозы этих лекарственных средств.

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) – выраженность снижается при приеме во время еды; редко – нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха – требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ)). Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения). Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, макулопапулезная сыпь и буллёзные реакции (включая синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз), эритема, аллергический васкулит. Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия. Проявления гипогликемии: головокружение, тошнота, рвота, усталость, сонливость, головная боль и потливость, слабость, нервозность, дрожь, парестезии. Другие возможные симптомы гипогликемии: голод, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, плохая концентрация, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, зрительные и речевые расстройства, афазия, парезы, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, частое дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и смертельному исходу. Кроме того, возможно развитие таких признаков адренергической контррегуляции, как потение, липкая кожа, чувство тревоги, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия. Обычно эти клинические проявления исчезают после приема углеводов (сахара). Искусственные подсластители не имеют никакого эффекта при купировании гипогликемии. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии даже в тех случаях, когда принятые для ее устранения меры вначале казались эффективными. При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии и даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходима срочная помощь врача или госпитализация.

    Нарушения со стороны органов зрения: возможны преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

    Нежелательные эффекты, характерные для всех производных сульфонилмочевины: возможно появление эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, гипонатриемии, аллергического васкулита. Отмечались случаи повышения активности печеночных ферментов и нарушения функции печени (холестаз, желтуха), а также гепатита. Прекращение приема лекарственного средства приводило к регрессии эффектов и только в отдельных случаях они были необратимыми.

    apteka.103.by

    Гликлазид MR 30 мг : инструкция по применению

    Фармакодинамика Гликлазид является пероральным гипогликемизирующим средством из группы производных сульфонилмочевины, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего ароматического гетероциклического кольца. Гликлазид снижает уровень глюкозы, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение секреции инсулина и С-пептида постпрандиально сохраняется в течение 2 лет при его регулярном применении. Помимо гипогликемизирующего действия обладает гемоваскулярными эффектами. Влияние на высвобождение инсулина. При сахарном диабете 2 типа восстанавливает пик ранней секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу его секреции. Значительно повышает постпрандиальную стимулированную секрецию инсулина и секрецию инсулина в ответ на введение глюкозы или приёмом пищи. Гемоваскулярные эффекты. Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, оказывая воздействие на 2 механизма, вовлеченные в развитие данных осложнений сахарного диабета: 1) частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов за счет снижения образования факторов их активации (β-тромбо-глобулина и тромбоксана В2); 2) восстанавливает фибринолитическую активность эндотелия за счет повышения активности тканевого активатора плазминогена.

    Фармакокинетика

    Полностью абсорбируется, содержание в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приёма и достигает плато, которое сохраняется с 6-го до 12-ый час. Прием пищи не влияет на всасывание. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость. Связь с белками плазмы – около 95 %, объем распределения – около 30 литров. Css в крови достигается через 4 сут. T½ – 12–20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется до 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови – 2–3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками – 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; кишечником – 12 % в виде метаболитов. Не отмечено клинически значимого изменения параметров фармакокинетики у лиц пожилого возраста. Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от 1 до 4 таблеток в сутки (30–120 мг в сутки). Суточную дозу принимать однократно во время завтрака. Таблетку(и) рекомендуется глотать целыми (не раздавливать, не разжевывать). Если больной забыл принять лекарственное средство, не следует повышать дозу на следующий день. Как и при приеме иных сахароснижающих средств, необходим индивидуальный подбор дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина HbАlc). Начальная доза Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в сутки. В случае эффективного контроля гликемии ее можно использовать в качестве поддерживающей. Если адекватный контроль гликемии не достигается, то дозу можно поэтапно увеличивать до 60, 90 или 120 мг/сут. Интервал между последовательными повышениями дозы должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.

    Переход с таблетки гликлазида 80 мг (с немедленным высвобождением) на таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг

    Одна таблетка гликлазида 80 мг с немедленным высвобождением сравнима с одной таблеткой гликлазида 30 мг с модифицированным высвобождением. Переход может быть выполнен под контролем тщательного мониторинга концентрации глюкозы в крови.

    Переход с других пероральных противодиабетических препаратов на Гликлазид МR: Гликлазид МR можно использовать для замены других пероральных противодиабетических средств. При переходе следует принимать во внимание дозировку и период полувыведения ранее применявшегося антидиабетического средства. Обычно переходного периода времени не требуется. Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, может потребоваться приостановка терапии на несколько дней во избежание усиления действия двух препаратов, которое может привести к развитию гипогликемии.

