Винпоцетин в таблетках


Винпоцетин

  • В состав 1 таблетки Винпоцетина в зависимости от производителя может входить 5 или 10 мг одноименного действующего вещества. Дополнительные вещества: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, лактоза, стеарат магния.
  • В 1 мл концентрата раствора для инфузий содержится 5 мг винпоцетина. Дополнительные вещества: хлороводородная кислота, пропиленгликоль, дисульфит натрия, сорбитол, эдетат динатрия, сульфит натрия, лимонная кислота, вода.

Белые или светло-желтые круглые таблетки двояковыпуклой формы с засечкой на одной стороне. 10/20/30/50/100 таблеток в ячейковые упаковке, от 1 до 10 упаковок в пачке из картона.

Концентрат представляет собой прозрачный, немного окрашенный раствор. 2/5 мл в темной стеклянной ампуле, 5/10 ампул в ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Согласно ОКПД – препарат, воздействующий на центральную нервную систему. Усиливает мозговое кровообращение, обладает антигипоксическим, антиагрегационным, сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

МНН – Винпоцетин. Препарат, усиливающий церебральное кровообращение и метаболизм. Подавляет активность фосфодиэстеразы, вызывая накопление цАМФ в тканях. Демонстрирует вазодилатирующее действие в основном на сосуды мозга, что обусловлено спазмолитическим миотропным эффектом. Системное кровяное давление снижается незначительно.

Стимулирует кровоснабжение тканей мозга, ослабляет агрегацию тромбоцитов, регулирует реологические свойства крови. Улучшает устойчивость к гипоксии клеток мозга, стимулируя перенос кислорода к тканям благодаря уменьшения тропности к нему эритроцитов, активируя метаболизм и поглощение глюкозы. Увеличивает концентрацию катехоламинов в клетках мозга.

Фармакокинетика

При употреблении внутрь быстро всасывается из кишечника. Наибольшая концентрация в крови достигается спустя примерно 1 час. Время полувыведения достигает 5 часов.

Показания к применению Винпоцетина

Показания к применению Винпоцетина Форте и Винпоцетина идентичны.

От чего таблетки Винпоцетин?

Применение препарата согласно инструкции обосновано при:

  • недостаточность церебрального кровообращения острого или хронического характера;
  • посттравматическая энцефалопатия;
  • дисциркуляторная энцефалопатия, провоцирующая головокружение, нарушение памяти, головную боль;
  • сосудистые поражения сосудистой оболочки и сетчатки;
  • вегетососудистая дистония на фоне климактерического синдрома;
  • ослабление слуха васкулярного или токсического происхождения, головокружение лабиринтного генеза, болезнь Меньера.

Показания к применению Винпоцетина Акри:

  • для снижение выраженности и силы неврологических и психических признаков при разных формах недостаточности церебрального кровообращения (последствия инсульта, восстановительная стадия инсульта, временная ишемическая атака, недостаточность вертебробазилярного кровообращения, деменция сосудистого генеза, атеросклероз артерий мозга, энцефалопатия посттравматического и гипертонического генеза);
  • болезнь Меньера, перцептивное снижение слуха, шум в ушах невыясненного генеза;
  • хронические васкулярные поражения сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Противопоказания

  • Острый геморрагический инсульт, выраженные аритмии или ишемическая болезнь сердца.
  • Аллергия на любой из компонентов лекарства.
  • Беременность или лактация.
  • Возраст менее 18 лет.

Побочные действия

Побочные действия одинаковы для Винпоцетина и других препаратов с аналогичным составом.

  • Реакции со стороны кровообращения: учащение пульса, неустойчивость артериального давления, изменение ЭКГ, экстрасистолия, приливы.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, бессонница, головная боль.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, сухость во рту, изжога.
  • Другие реакции: слабость, аллергические реакции, усиленное потоотделение.

Инструкция по применению Винпоцетина (Способ и дозировка)

Таблетки Винпоцетин, инструкция по применению

Для перорального приема используются обычно таблетки дозировкой 5-10 мг, которые принимаются от 1 до 3 раз в сутки в зависимости от вида патологии и рекомендаций врача.

Инструкция по применению Винпоцетина Акри

Лекарство нужно принимать после приема пищи, внутрь, по 1 таблетке трижды в день. Первоначальная суточная дозировка — 15 мг. Наибольшая суточная дозировка — 30 мг. Длительность курса лечения в зависимости от рекомендаций врача может достигать 3 месяца.