    Схему, описанную для подбора дозы в начале лечения, следует также использовать при переходе на лечение Гликлазидом MR с модифицированным высвобождением 30 мг, то есть в начальной дозе 30 мг/сут, а затем ступенчато увеличивать дозу, в зависимости от метаболического ответа.

    Комбинированное применение с другими пероральными противодиабетическими средствами: Гликлазид МR может приниматься в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.

    Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови не достаточно контролируется приемом Гликлазида МR, может назначаться терапия инсулином под медицинским надзором. Пациентам пожилого возраста Гликлазид МR следует назначать в тех же режимах дозирования, которые рекомендуются для пациентов в возрасте до 65 лет. У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью может быть использован тот же режим дозирования, что и у пациентов с нормальной функцией почек, под тщательным наблюдением врача.

    Пациенты с риском развития гипогликемии:

    - недостаточное или нерациональное питание; - тяжелые или плохо компенсированные эндокринные нарушения (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропная недостаточность); - отмена кортикостероидов после длительного лечения и /или высоких доз; - тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения проходимости сонной артерии, диффузные сосудистые заболевания). Рекомендуется начинать лечение с минимальный суточной дозы 30 мг.

    Применение у детей

    Безопасность и эффективность применения Гликлазида MR с модифицированным высвобождением 30 мг у детей и подростков не установлены. Доступные данные отсутствуют. Гипогликемия. Лечение может назначаться только тем пациентам, которые гарантированно регулярно принимают пищу (включая завтрак). Важность регулярного потребления углеводов обусловлена повышенным риском наступления гипогликемии в случае задержки приема пищи, при ее недостаточном количестве или при низком содержании углеводов в пищевом рационе. Риск возникновения гипогликемии выше на фоне низкокалорийных диет, после длительной или чрезмерной физической нагрузки, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения других гипогликемических средств. Иногда, гипогликемия, наступающая после приема Гликлазида МR, носит тяжелый и затяжной характер. В этом случае требуется госпитализировать больного и в течение нескольких дней вводить ему глюкозу. Для снижения риска гипогликемических приступов необходим тщательный отбор пациентов, правильный выбор дозы препарата и четкие рекомендации пациентам по его приему. Факторы, повышающие риск наступления гипогликемии: - отказ или (особенно у пациентов пожилого возраста) неспособность выполнить указания врача; - недостаточное или нерациональное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в диете; - несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов; - почечная недостаточность; - тяжелая печеночная недостаточность; - передозировка Гликлазида МR; - эндокринные нарушения: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность функции надпочечников; - одновременный прием некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью могут значительно меняться фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры Гликлазида MR. У таких пациентов эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер по их лечению.

    Информирование пациентов. Пациентам и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения. Пациенты должны быть проинформированы о важности соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений и регулярного проведения мониторинга уровня глюкозы в крови.

    Недостаточная эффективность контроля уровня глюкозы в крови может зависеть от следующих факторов: повышенная температура тела, сопутствующее применение препаратов зверобоя, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В этих случаях может потребоваться дополнительное введение инсулина.

    У многих пациентов гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического средства, в том числе Гликлазида МR, снижается после продолжительного периода времени. Это может быть обусловлено прогрессированием заболевания или ослаблением ответа на препарат. Это явление известно как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда первичное назначение препарата не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

    Дисгликемия

    У пациентов, получавших сопутствующую терапию фторхинолонами, особенно пожилого возраста, наблюдались случаи изменения концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. Поэтому у пациентов, получающих одновременно гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

    Лабораторные анализы. Для оценки качества контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированого гемоглобина, а также осуществлять самоконтроль уровня глюкозы в крови.

    Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатадегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Поскольку Гликлазид МR принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.

    Препараты на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)

    Препараты на основе зверобоя продырявленного уменьшают фармакологическое действие гликлазида. Поэтому при совместном применении рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. Средства, повышающие риск развития гипогликемии Противопоказанная комбинация. Миконазол (как при его системном введении, так и при нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемический эффект, возможно появление симптомов гипогликемии и даже гипогликемической комы. Нерекомендуемые комбинации: - фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из комплексов с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение). Предпочтительно назначить другое противовоспалительное средство, а также предупредить пациента и разъяснить ему важность самоконтроля лабораторных показателей крови. В случае необходимости следует провести корректировку дозы на время и после завершения терапии противовоспалительным препаратом; - алкоголь: усиливает гипогликемизирующее действие (путем ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к наступлению гипогликемической комы. Следует отказаться от приема алкоголя и препаратов, содержащих спирт.