При расстройствах функции почек или печени дозировку лекарства не изменяют.

Дозу понижают постепенно до полной отмены.

Ампулы Винпоцетин, инструкция по применению

В форме инъекций Винпоцетин в/в применяются в основном при острых состояниях, однократная доза равна 20 мг. При нормальной переносимости дозировку повышают через 3-4 дня до 1 мг/кг веса. Длительность терапии составляет обычно 10-14 дней.

Детям до 18 лет препарат запрещен для применения.

Передозировка

Признаки передозировки: усиление выраженности нежелательных эффектов.

Лечение передозировки: промывание желудка, употребление энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Взаимодействия не выявлено при одновременном использовании с Клопамидом, β-адреноблокаторами, Гидрохлоротиазидом, Глибенкламидом, Аценокумаролом, Дигоксином, Имипрамином.

В ряде случаев требуется совместное применение с Метилдопой, от чего лекарство иногда вызывает гипотензивный эффект. При таком лечении необходим регулярный контроль кровяного давления.

Нет данных, подтверждающих лекарственное взаимодействие с препаратами центрального действия, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при подобном одновременном приеме.

Препарат увеличивает риск геморрагических осложнений при одновременном проведении гепаринотерапии.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Препарат с осторожностью следует применять внутрь при стенокардии, аритмии, неустойчивом давлении и сниженном сосудистом тонусе.

Парентерально лекарство в острых случаях применяют до улучшения состояния больного, затем переходят на пероральный прием. При хронических расстройствах препарат также принимают внутрь.

При церебральном геморрагическом инсульте внутривенное введение лекарства разрешается лишь после купирования острых явлений.

Аналоги Винпоцетина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Винпоцетина: Вицеброл, Кавинтон, Нейровин, Оксопотин, Пирацетам.

Синонимы

Винпоцетин Форте, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин Акри, Винпоцетин-Сар.

Детям

Детям до 18 лет препарат запрещен для применения.

При беременности и лактации

Препарат запрещен к применению при беременности (из-за риска плацентарного кровотечения и внезапного аборта в результате стимуляции плацентарного кровоснабжения) и в период лактации.

Отзывы о Винпоцетине

Отзывы о Винпоцетин Акри и отзывы о Винпоцетин Форте и Винпоцетине принципиально сходны и отлично характеризуют терапевтические свойства данных препаратов. Наиболее часто лекарство используют для улучшения кровоснабжения мозга. Отзывы врачей на форуме свидетельствуют о редком возникновении побочных явлений и рекомендуют начинать прием препарата только по назначению медицинского работника. Детям данный препарат запрещен.

Цена Винпоцетина, где купить

Цена Винпоцетина в таблетках по в России составляет 130-210 рублей в зависимости от производителя, а цена Винпоцетина Форте 10 мг №30 – 85-90 рублей. Цена ампул препарата по 2 мл №10 приближается к 65 рублям.

Средняя цена таких таблеток на Украине в вышеуказанной форме выпуска равна 31 гривне. Средние цены лекарства с приставкой Форте и инъекционной формы препарата (местного производства) составляют на Украине 104 и 28 гривен соответственно.

medside.ru

Винпоцетин

Винпоцетин – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, а также оказывающий антиагрегационное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
  • Раствор для инъекций 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
  • Таблетки 5 мг, плоскоцилиндрические, с фаской, цвет белый или белый с желтоватым оттенком, (10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 или 3 упаковки в картонной пачке).

Активное вещество препарата – винпоцетин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина заключается в улучшении обмена веществ и мозгового кровотока, а также благоприятном воздействии на реологические показатели крови. Нейропротекторный эффект обусловлен уменьшением неблагоприятного цитотоксического действия возбуждающих аминокислот. Вещество блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также AMPA- и NMDA-рецепторы. Для него характерно селективное ингибирование Ca2+-кальмодулинзависимой-цГМФ-фосфодиэстеразы. Винпоцетин улучшает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, обладает антиоксидантным действием и активизирует норадренергическую нейромедиаторную систему.