    Комбинации, требующие особой предосторожности: прием других гипогликемизирующих средств (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов GLP-1), β адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и др.), блокаторов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, кларитромицина, нестероидных противовоспалительных средств.

    Средства, которые могут вызвать повышение концентрации глюкозы в крови Комбинации, которые не рекомендуются Комбинация гликлазида с даназолом не рекомендуется. В случае невозможности отказа от даназола, необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу гликлазида на время и после завершения приема диназола.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены. Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы с возможным развитием кетоацидоза (за счет снижения толерантности к углеводам). Необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу Гликлазида МR на время и после завершения приема этих средств. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение) – повышают содержание глюкозы крови за счет влияния на β2-адренорецепторы. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости перевод пациента на терапию инсулином.

    Препараты на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)

    Препараты на основе зверобоя продырявленного уменьшают фармакологическое действие гликлазида. Поэтому при совместном применении рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

    Лекарственные средства, которые могут приводить к дисгликемии

    Комбинации, требующие особой осторожности в случае применения Фторхинолоны: в случае совместного применения гликлазида и фторхинолонов существует риск дисгликемии, поэтому рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    Комбинации, которые следует учитывать. Гликлазид МR может привести к усилению действия антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, фенилин), поэтому может потребоваться коррекция дозы этих лекарственных средств.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) – выраженность снижается при приеме во время еды; Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы), гепатит, холестатическая желтуха. В случае холестатической желтухи лечение следует прекратить. Как правило, эти симптомы исчезают после прекращения лечения. Нарушения со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения). Нарушения со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), макулопапулезная сыпь и буллёзные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), эритема, аллергический васкулит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия. Проявления гипогликемии: головокружение, тошнота, рвота, усталость, сонливость, головная боль и потливость, слабость, нервозность, дрожь, парестезии. Другие возможные симптомы гипогликемии: голод, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, плохая концентрация, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, зрительные и речевые расстройства, афазия, парезы, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, частое дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и смертельному исходу. Кроме того, возможно развитие таких признаков адренергической контррегуляции, как потение, липкая кожа, чувство тревоги, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия. Обычно эти клинические проявления исчезают после приема углеводов (сахара). Искусственные подсластители не имеют никакого эффекта при купировании гипогликемии. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии даже в тех случаях, когда принятые для ее устранения меры вначале казались эффективными. При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии и даже, если ее удается временно устранить приемом сахара, необходима срочная помощь врача или госпитализация.

    Нарушения со стороны органов зрения: возможны преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

    Нежелательные эффекты, характерные для всех производных сульфонилмочевины: возможно появление эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, гипонатриемии, аллергического васкулита. Отмечались случаи повышения активности печеночных ферментов и нарушения функции печени (холестаз, желтуха), а также гепатита. Прекращение приема лекарственного средства приводило к регрессии эффектов и только несколько случаев привели к печеночной недостаточности угрожающей жизни.

    apteka.103.by

    Гликлазид: инструкция по применению, отзывы

    Сахарный диабет является одним из самых распространенных заболеваний, что подтверждает и статистика. Ежегодно в мире этот диагноз ставится каждому третьему человеку. Причина возникновения этого недуга заключается в нарушениях обмена углеводов и воды в организме, что и приводит к сбоям в работе поджелудочной железы. Последняя выполняет очень важную функцию выработки инсулина, без которого невозможен процесс переработки сахара.

    Оглавление:

    • Гликлазид: форма выпуска, состав
    • Когда рекомендуют принимать Гликлазид?
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Гликлазид: инструкция по применению
    • Передозировка
    • Особые указания по применению
    • Гликлазид: аналоги
    • Отзывы
    • Заключение

    В отсутствии инсулина организм не способен превращать сахар в глюкозу. Всё это ведёт к тому, что он накапливается в крови и выводится в большом количестве вместе с мочой. Одновременно с этим возникают нарушения в водном обмене, ткани уже не могут удерживать воду, в результате неполноценная жидкость в большом объеме выводится через почки.