Препарат нормализует микроциркуляцию в головном мозге путем торможения агрегации тромбоцитов, усиления деформируемости эритроцитов, ингибирования обратного захвата аденозина и уменьшения патологически повышенной вязкости крови. Он обеспечивает насыщение клеток кислородом посредством снижения сродства к нему эритроцитов. Винпоцетин селективно стимулирует мозговой кровоток вследствие снижения церебрального сосудистого сопротивления, причем системные параметры кровообращения (общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, частота сердечных сокращений, сердечный выброс) существенно не изменяются. Эффект «обкрадывания» во время лечения отсутствует.

Фармакокинетика

Винпоцетин подвержен быстрой абсорбции. После перорального приема его максимальный уровень в плазме достигается примерно за 1 час. Соединение абсорбируется в основном в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника оно не метаболизируется.

При пероральном введении винпоцетина, помеченного радиоактивными изотопами, крысам наивысший уровень радиоактивности наблюдался в ЖКТ и печени. Максимальная концентрация в тканях регистрировалась через 2–4 часа после введения. Концентрация препарата в головном мозге не превышала таковую в крови.

При введении препарата в виде раствора для инфузий или раствора для внутривенного введения его терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 10–20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения равен 5,3 л/кг, а период полувыведения в данном случае составляет 4,74–5 часов. Винпоцетин легко преодолевает гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (0,25% от введенной дозы в течение первого часа).

При применении у человека винпоцетин связывается с белками плазмы примерно на 66%. Его биодоступность равна 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что подтверждает высокую степень связывания с тканями. Общий клиренс, достигающий 66,7 л/ч, оказывается больше скорости печеночного кровотока (50 л/ч), что говорит о внепеченочном метаболизме.

В процессе метаболизма винпоцетина образуется аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой составляет 25–30% от принятой дозы. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» для АВК после перорального приема в 2 раза превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Следовательно, для препарата характерен выраженный эффект «первого прохождения» через печень. В качестве метаболитов также образуются АВК-диоксиглицинат, гидрокси-АВК, гидрокси-винпоцетин и их конъюгаты (глюкурониды и/или сульфаты). В неизмененном виде винпоцетин выводится в незначительном количестве (не более нескольких процентов).

При дисфункциях почек или печени необходимость в коррекции дозы отсутствует, поскольку винпоцетин практически не кумулируется в организме.

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетические показатели винпоцетина демонстрируют линейную зависимость, а равновесная концентрация в плазме равна 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Исследования с радиоактивно меченым винпоцетином подтвердили, что экскреция с мочой и фекалиями происходит в процентном соотношении примерно 60:40.

У собак и крыс винпоцетин определяется в желчи в значительных концентрациях, однако наблюдается значительная энтерогепатическая рециркуляция.

У пациентов преклонного возраста, особенно проходящих длительный курс лечения, следует учитывать замедление распределения винпоцетина и его сниженный метаболизм. Однако результаты клинических исследований говорят о том, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых, а кумуляция вещества в организме отсутствует, как и в случае дисфункций почек и печени (в последнем случае допустим длительный курс лечения).

Показания к применению

  • Хроническая и острая недостаточность мозгового кровообращения;
  • Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся головной болью, головокружением, нарушениями памяти;
  • Сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки;
  • Посттравматическая энцефалопатия;
  • Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме;
  • Болезнь Меньера, ухудшение слуха токсического или сосудистого генеза, головокружение лабиринтного происхождения.

Противопоказания

  • Беременность;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Для парентерального применения Винпоцетина дополнительно противопоказаниями являются:

  • Тяжелые формы аритмии;
  • Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Данные о безопасности применения препарата кормящими женщинами отсутствуют.

Инструкция по применению Винпоцетина: способ и дозировка

Внутрь Винпоцетин принимают 3 раза в день по 5-10 мг. Начальная суточная доза – 15 мг, максимальная – 30 мг.

Препарат в виде инъекций чаще всего применяют при острых состояниях в разовой дозе 20 мг. При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до 1 мг/кг.

Продолжительность терапии – 10-14 дней. В процессе отмены дозировку препарата следует снижать постепенно. В год допускается не более 2-3 курсов приема препарата.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, тахикардия, гипотензия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения;
  • Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница;
  • Органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): изжога, тошнота, сухость во рту;
  • Кожные покровы: потливость;
  • Прочее: аллергические реакции.

Передозировка

На данный момент о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Согласно инструкции, Винпоцетин внутрь следует принимать с осторожностью при стенокардии, аритмии, пониженном сосудистом тонусе и неустойчивом артериальном давлении.

Как правило, парентерально препарат применяют в острых случаях, и, после улучшения клинической картины, переходят на прием в форме таблеток.

При лечении хронических заболеваний препарат следует принимать внутрь.

Парентеральное введение при геморрагическом церебральном инсульте допускается только после уменьшения острых явлений (как правило, спустя 5-7 дней).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования воздействия Винпоцетина на способность управлять транспортными средствами не проводились. При диагностированных нежелательных реакциях со стороны ЦНС во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Назначение Винпоцетина в период беременности и лактации противопоказано. Он проникает через плаценту, однако содержание препарата в плаценте и организме плода ниже, чем у матери. Наличие тератогенного и эмбриотоксического действия не подтверждено. Исследования на животных показали, что при введении высоких доз у беременных самок наблюдались плацентарные кровотечения и самопроизвольные аборты, вероятно, обусловленные активизацией плацентарного кровотока.

Винпоцетин определяется в грудном молоке. В соответствии с результатами доклинических исследований с использованием радиоактивно меченого винпоцетина его содержание в грудном молоке лактирующих самок превышало таковое в крови матери в 10 раз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Винпоцетина с варфарином были сообщения о небольшом снижении антикоагулянтного действия последнего.

При совместном парентеральном применении с гепарином возможно увеличение риска возникновения кровотечений.

Аналоги

Аналогами Винпоцетина являются: Винпоцетин Акри, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин Форте, Винпоцетин-Сар, Вицеброл, Кавинтон, Кавинтон Форте, Кавинтон Комфорте, Телектол, Нейровин, Пирацетам, Оксопотин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий – 2 года при температуре до 25 °C;
  • Раствор для инъекций – 2 года при температуре 10-30 °C;
  • Таблетки – 3 года при температуре 15-25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Винпоцетине

Согласно отзывам, Винпоцетин и его терапевтические свойства получили у пациентов достаточно высокую оценку. Чаще всего лекарственное средство применяют для улучшения кровоснабжения мозга. Специалисты подтверждают, что побочные реакции во время лечения развиваются редко и советуют принимать Винпоцетин только по назначению врача. Не рекомендуется назначать его детям.

Цена на Винпоцетин в аптеках

Приблизительная цена Винпоцетина в таблетках составляет 59‒130 рублей (по 5 мг, в упаковку входит 50 шт.) или 96‒149 рублей (по 10 мг, в упаковку входит 30 шт.) в зависимости от производителя. Приобрести концентрат для приготовления раствора для инфузий можно за 45‒76 рублей (в упаковку входит 10 ампул). Стоимость раствора для инъекций 5 мг/мл варьируется в диапазоне от 77 до 141 рубля (в упаковке содержится 10 ампул).

www.neboleem.net

Винпоцетин таблетки : инструкция по применению

Фармакодинамика Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокисло-тами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+ - и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+ кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам. Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»). Фармакокинетика Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку. Распределение: в исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения. Выведение: при многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл, со-ответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 (%,%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкамино-вая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25 - 30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме - время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпо-цетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA: Класс системы органов (MedDRA 12.1) 

Класс системы органов (MedDRA 12.1)

Нечасто возникающие

(≥1/1000 -

apteka.103.by

Винпоцетин (Vinpocetine)

ВинпоцетинVinpocetinum (род. Vinpocetini)

Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат

C22h36N2O2
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения
42971-09-5

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакологическое действие - ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Особые группы пациентов

В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.

Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.

Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000,

www.rlsnet.ru

Винпоцетин – инструкция по применению

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

С нарушениями мозгового кровообращения сталкиваются и взрослые, и дети. Дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония и атеросклероз сосудов головы встречаются у 80% человек, обращающихся за помощью к невропатологу. Врачи от головокружений и для нормализации артериального давления назначают пациентам Винпоцетин – инструкция по применению лекарства описывает рекомендуемую дозировку и список противопоказаний.

Статьи по теме

  • Циннаризин – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена
  • Омарон – инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
  • Аминалон – инструкция по применению и показания, состав, форма выпуска и цена

Лекарство Винпоцетин

Пациенты с нарушением кровообращения мозга часто жалуются на повышенную утомляемость, мигрень, проблемы с давлением, нехватку энергии. Винпоцетин – это лекарство, которое стимулирует кровообращение в головном мозге. Таблетки и раствор для инъекций назначают больным после проведения ангиографии или томографии. При критических нарушениях кровообращения мозга медикамент принимают курсами по 2 месяца 2-3 раза в год.