    Больным, у которых в крови содержание сахара превышает нормальный показатель, требуется срочная помощь. Сегодня в аптеках можно найти много эффективных лекарств, при помощи которых можно восстановить обменные процессы, настроить работу поджелудочной железы таким образом, чтобы она начала вырабатывать инсулин. Среди этой категории препаратов достаточно известным является Гликлазид.

    Гликлазид: форма выпуска, состав

    Рассматриваемое лекарственное средство предлагается в аптеках в виде таблеток цилиндрической формы белого цвета с кремовым оттенком. У некоторых форм выпуска может присутствовать небольшая мраморность. Производитель выпускает лекарство в упаковках по 10, 20 или 30 таблеток в алюминиевых блистерах. Одна пачка лекарства может вмещать 10, 20, 30, 60 и 100 таблеток.

    Одна таблетка лекарства может содержать разную дозировку активного компонента гликлазид- 30, 60 и 80 мг. Также в составе препарата представлены и вспомогательные компоненты — стеарат магния, целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза.

    Ещё в аптеках можно встретить особую разновидность препарата – «Гликлазид мв» с пролонгированным высвобождением. Его можно купить в таблетках, которые продаются в блистерах, содержащих по 15 или 30 таблеток, помещенных в картонные пачки или баночки.

    Когда рекомендуют принимать Гликлазид?

    Прежде чем приступить к лечению препаратом Гликлазид мв, необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению во избежание возникновения у больного побочных эффектов. Ещё лучше, если больной вначале проконсультируется со специалистом и убедится в отсутствии у него индивидуальной непереносимости препарата.

    Гликлазид 80 мг является гипогликемическим препаратом, предназначенным для перорального использования. Он представляет категорию производных сульфонилмочевины 2 поколения. После приема дозы лекарства в организме начинаются определенные реакции:

    • уменьшается синтез глюкозы печени;
    • восстанавливается до нормального уровень тощаковой гликемии;
    • повышается чувствительность периферических тканей к инсулину;
    • снижается уровень сахара в кровеносной системе;
    • в значительной степени увеличивается инсулиносекреторное действие глюкозы;
    • усиливается выработка инсулина;
    • дополнительно препарат способствует улучшению обменных процессов углеводов, а также стимулирует микроциркуляцию.

    Еще в результате лечения препаратом снижается риск тромбообразования в сосудах, также он одновременно воздействует на два механизма, принимающих непосредственное участие в развитии серьёзных состояний при прогрессирующем сахарном диабете:

    • понижает уровень активации тромбоцитов;
    • положительным образом воздействует на восстановительные процессы;
    • оказывает воздействие на определённую степень ингибирования адгезии и агрегации тромбоцитов.

    Показания к применению

    Ещё до проведения лечения препаратом больной должен тщательно изучить инструкцию по применению. Из неё можно узнать не только об особенностях применения лекарства, но и при каких состояниях он рекомендован к использованию. Главным показанием к приему Гликлазида мв является сахарный диабет 2 типа. Причём для достижения лучшего эффекта от этого лекарства нужно соблюдать определенную диету и поддерживать небольшую физическую нагрузку.

    Дополнительно в результате приема лекарства понижается уровень сахара в крови, даже если этого не удалось достичь за счёт соблюдения строгой диеты.

    Рассматриваемое лекарственное средство рекомендовано к применению больным, имеющим склонность к осложнениям при диабете и только 2 типа.

    Благодаря приему Гликозида можно уменьшить риск развития макро- или микрососудистых осложнений, прежде всего, при ухудшении нефропатии у пациентов с диабетом 2 типа.

    Противопоказания к применению

    Изучая инструкцию по применению препарата Гликлазид мв, можно узнать о заболеваниях, при которых это лекарство не стоит назначать больным:

    • наследственная непереносимость лактозы;
    • серьезные нарушения в работе печени и почек;
    • кома, возникшая из-за превышения содержания глюкозы в крови нормального уровня;
    • кетоацидоз;
    • инсулинозависимый диабет.

    Также нельзя назначать препарат больным, принимающим лекарство Даназол и Фенилбутазон. Противопоказанием к назначению лекарства является возраст младше 18 лет.