Состав и форма выпуска

Препарат Винпоцетин производят в виде таблеток и раствора для инъекций. Основным действующим веществом медикамента является винпоцетин, получаемый путем смешивания винкамина и алкалоида барвинка малого. В таблетки для стабилизации действующего вещества добавлен стеарат магния. Раствор для инъекций включает аскорбиновую кислоту, метабисульфит натрия, винная кислота, которые усиливают положительный эффект от лекарственного средства. Таблица содержит полный состав двух форм выпуска препарата.

Форма выпуска

Компоненты

Концентрация в мг

Таблетки

Винпоцетин

5

Стеарат магния, тальк, кукурузный крахмал, лактоза, диоксид кремния

-

Раствор для инъекций

Винпоцетин

5 на 1 мл

Аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций.

-

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство улучшает кровообращение сосудов мозга, стимулирует метаболизм и оказывает положительное влияние на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализовано за счет блокирования возбуждающих аминокислот. В инструкции по применению сказано, что вещество улучшает мозговой метаболизм. Благодаря этому лекарству растет потребление глюкозы и кислорода, повышается инертность к гипоксии. Обмен серотонина и норадреналина в головном мозге растет.

Препарат оказывает сосудорасширяющее действие на церебральные сосуды, что приводит к снижению патологической вязкости крови. Средство улучшает метаболизм глюкозы и может незначительно понижать артериальное давление. По инструкции вещество всасывается за 1 час после приема. Расщепление по большей части осуществляется проксимальными отделами кишечника. Действующее вещество легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания к применению

Средство назначают при хронических и приобретенных сосудистых заболеваниях головного мозга. Раствор назначают при острых формах болезней. По инструкции средство улучшает мозговой кровоток. В некоторых случаях рациональным считается применение лекарства для лечения церебрального инсульта. Показания к применению лекарства следующие:

  • сосудистые заболевания сетчатки и оболочки глаза;
  • вторичная глаукома;
  • дегенеративные изменения желтого пятна;
  • возрастные или спровоцированные медикаментами нарушения слуха;
  • неврологические проявления климактерического синдрома;
  • хронические формы недостаточности кровообращения мозга (разные типы энцефалопатии, деменция, транзиторные ишемические атаки и т.д.).

Способ применения и дозировка

Для долговременного улучшения мозгового кровообращения принимают по 1 таблетке 3 раза/день на протяжении 2 месяцев. Перед отменой препарата дозу следует постепенно снижать. Капсулы принимают после пищи и запивают большим количеством воды. Начальная дозировка раствора для инъекций составляет 20 мг на 1 литр физиологического раствора. Постепенно дозу повышают до 1 мг на 1 кг массы тела пациента. Курс лечения – 14 дней.

Таблетки­

Эта форма лекарственного средства считается более удобной для приема. В инструкции по применению сказано, что 1 таблетка содержит 5 мг действующего вещества. Капсулы принимают длительное время для достижения стойкого улучшения кровоснабжения мозга. Не рекомендуется пить таблетки на голодный желудок, т.к. стеарат магния при контакте с неразбавленной соляной кислотой вступит в реакцию, что вызовет тошноту и рвоту.

Винпоцетин Акри

Основным отличием этой формы препарата от классической является присутствие аэросила в составе таблеток. Это вещество усиливает абсорбцию лекарства. Биодоступность препарата, исходя из инструкции по применению, будет выше, чем у обычного препарата. Во избежание геморрагических осложнений лекарство не принимают вместе с антикоагулянтами после инсульта.

Ампулы

Раствор для инъекций обладает более насыщенным составом. Он содержит аскорбиновую кислоту, которая повышает тонус мозговых сосудов. Винная кислота является естественным антиоксидантом, способствующим расщеплению излишка тромбоцитов. Винпоцетин в ампулах назначают, если у пациента наблюдаются острые нарушения кровообращения. Длительный прием этой формы препарата повышает риск кровотечений. Концентрат для инфузий разводят исходя из рекомендации инструкции по применению.

Особые указания

Винпоцетин не только улучшает кровоснабжение магистральных сосудов, но и сильно влияет на реакции человека. Лекарство вызывает заторможенность, поэтому управлять транспортными средствами и различными механизмами после приема таблеток не рекомендуется. По инструкции при геморрагическом инсульте введение препарата начинают спустя 2-3 недели после приступа. С осторожностью медикамент должны принимать больные, имеющие удлинение интервала Q–T.

По инструкции не рекомендуется назначать препарат людям пожилого возраста, т.к. вероятность появления побочных эффектов у этой группы пациентов выше на 35%. При пониженном тонусе сосудов и неустойчивом артериальном давлении желательно принимать только таблетки. Парентеральное введение осуществляют, если наблюдается острый приступ нарушения тока крови в тканях мозга.

При беременности

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер, поэтому лекарство не применяют во время вынашивания плода и грудного кормления. При попадании в организм беременной препарат распространяется через кровь во все органы. Если женщина принимает одновременно 2-3 таблетки, то возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанного аборта, причиной которым будет усиление плацентарного кровоснабжения.

В детском возрасте

В инструкции по применению Винпоцетина сказано, что давать его лицам младше 18 лет нельзя. На настоящий момент не проведено каких-либо исследований, подтверждающих безопасность препарата для неокрепшего и формирующегося организма. Медикамент может быть использован для лечения вегетососудистой дистонии или повышенного внутричерепного давления у ребенка, но только после консультации со специалистом.

  • Нейрокс – инструкция по применению и состав, форма выпуска, побочные эффекты, показания и цена
  • Ноопепт – инструкция по применению и состав, показания, дозировка, форма выпуска и цена
  • Диваза – инструкция по применению таблеток, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Винпоцетин и алкоголь

Побочное действие препарата схоже с эффектом, который оказывает спирт на организм. При одновременном приеме Винпоцетина и алкогольных напитков у людей развивается сильная потливость. У человека может начаться тахикардия. Препарат улучшает кровоснабжение, поэтому продукты распада этанола быстро достигнут мозга, что спровоцирует сильную мигрень. При одновременном приеме алкоголя и этого лекарственного средства человек может столкнуться со следующими побочными эффектами:

  • тошнотой и рвотой;
  • ухудшением остроты зрения;
  • резким падением артериального давления;
  • проблемами со слухом и с работой сердца;
  • повышенной сонливостью.

Лекарственное взаимодействие

Из инструкции по применению можно узнать, что принимать лекарство с гепарином нельзя. Во время приема гипотензивных препаратов, увеличивающих интервал QT, Винпоцетин не назначают. Пациенты, имеющие проблемы с печенью или переносимостью алкалоидов барвинка малого, не могут принимать это лекарственное средство для усиления кровотока мозга. В инструкции по применению сказано, что не рекомендуется комбинировать Винпоцетин с оральными контрацептивами и препаратами, влияющими на психическое состояние пациента (ингибиторы моноаминоксидазы, третичные амины и т.д.).

Побочные действия и передозировка

По отзывам люди часто сталкиваются со стенокардией и тугоухостью после приема лекарства. По инструкции при этих побочных эффектах следует прекратить прием Винпоцетина. Со стороны нервной системы может наблюдаться мигрень, нарушения вкуса, спазмы и тремор. В отзывах некоторые пациенты говорят о приливах крови к лицу, сопровождаемых приступами гипертонии. В инструкции по применению рассмотрены следующие побочные действия лекарственного средства:

  • сухость во рту;
  • боль в животе, запор, диарея;
  • гипотермия;
  • повышенная утомляемость;
  • снижение/повышение количества эозинофилов;
  • изменение работы печеночных ферментов.

Если пациент столкнулся с побочными эффектами, которых нет в инструкции по применению, он должен обратиться к врачу. Возможно, что у него индивидуальная реакция на составляющие лекарственного средства. В инструкции по применению нет точной информации о симптомах передозировки. Если пациенту стало плохо после приема лекарственного средства, необходимо промыть желудок, выпить несколько таблеток активированного угля.