    Дополнительно нельзя принимать препарат людям с повышенной чувствительностью к составным компонентам препарата, а также женщинам во время беременности и в период лактации.

    С особой осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам и больным при следующих состояниях:

    • при длительном приеме глюкокортикостероидов;
    • при развившейся недостаточности надпочечников;
    • при атеросклерозе в острой форме;
    • при лечении ИБС с осложнениями;
    • при гипопитуитаризме;
    • при нерегулярном приеме пищи.

    Гликлазид: инструкция по применению

    Рассматриваемый препарат требует осторожного назначения из-за риска возникновения побочных эффектов у отдельных категорий больных. При выявлении подобных реакций больной сразу должен уведомить об этом лечащего врача и прекратить прием препарата. Среди наиболее часто диагностируемых побочных проявлений специалисты отмечают следующие:

    • высыпания на коже;
    • аллергический васкулит;
    • проблемы со зрением;
    • печеночная недостаточность;
    • тромбоцитопения;
    • гемолитическая анемия;
    • боли в желудке, приступы тошноты и рвоты.

    Как правильно принимать препарат?

    В соответствии с инструкцией, таблетки пьют дозировкой 80 мг в сутки. Дозу делят на 2 приема, а принимают лекарство за 30 минут до трапезы.

    Впоследствии лечащий врач должен внести коррективы в назначенную дозировку. Со временем средняя суточная доза может быть доведена до 160 мг, при этом максимальная доза не должна превышать 320 мг.

    Если определенные обстоятельства вынудили больного пропустить плановый прием препарата, то запрещается принимать вместо пропуска двойную дозу.

    Если больному был назначен в качестве замены другой препарат из сахаросжигающих лекарств, то соблюдать переходный период не требуется. Приступать к приему лекарства можно уже на следующий день.

    Применение при беременности и грудном вскармливании

    На текущий момент специалисты не располагают сведениями о воздействии лекарства на плод. Но при этом имеется информация о других производных сульфонилмочевины, из которой следует, что при беременности женщинам лучше всего не применять этот лекарственный препарат.

    Также противопоказан к назначению препарат Гликлазид мв 80 мг беременным и во время лактации. Однако если в нём имеется острая необходимость, то в этом случае молодым мамам необходимо на время приостановить вскармливание.

    Передозировка

    С особым вниманием необходимо подходить к соблюдению рекомендованной дозировки. Если больной нарушит ее, то он рискует столкнуться со следующими симптомами:

    • судорожный синдром;
    • потеря сознания;
    • нарушения речи и зрения;
    • замедленная реакция;
    • раздражительность;
    • повышенное артериальное давление.

    В случае развития тяжелой формы гипогликемии может потребоваться госпитализация больного. Дополнительно ему должна быть оказана в первые часы неотложная помощь — вначале пациенту вводят внутривенно струйно 30% раствор глюкозы дозировкой 50 мг, а затем через капельницу раствор декстрозы 10%. В дальнейшем в первые сутки после проведенных мероприятий ему обеспечивается постоянное наблюдение, чтобы иметь информацию об изменениях уровня глюкозы в крови. Проведение диализа при подобных состояниях не рекомендуется из-за отсутствия эффекта.

    Особые указания по применению

    Ища информацию о препарате, необходимо с осторожностью относиться к отзывам пациентов, которые по большей части положительные. В первую очередь необходимо ориентироваться на указания инструкции к препарату.

    Препарат принесет наилучшие результаты в лечении, если помимо его приема больной будет придерживаться низкокалорийной диеты, содержащей минимум углеводов. Во время приема препарата не реже одного раза в сутки необходимо замерять уровень глюкозы в крови, причём это необходимо делать не только перед трапезой, но и после приёма пищи.

    В случае выявления у больного гипогликемии при условии, что он находится в сознании, ему можно принимать внутрь глюкозу или в качестве заменителя раствор сахара. Пациентам, находящимся в бессознательном состоянии, глюкозу вводят внутривенно во избежание повторного развития гипогликемии. Чтобы вернуть в сознание, больным следует увеличить в своем рационе содержание пищи, богатой углеводами.

    Гликлазид: аналоги

    Иногда определенные обстоятельства вынуждают больного отказаться от приема препарата Гликлазид. В таких случаях лечащему врачу приходится подбирать аналог оригинального лекарства. На сегодняшний день в аптеках представлено достаточно достойных доступных по цене заменителей препарата Гликлазид. Лучше всего себя зарекомендовали следующие препараты:

    • «Глидиаб»;
    • «Гликлада»;
    • «Диабеталонг»;
    • «Диабетон»;
    • «Диабефарм»;
    • «Диабинакс»;
    • «Реклид» и др.

    Отзывы

    Не так давно мой врач назначил мне Гликлазид в таблетках. За то время, что я его применяю, я могу сказать о нём только хорошее. Благодаря ему у меня нормализовался уровень глюкозы в крови, улучшилась выработка инсулина. Я принимала таблетки в соответствии с назначенной моим врачом схемой. Дозировка рассчитывалась индивидуально с учетом особенностей моего организма.

    Виктория

    Четыре года назад мне врач прописал недорогой по цене препарат Гликлазид MB дозировкой полтаблетки утром во время завтрака. Он помог мне восстановить уровень сахара в крови до нормального с 5,6 до 6,5 ммоль/л. До этого он у меня держался на уровне 10 ммоль/л. Понизить его до нормальных показателей мне удалось именно благодаря этому препарату. Сейчас я свел к минимуму употребление сладкого, но иногда всё-таки срываюсь, что, конечно же, сказывается на моём самочувствии.

    Олег Чернявский

    Я принимаю препарат Гликлазид по рекомендации эндокринолога, однако он для меня оказался бесполезен. Более того, из-за этих таблеток я стала себя чувствовать только хуже. Вот уже будет скоро 2 года, как я пью их, но выгляжу сейчас как настоящая старуха. За это время я сбросила 21 килограмм, с каждым днём вижу всё хуже, кожа стала дряблой, есть проблемы с ногами. Я даже боюсь измерять уровень сахара глюкометром. Думаю, что за это время мой диабет 2 типа уже успел развиться в тяжелый диабет 1 типа.

    Светлана Войтенко

    Заключение

    Больным сахарным диабетом требуется особое лечение, причём оно должно быть назначено сразу, как только были выявлены симптомы этого заболевания. Сегодня в аптеках можно найти достаточно большое количество препаратов, которые могут помочь этой категории пациентов. Среди хорошо себя зарекомендовавших лекарств следует выделить препарат Гликлазид.

    За то время, что он предлагается на отечественном аптечном рынке, он смог помочь многим больным. Но нужно помнить о том, что применять его необходимо только по назначению лечащего врача. Из-за наличия противопоказаний, особого взаимодействия с другими лекарствами и побочных эффектов некоторым пациентам он может принести не пользу, а вред. Поэтому больным, которые решили использовать его по собственной инициативе, не стоит идти на подобный риск.

    Препарат Гликлазид

    lekarstva.guru

    Гликлазид : инструкция по применению

    Гипогликемия

    Во время лечения может возникнуть гипогликемия (снижение уровня сахара в крови). Чтобы предотвратить возникновение состояний гипогликемии очень важно соблюдать следующие правила: регулярно питаться, регулярно принимать препарат (однократно, предпочтительно за завтраком), избегать слишком строгой или несбалансированной диеты. Необходимо предупредить пациентов, принимающих Гликлазид, о риске возникновения гипогликемии в случае употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания и повышенной физической нагрузки. К факторам, повышающим риск развития гипогликемии, также относятся почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания щитовидной железы, надпочечниковая недостаточность, сопутствующее назначение других лекарственных средств.

    Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.

    Неконтролируемый уровень глюкозы в крови при приеме антидиабетических препаратов может наблюдаться в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекции, хирургические вмешательства. В некоторых случаях при необходимости следует вводить инсулин.

    Гипогликемическая эффективность любого перорального  антидиабетического средства, в том числе Гликлазида, ослабляется с течением времени у многих пациентов, что может быть связано с прогрессированием диабета или снижением реакции организма на терапию. В этом случае необходимы адекватная коррекция дозы и соблюдение диеты.

    Рекомендуется проводить исследование уровня гликилированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак).

    Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.

    В связи с тем, что препарат содержит лактозу моногидрат, не рекомендуется его прием пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    Применение в педиатрии

    Препарат не применяется в детской практике.

    Беременность и период лактации

    При наступлении беременности препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.

    При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    В связи с возможным риском развития гипогликемии следует соблюдать  осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами, особенно в начале терапии.

    tab.103.kz


    Смотрите также