Противопоказания

Инструкция по применению содержит обширный список заболеваний и состояний, при которых принимать лекарство нельзя. По этой же причине врачи не рекомендуют начинать лечение самостоятельно. Решение о приеме препарата должен принимать невропатолог, ознакомившись с медицинской картой пациента. Список противопоказаний к приему лекарственного средства следующий:

  • возраста младше 18 лет;
  • беременность, период лактация;
  • ишемия, нарушения сердечного ритма;
  • недавно перенесенный геморрагический инсульт;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Условия продажи и хранения

По инструкции Винпоцетин нельзя хранить дольше 5 лет с даты выпуска. Таблетки и ампулы должны находиться в сухом, недоступном для детей и лучей солнца месте. Температура воздуха не должна превышать 35°C. Купить средство можно по рецепту врача. Лекарство выпускают в капсулах таблетках и ампулах по 5 мг. Количество капсул в одной упаковке – 50 штук, а ампул для инъекций – 10 штук.

Аналоги Винпоцетина

Кавинтон форте часто назначается врачами для лечения хронических заболеваний сосудов головного мозга. Препарат усиливает кровоток, способствует насыщению кислородом эритроцитов. Одна таблетка Кавинтона форте включает 5 мг винпоцетина. Лекарство можно приобрести по назначению врача. Винпоцетин форте отличается увеличенной дозировкой. Препарат содержит 10 мг действующего вещества вместо 5 мг. К аналогам относят:

  • Телектол;
  • Корсавин;
  • Кавинтон Комфорте;
  • Циннаризин.

Цена­

Производством препарата занимается множество фармакологических предприятий на территории России. Также в аптеках присутствует Винпоцетин иностранного производства. Средняя стоимость таблеток 80 рублей. Раствор Винпоцетина можно приобрести за 104 рубля. В таблице ниже указана стоимость препарата от отечественных и зарубежных производителей.

Производитель

Форма выпуска

Стоимость в рублях.

Gedeon Richter

0,005 г, №50 капсулы

121

БИОКОМ

0,005 г, №50 капсулы

67

ФАРМПРОЕКТ

0,005 г, №50 капсулы

68

Борисовский завод медпрепаратов

0,005 г, №50 капсулы

65

0,005 г, 2 мл, №10 ампулы

121

ООО ПРОМОМЕД ДМ

0,005 г, 2 мл, №10 ампулы

73

ООО ЭЛЛАРА

0,005 г, 2 мл, №10 ампулы

86

ЗАО СОТЕКС

0,005 г, 2 мл, №10 ампулы

136

Отзывы

Алексей, 46 лет

Мне назначали Винпоцетин, чтобы ускорить восстановление после инсульта. Пропив 10 капсул, ощутил шум в ушах. Обратился к врачу, он сказал, что такая реакция организма на прием лекарства является нормальной. Спустя пару дней потерял сознание. Врач на скорой сообщил, что это средство вызывает понижение давления. Я не рекомендую его гипотоникам.

Елена, 26 лет

Винпоцетин я начала принимать, находясь в стационаре. При внутривенном введении препарата головная боль прошла через 5 минут. После выписки домой врач назначил месячный курс капсул. За время приема капсул какого-либо побочного действия не заметила. Головокружения и головные боли прошли. Концентрироваться на работе стало проще.

Александр, 34 года

Винпоцетин мне прописал врач еще в 13 лет после диагностирования шейного остеохондроза. С той поры я пью капсулы курсом 1-2 раза в год. После приема медикамента примерно к середине 2-й недели замечаю значительное улучшение памяти. Быстрая утомляемость, боли в спине и шее проходят, но принимать такие медикаменты надо после консультации с врачом.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

vrachmedik.ru

Винпоцетин (таблетки) : инструкция по применению

- лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов

- аллергические реакции, гиперчувствительность

- гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет

- бессонница, нарушение сна, беспокойство, эйфория, депрессия

- сонливость, головокружение, головная боль, дисгевзия, ступор, гемипарез, амнезия, тремор, судороги

- отек диска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы

- ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, аритмия, фибриляция предсердий, артериальная гипертензия/гипотензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, однако наличие причинной связи между таким побочным действием и лечением винпоцетином не доказано, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой, покраснение кожи

- чувство дискомфорта в животе, абдоминальная боль, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит, тошнота, изжога, сухость во рту

- эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит

- общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), астения, повышенная утомляемость, чувство жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия

- повышение уровня триглицеридов крови, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, нарушение уровня печеночных ферментов, уменьшение числа эритроцитов, уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела

tab.103.kz


Смотрите также